アパラレノン


Apararenone

アパラレノン(INN)(開発コードネームMT-3995)は、田辺三菱製薬が糖尿病性腎症および非アルコール性脂肪性肝炎の治療薬として開発中の非ステロイド性 抗ミネラルコルチコイドです。 以前は高血圧症の治療薬としても開発されていましたが、この適応症のために開発が中止されました。アパラレノンは、鉱質コルチコイド受容体(K i <50 nM)の高度に選択的な拮抗薬として作用します。 受容体のためのアルドステロン。 2017年現在、第II相 臨床試験中です。
アパラレノン
臨床データ
他の名前 MT-3995 投与経路
オーラル
ドラッグクラス
鉱質コルチコイド
識別子 IUPAC名 N- [4-(4-フルオロフェニル)-2,2-ジメチル-3-オキソ-1,4-ベンゾオキサジン-7-イル]メタンスルホンアミド
CAS番号
945966-46-1PubChem CID 24744336 ChemSpider 28663572 UNII 832663U2NBChEMBL ChEMBL2181929
化学的および物理的データ
方式
C 17 H 17 F N 2 O 4 S
モル質量
364.39g ・mol -1
3Dモデル(JSmol)
インタラクティブ画像 SMILES CC1(C(= O)N(C2 = C(O1)C = C(C = C2)NS(= O)(= O)C)C3 = CC = C(C = C3)F)C InChI InChI = 1S / C17H17FN2O4S / c1-17(2)16(21)20(13-7-4-11(18)5-8-13)14-9-6-12(10-15(14)24- 17)19-25(3,22)23 / h4-10,19H、1-3H3
キー:AZNHWXAFPBYFGH-UHFFFAOYSA-N

も参照してください
エサキセレノン
フィネレノン

参考文献
^ “Apararenone -田辺三菱製薬- AdisInsight” 。
^ ヤンJ、ヤングMJ(2016)。「鉱質コルチコイド受容体拮抗薬-薬力学と薬物動態の違い」。Curr OpinPharmacol。27:78–85。土井:10.1016 /j.coph.2016.02.005。PMID 26939027。
^ Kolkhof P、Nowack C、Eitner F(2015)。「鉱質コルチコイド受容体の非ステロイド性拮抗薬」。Curr。意見。ネフロール。高血圧。24(5):417–24。土井:10.1097 /MNH.0000000000000147。PMID 26083526。S2CID 22113501。
  

外部リンク
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