アザセトロン


Azasetron

アザセトロンは、5-HT 3受容体拮抗薬として作用する制吐剤であり、pK i = 9.27 癌化学療法(シスプラチン化学療法など)によって誘発される悪心および嘔吐の管理に使用されます。アザセトロン塩酸塩は、通常の用量である10mgを1日1回経口または静脈内投与されます。日本での販売が承認されており、鳥居薬品株式会社が「セロトーン点滴注射10mg」および「セロトーン錠10mg」の商品名で独占的に販売しています。塚越聡の薬物動態データ。
アザセトロン
臨床データ
AHFS / Drugs.com
国際的な薬名
投与経路
オーラル
ATCコード
なし
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ 90% 排泄
60〜70%
識別子 IUPAC名 N-(1-アザビシクロオクタン-8-イル)-6-クロロ-4-メチル-3-オキソ-1,4-ベンゾオキサジン-8-カルボキサミド
CAS番号
123040-69-7PubChem CID 2264
IUPHAR / BPS2285 ChemSpider 2177 Y UNII 77HC7URR9ZKEGG D07481 Y ChEMBL ChEMBL1598608
CompToxダッシュボード (EPA) DTXSID7045651 化学的および物理的データ
方式
C 17 H 20 Cl N 3 O 3
モル質量
349.82g ・mol -1
3Dモデル(JSmol)
インタラクティブ画像 SMILES CN1C(= O)COc2c1cc(Cl)cc2C(= O)NC3CN4CCC3CC4 InChI InChI = 1S / C17H20ClN3O3 / c1-20-14-7-11(18)6-12(16(14)24-9-15(20)22)17(23)19-13-8-21-4- 2-10(13)3-5-21 / h6-7,10,13H、2-5,8-9H2,1H3、(H、19,23)  Y キー:WUKZPHOXUVCQOR-UHFFFAOYSA-N  Y   (確認)

参考文献
^ 「アザセトロン」。Drugcentral.org/。UNM医学部。2016-07-31 。
^ 「鳥居薬品から制吐薬のみを販売する」。鳥居薬品株式会社2009-01-13。
^ 塚越S(1999年6月)。「[選択的5-HT3受容体拮抗薬であるアザセトロン(セロトーン)の薬物動態]」。ガンとカガクリョウホ。がんと化学療法。26(7):1001–8。PMID 10396331。
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