Azilsartan
アジルサルタンはあるアンジオテンシンII受容体拮抗剤の治療に使用される高血圧、によって開発された武田。それは、プロドラッグのアジルサルタンメドキソミルとしてEdarbiのブランド名で錠剤の形で販売されています。
アジルサルタン
臨床データ
商品名
エダルビ、アジルサル
他の名前
TAK-536、TAK-491
AHFS / Drugs.com
モノグラフMedlinePlus 611028
ライセンスデータ
US DailyMed： アジルサルタン
米国 FDA： アジルサルタン
投与経路
口で
ATCコード
C09CA09（WHO）C09DA09（WHO）
法的地位
法的地位
英国： POM（処方箋のみ）
米国： ℞-のみ
EU： Rxのみ
一般的に：℞（処方箋のみ）
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ 60％ 代謝 CYP2C9 消失半減期
11時間
排泄
55％の糞便、42％の尿
識別子 IUPAC名 2-エトキシ-1 – {[2′ – （5-オキソ-2，5-ジヒドロ-1，2，4-オキサジアゾール-3-イル）-4-ビフェニリル]メチル} -1
H -ベンゾイミダゾール-7-カルボン酸
CAS番号
147403-03-0 Y
メドキソミルとして： 863031-21-4 YPubChem CID 135415867
メドキソミルとして：135409642
IUPHAR / BPS6901 DrugBank
メドキソミルとして： DB08822 NSChemSpider 8001032 NS
メドキソミルとして： 9413866 NSUNII F9NUX55P23
メドキソミルとして： LL0G25K7I2 YKEGG D08864 NS
メドキソミルとして： D08067 NS ChEBI CHEBI：68850 NS
メドキソミルとして： CHEBI：68845 NSChEMBL ChEMBL57242 NS
メドキソミルとして： ChEMBL2028661 NS
CompToxダッシュボード （EPA）DTXSID70163712 ECHA InfoCard
100.235.975
化学的および物理的データ
方式
C 25 H 20 N 4 O 5
モル質量
456.458g ・mol -1
3Dモデル（JSmol）
インタラクティブ画像 SMILES CCOC1 = NC2 = CC = CC（= C2N1CC3 = CC = C（C = C3）C4 = CC = CC = C4C5 = NOC（= O）N5）C（= O）O InChI InChI = InChI = 1S / C25H20N4O5 / c1-2-33-24-26-20-9-5-8-19（23（30）31）21（20）29（24）14-15-10-12- 16（13-11-15）17-6-3-4-7-18（17）22-27-25（32）34-28-22 / h3-13H、2，14H2，1H3、（H、30 、31）（H、27，28，32） NS キー：KGSXMPPBFPAXLY-UHFFFAOYSA-N NS メドキソミルとして：InChI = 1S / C30H24N4O8 / c1-3-38-28-31-23-10-6-9-22（27（35）39-16-24-17（2）40-30（37）41 -24）25（23）34（28）15-18-11-13-19（14-12-18）20-7-4-5-8-21（20）26-32-29（36）42 -33-26 / h4-14H、3，15-16H2，1-2H3、（H、32，33，36）
キー：QJFSABGVXDWMIW-UHFFFAOYSA-N
NSY （確認）
成人で最も一般的な副作用は下痢です。
また、として販売されている併用薬とクロルタリドンのブランド名の下にEdarbyclor。
コンテンツ
1 医療用途
2 禁忌
3 相互作用
4 薬理学
4.1 作用機序 4.2 薬物動態
5 化学
6 歴史
7 参考文献
8 外部リンク
医療用途
アジルサルタンは、成人の高血圧症の治療に使用されます。
禁忌
アジルサルタンは、糖尿病患者にレニン阻害剤であるアリスキレンと併用しないでこれにより、重篤な副作用のリスクが高まります。 レニン-アンジオテンシン系に作用する他の降圧薬と同様に、妊娠の第2および第3学期には禁忌です。 米国では妊娠中は使用しないで
相互作用
関連する薬物相互作用は研究で発見されレニン-アンジオテンシン系に作用する他の薬剤の経験に基づいて、アジルサルタンはリチウムおよびカリウム保持性利尿薬などのカリウムレベルを増加させる他の薬剤の毒性を高める可能性があると理論づけられています。
薬理学
作用機序
アンジオテンシンII受容体拮抗薬
アジルサルタンメドキソミルは、血管を収縮させて腎臓からの水分排泄を減らすホルモンであるAT 1受容体でのアンジオテンシンIIの作用を遮断することにより、血圧を低下させます。
薬物動態
アジルサルタンメドキソミルは、食物摂取とは関係なく、腸からすぐに吸収されます。最大血漿中濃度は、1〜3時間後に到達します。肝酵素CYP2C9は、薬理学的に不活性な2つの主要代謝物の形成に関与しています。彼らはO -deエチル化及び脱炭酸アジルサルタンの製品。消失半減期は約11時間です。55％は糞便から排泄され、42％は尿から排泄され、そのうち15％はアジルサルタンとして、残りは代謝物の形で存在します。
化学
アジルサルタンメドキソミル、
プロドラッグ
製剤には、アジルサルタンのカルボキシル基とアルコール（5-メチル-2-オキソ-1，3-ジオキソール-4-イル）メタノールとのエステルであるアジルサルタンメドキソミル（コード名TAK-491）のカリウム塩が含まれています。このエステルは、アジルサルタン自体よりも親油性が
歴史
2011年2月、米国食品医薬品局（FDA）は、成人の高血圧治療薬としてアジルサルタンメドキソミルを承認しました。 2011年7月、アジルサルタンメドキソミルは本態性高血圧症の治療薬として欧州連合で承認されました。 2012年3月、カナダ保健省は軽度から中等度の本態性高血圧症の薬を承認しました。
2014年12月、Valeant Canadaは、武田薬品からEdarbiおよびEdarbyclorの販売権を取得しました。
参考文献
^のE “”Edarbi-アジルサルタンkamedoxomilタブレット””。DailyMed。
^ “”Edarbi EPAR”。欧州医薬品庁（EMA）。
^ 「薬剤承認パッケージ：Edarbyclor（アジルサルタンメドキソミルおよびクロルタリドン）NDA＃202331」。米国食品医薬品局（FDA）。
^ Haberfeld H、ed。（2015）。オーストリア-コーデックス（ドイツ語）。ウィーン：ÖsterreichischerApothekerverlag。Edarbi-Tabletten。
^ Dinnendahl V、Fricke U、eds。（2012）。Arzneistoff-プロファイル（ドイツ語）。2（26版）。ドイツ、エッシュボルン：Govi Pharmazeutischer Verlag ISBN 978-3-7741-9846-3。
^ 「妊娠中のアジルサルタンメドキソミル（エダルビ）の使用」。Drugs.com。
^ 「薬剤承認パッケージ：Edarbi（azilsartan medoxomil）NDA200796」。米国食品医薬品局（FDA）。
^ 「FDAは高血圧を治療するためにEdarbiを承認します」（プレスリリース）。米国食品医薬品局。
^ 「決定の要約の基礎-エダルビ-カナダ保健省」。カナダ政府。
^ 「ValeantCanadaは、カナダ市場向けにEdarbiおよびEdarbyclorの権利を取得します」（プレスリリース）。Valeant Canada 2014年12月17日。
–Cision経由。
外部リンク
「アジルサルタン」。医薬品情報ポータル。米国国立医学図書館。
「アジルサルタンメドキソミル」。医薬品情報ポータル。米国国立医学図書館。”