アジスロマイシン – 日本語百科事典辞書

Azithromycin

エリスロマイシン
と混同しないでくださいアジスロマイシンは、多くの細菌感染症の治療に使用される抗生物質です。これには、中耳感染症、連鎖球菌性咽頭炎、肺炎、旅行者下痢、およびその他の特定の腸感染症が含まれます。他の薬と一緒に、マラリアにも使用される可能性が口から、または1日1回静脈内に服用することができます。
アジスロマイシン
臨床データ
商品名
ジスロマック、アジスロマイシン、スマメド、その他
他の名前
9-デオキシ-9α-アザ-9α-メチル-9α-ホモエリスロマイシンA
AHFS / Drugs.com
モノグラフMedlinePlus 697037
ライセンスデータ
EU EMA： INNによる
US DailyMed：アジスロマイシン
米国 FDA：アジスロマイシン
妊娠カテゴリー
AU： B1
投与経路
口から（カプセル、錠剤または懸濁液）、静脈内、点眼薬
ドラッグクラス
マクロライド系抗生物質
ATCコード
J01FA10（WHO）S01AA26（WHO）J01RA07（WHO）
法的地位
法的地位
米国： ℞-のみ
EU： Rxのみ
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ
250mgカプセルで38％
代謝
肝臓
消失半減期
11〜14時間（単回投与）68時間（複数回投与）
排泄
胆管、腎臓（4.5％）
識別子IUPAC名（2 R、3 S、4 R、5
R、8R、10 R、11 R、12 S、13 S、1 4 R-2-エチル-3，4，10-トリヒドロキシ-3，5，6、 8，10，12，14-ヘプタメチル-15-オキソ-11-{[3，4，6-トリデオキシ-3-（ジメチルアミノ）-β- D-キシロ-
ヘキソピラノシル]オキシ} -1-オキサ-6-アザシクロペンタデク-13-イル2，6-ジデオキシ-3-
Cメチル-3-
Oメチルα-
L –
リボ-hexopyranoside
CAS番号
83905-01-5 YPubChem CID 55185
IUPHAR / BPS6510 DrugBank DB00207 Y ChemSpider 10482163 YUNII J2KLZ20U1M KEGG D07486 Y ChEBI CHEBI：2955 YChEMBL ChEMBL529 Y NIAID ChemDB 007311
CompToxダッシュボード（EPA）DTXSID8030760 ECHA InfoCard
100.126.551
化学的および物理的データ
方式
C 38 H 72 N 2 O 12
モル質量
748.996g ・mol -1
3Dモデル（JSmol）
インタラクティブ画像 SMILES CN（C） 3C （C）O （O 2 （C）（ O 1C （C）（OC）（O）（C）O1）（C）C（= O ）O （CC）（C）（O）（O）（C）N（C）C （C ）C 2（C）O） 3O InChI InChI = 1S / C38H72N2O12 / c1-15-27-38（10，46）31（42）24（6）40（13）19-20（2）17-36（8，45）33（52-35- 29（41）26（39（11）12）16-21（3）48-35）22（4）30（23（5）34（44）50-27）51-28-18-37（9、 47-14）32（43）25（7）49-28 / h20-33，35，41-43，45-46H、15-19H2，1-14H3 / t20-、21-、22 +、23-、 24-、25 +、26 +、27-、28 +、29-、30 +、31-、32 +、33-、35 +、36-、37-、38- / m1 / s1 Y キー：MQTOSJVFKKJCRP-BICOPXKESA-N Y GLAH＆page2 =アジスロマイシン（検証）
一般的な副作用には、吐き気、嘔吐、下痢、胃のむかつきなどがアナフィラキシー、QT延長、またはクロストリジウム・ディフィシルによって引き起こされるタイプの下痢などのアレルギー反応が発生する可能性が妊娠中の使用による害は発見され授乳中の安全性は確認されていませんが、安全である可能性がアジスロマイシンは、マクロライド系抗生物質の一種であるアザリドです。それはタンパク質の生産を減らし、それによってバクテリアの成長を止めることによって働きます。
アジスロマイシンは、1980年にクロアチアの製薬会社Plivaによって発見され、1988年にSumamedというブランド名で医療用に承認されました。これは世界保健機関の必須医薬品リストに含まれています。世界保健機関は、それを人間医学にとって非常に重要であると分類しています。ジェネリック医薬品として入手可能であり、世界中で多くの商品名で販売されています。 2018年には、米国で46番目に一般的に処方された医薬品であり、1，700 万を超える処方がありました。

コンテンツ
1 医療用途
1.1 細菌の感受性 1.2 妊娠と母乳育児 1.3 気道疾患
2 有害な影響
3 薬理学
3.1 作用機序 3.2 薬物動態
4 歴史
5 社会と文化
5.1 利用可能なフォーム 5.2 使用法
6 リサーチ
7 参考文献
8 外部リンク

医療用途
アジスロマイシンは、次のようなさまざまな感染症の治療に使用されます。
インフルエンザ菌、カタラーリス菌、または肺炎連鎖球菌による慢性閉塞性肺疾患の急性細菌性増悪の予防と治療。長期予防の利点は、心血管系およびその他の副作用のリスクと患者ごとに比較検討する必要が
起因する市中肺炎C.ニューモニエ、インフルエンザ、肺炎マイコプラズマ、またはS.ニューモニエ
起因する合併症のない皮膚感染症、黄色ブドウ球菌、化膿性連鎖球菌、またはS.アガラクティエ
よる尿道炎や子宮頸管炎、トラコーマクラミジアや淋菌。セフトリアキソンと組み合わせて、アジスロマイシンは、淋病の治療のための米国疾病対策センターが推奨するレジメンの一部です。アジスロマイシンとして活性であり、単剤療法ほとんどの場合が、セフトリアキソンとの組み合わせを有する淋菌および共感染頻繁に起因の抵抗発達に比較的低い障壁に基づいて推奨されるトラコーマクラミジア及び淋菌。
クラミジア・トラコマチスによるトラコーマ
性器潰瘍疾患（軟性下疳）による、男性におけるH. ducrey
急性細菌性副鼻腔炎、インフルエンザ菌、モラクセラ・カタラーリス、またはS.ニューモニエ。しかしながら、アモキシシリン/クラブラン酸塩などの他の薬剤が一般的に好ましい。
引き起こされる急性中耳炎インフルエンザ菌、モラクセラ・カタラーリス、またはS.ニューモニエ。ただし、アジスロマイシンはこの状態の第一選択薬ではありません。アモキシシリンまたは別のベータラクタム抗生物質が一般的に好ましい。
一次治療を使用できない個人における一次治療の代替としての化膿レンサ球菌によって引き起こされる咽頭炎または扁桃炎

細菌の感受性
アジスロマイシンは比較的広いが浅い抗菌活性を持っています。いくつかのグラム陽性菌、いくつかのグラム陰性菌、および多くの非定型細菌を阻害します。
アジスロマイシンに非常に耐性があると報告されている淋病の菌株が2015年に集団で発見されました。Neisseriagonorrhoeaeは通常アジスロマイシンに感受性がありますが、耐性発現に対する障壁が低いため、この薬剤は単剤療法として広く使用されアジスロマイシンの広範な使用は、肺炎連鎖球菌耐性の増加をもたらしました。
好気性および通性グラム陽性菌
黄色ブドウ球菌（メチシリン感受性のみ） Streptococcus agalactiae 肺炎連鎖球菌
化膿レンサ球菌
好気性および通性グラム陰性菌
軟性下疳菌
インフルエンザ菌
モラクセラ・カタラーリス
ナイセリア淋菌
百日咳菌
レジオネラニューモフィラ
嫌気性微生物
ペプトストレプトコッカス種
プレボテラビビア
その他の微生物
クラミドフィラ肺炎
クラミジア・トラコマチス
マイコプラズマ・ジェニタリウム
マイコプラズマニューモニアエ
ウレアプラズマ・ウレアリチカム

妊娠と母乳育児
妊娠中の使用による害は発見されしかしながら、妊婦を対象とした適切に管理された研究はありません。
母乳育児中の薬の安全性は不明です。母乳には低レベルしか見られず、この薬は幼児にも使用されているため、母乳で育てられた乳児が悪影響を受ける可能性は低いと報告されています。それでも、授乳中は注意して薬を使用することをお勧めします。

気道疾患
アジスロマイシンは、炎症過程の抑制を通じて慢性閉塞性肺疾患の治療に効果的であるように思われます。そして、このメカニズムを介して喘息および副鼻腔炎に潜在的に有用です。アジスロマイシンは、気道の炎症に寄与する可能性のある特定の免疫応答を抑制することによってその効果を生み出すと考えられています。

有害な影響
最も一般的な副作用は、下痢（5％）、吐き気（3％）、腹痛（3％）、および嘔吐です。副作用のために薬の服用をやめる人は1％未満です。神経質、皮膚反応、アナフィラキシーが報告されています。アジスロマイシンの使用によるクロストリジウム・ディフィシル感染症が報告されています。アジスロマイシンは、リファンピンなどの他の抗生物質とは異なり、避妊の効果に影響を与えません。難聴が報告されています。
時折、人々は胆汁うっ滞性肝炎またはせん妄を発症しました。乳児の偶発的な静脈内過剰摂取は、重度の心臓ブロックを引き起こし、残存脳症を引き起こしました。
2013年、FDAは、アジスロマイシンが「心臓の電気的活動に異常な変化を引き起こし、致命的な不整脈を引き起こす可能性がある」と警告を発しました。FDAは警告の中で、アモキシシリンや抗生物質を使用していない他の抗生物質と比較して、特に心臓に問題のある人では、この薬が死亡のリスクを高める可能性があることを警告で指摘しました。警告は、QT間隔の延長、カリウムまたはマグネシウムの血中濃度の低下、正常な心拍数よりも遅い、または不整脈を治療するために特定の薬を使用する人々など、既存の状態の人々が特に危険にさらされていることを示しました。
アジスロマイシンはオートファジーをブロックし、嚢胞性線維症患者をマイコバクテリア感染症にかかりやすくする可能性があることが報告されています。

薬理学

作用機序
アジスロマイシンは、タンパク質合成を妨げることにより、細菌の増殖を防ぎます。これは、細菌の50Sサブユニットに結合するリボソームので阻害、翻訳のmRNAのを。核酸合成は影響を受けません。

薬物動態
アジスロマイシンは酸に安定な抗生物質であるため、胃酸から保護する必要なしに経口摂取することができます。それは容易に吸収されますが、空腹時に吸収が大きくなります。成人のピーク濃度（T max）までの時間は、経口剤形で2.1〜3.2時間です。食細胞に高濃度であるため、アジスロマイシンは感染部位に活発に輸送されます。活発な食作用の間、高濃度が放出されます。組織内のアジスロマイシンの濃度は、イオントラップとその高い脂質溶解度により、血漿中の濃度の50倍を超える可能性がアジスロマイシンの半減期により、大量の単回投与が可能でありながら、感染組織の静菌レベルを数日間維持できます。
500 mgの単回投与後、アジスロマイシンの見かけの終末消失半減期は68時間です。アジスロマイシンの胆汁中排泄は、主に変化がなく、主要な排泄経路です。1週間の間に、投与量の約6％が尿中の未変化の薬物として現れます。

歴史
クロアチアのザグレブにある製薬会社Plivaの研究者チーム、Gabrijela Kobrehel、Gorjana Radobolja-Lazarevski、およびDr.SlobodanĐokićが率いるZrinkaTamburaševは、1980年にアジスロマイシンを発見しました。 Pliva社は1981年にアジスロマイシンの特許を取得しました。 1986年、PlivaとPfizerはライセンス契約に署名し、西欧と米国でのアジスロマイシンの販売に関する独占的権利をPfizerに与えました。Plivaは、1988年にSumamedというブランド名で中央および東ヨーロッパでアジスロマイシンを市場に投入しました。Pfizerは1991年にZithromaxというブランド名で他の市場でPlivaのライセンスに基づいてアジスロマイシンを発売しました。特許保護は2005年に終了しました。

社会と文化

ジスロマックス（アジスロマイシン）250 mg錠（ CA）

利用可能なフォーム
アジスロマイシンはジェネリック医薬品として入手可能です。アジスロマイシンは通常、フィルムコーティング錠、カプセル、経口懸濁液、静脈内注射、小袋に懸濁するための顆粒、および点眼液で投与されます。

使用法
2010年には、アジスロマイシンが米国で外来患者に最も処方された抗生物質でしたが、外来抗生物質の使用が3分の1であるスウェーデンでは、マクロライドは処方の3％にすぎません。 2017年、アジスロマイシンは米国で外来患者に2番目に処方された抗生物質でした。
ブランド名リスト
3-Micina、A Sai Qi、Abacten、Abbott、Acex、Acithroc、Actazith、Agitro、Ai Mi Qi、Amixef、Amizin、Amovin、An Mei Qin、Ao Li Ping、Apotex、Lebanonなど、世界中の多くの商品名で販売されています。、Aratro、Aruzilina、Arzomicin、Arzomidol、Asizith、Asomin、Astidal、Astro、Athofix、Athxin、Atizor、Atromizin、Avalon、AZ、AZA、Azacid、Azadose、Azalid、Azalide、AzaSite、Azath、Azatril、Aza 、Azeecor、Azeeta、Azelide、Azeltin、Azenil、Azeptin、Azerkym、Azi、Aziact、Azibact、Azibactron、Azibay、Azibect、Azibest、Azibiot、Azibiotic、Azicare、Azicin、Azicine、Aziclass、Azicom、Azic 、Azifam、Azifarm、Azifast、Azifine、Azigen、Azigram、Azigreat、Azikare、Azilide、Azilife、Azilip、Azilup、Azimac、Azimax、Azimed、Azimepha、Azimex、Azimit、Azimix、Azimon、Azimore、Azimy 、Azinew、Azinex、Azinif、Azinil、Azintra、Aziom、Azipar、Aziped、Aziphar、Azipin、Azipro、Aziprome、Aziquilab、Azirace、Aziram、Aziresp、Aziride、Azirol、Azir om、Azirox、Azirute、Azirutec、Aziset、Azisis、Azison、Azissel、Aziswift、Azit、Azita、Azitam、Azitex、Azith、Azithral、Azithrin、Azithro、Azithrobeta、Azithrocin、Azithrocine、Azithromax、Azithromaxアジスロマイシン、アジスロマイシン、アジスロマイシン、アジスロマイシン、アジスロマイシン、アジスロマイシン、アジスロマイシン、アジスロマイシン、アジスロマイシン、アジスロマイシン、アジスロマイシン、アジスロマイシン、アジスロマイシン、アジスロマイシン、アジスロマイシン、アジスロマイシン、アジスロマイシン、アジスロマイシンAzitromicin、Azitromicina、Azitromycin、Azitromycine、Azitrona、Azitropharma、Azitroteg、Azitrox、Azitsa、Azitus、Azivar、Azivirus、Aziwill、Aziwok、Azix、Azizox、Azmycin、Azo、Azobat、Azocin、Azocin Azomax、Azomex、Azomycin、Azomyne、Azores、Azorox、Azostar、Azot、Azoxin、Azras、Azro、Azrocin、Azrolid、Azromax、Azrosin、Aztin、Aztrin、Aztro、Aztrogecin、Azvig、Azycin、Azyna Azytan、Azyter、Azyter、Azyth、Azywell、Azza、Ba Qi、Bact izith、Bactrazol、Bai Ke De Rui、Batif、Bazyt、Bezanin、Bin Qi、Binozyt、BinQi、Biocine、Biozit、Bo Kang、Canbiox、Cetaxim、Charyn、Chen Yu、Cinalid、Cinetrin、Clamelle、Clearsing、Corzi、Cozith、 Cronopen、Curazith、Delzosin、Dentazit、Disithrom、Doromax、Doyle、Elzithro、Eniz、Epica、Ethrimax、Ezith、Fabodrox、Fabramicina、Feng Da Qi、Figothrom、Floctil、Flumax、Fu Qi-Hua Yuan、Fu Rui Xin、Fuqixing、 Fuxin-Hai Xin Pharm、Geozif、Geozit、Gitro、Goldamycin、Gramac、Gramokil、Hemomicin、Hemomycin、I-Thro、Ilozin、Imexa、Inedol、Infectomycin、Iramicina、Itha、Jin Nuo、Jin Pai Qi、Jinbo、Jun Jie、 Jun Wei Qing、Kai Qi、Kang Li Jian、Kang Qi、Katrozax、Ke Lin Da、Ke Yan Li、Koptin、Kuai Yu、L-Thro、Laz、Legar、Lg-Thral、Li Ke Si、Li Li Xing、Li Qi、Lin Bi、Lipuqi、Lipuxin、Lizhu Qile、Loromycin、Lu Jia Kang、Luo Bei Er、Luo Qi、Maazi、Macroazi、Macromax、Macrozit、Maczith、Makromicin、Maxmor、Mazit、Mazitrom、Medimacrol、Meithromax、Mezatrin、Ming Qi Xin、Misultina、Na Qi、Nadymax、Naxocina、Neblic、Nemezid、Neofarmiz、Nifostin、Nobaxin、Nokar、Novatrex、Novozithron、Novozitron、Nurox、Odaz、Odazyth、Onzet、Oranex、Oranex、Ordipha、Orobiotic、Pai Fen、Pai Fu、Paiqi、Pediazith、Portex、Pu Le Qi、Pu Yang、Qi Gu Mei、Qi Mai Xing、Qi Nuo、Qi Tai、Qi Xian、Qili、Qiyue、Rarpezit、Razimax、Razithro、Rezan、Ribotrex、Ribozith、Ricinina、Rizcin、Romycin、Rothin（Rakaposhi）、 Rozalid、Rozith、Ru Shuang Qi、Rui Qi、Rui Qi Lin、Rulide、Sai Jin Sha、Sai Le Xin、Sai Qi、Selimax、Sheng Nuo Ling、Shu Luo Kang、Simpli-3、Sisocin、Sitrox、Sohomac、Stromac、 Su Shuang、Sumamed、Sumamox、Tailite、Talcilina、Tanezox、Te Li Xin、Tetris、Texis、Thoraxx、Throin、Thromaxin、Tong Tai Qi Li、Topt、Toraseptol、Tremac、Trex、Tri Azit、Triamid、Tridosil、Trimelin、Tritab 、Tromiatlas、Tromix、Trozamil、Trozin、Trozocina、Trulimax、Tuoqi、Udox、Ultreon、Ultreon、Vectocilina、Vinzam、Visag、Vizicin、Wei Li Qinga、Wei Lu De、Wei Zong、Weihong、Xerexomair、Xi Le Xin 、Xin Da Kang、Xin Pu Rui、Xi 王位、Ya Rui、Yan Sha、Yanic、Yi Nuo Da、Yi Song、Yi Xina、Yin Pei Kang、Yong Qi、You Ni Ke、Yu Qi、Z-3、Z-PAK、Zady、Zaiqi、Zaret、Zarom、 Zathrin、Zedbac、Zeemide、Zenith、Zentavion、Zetamac、Zetamax、Zeto、Zetron、Zevlen、Zibramax、Zicho、Zigilex、Zikti、Zimacrol、Zimax、Zimicina、Zindel、Zinfect、Zirom、Zisrocin、Zistic、Zit-Od、Zita Zitax、Zithrax、Zithrin、Zithro-Due、Zithrobest、Zithrodose、Zithrogen、Zithrokan、Zithrolide、Zithromax、Zithrome、Zithromed、Zithroplus、Zithrotel、Zithrox、Zithroxyn、Zithtec、Zitinn、Zitmac、Zitra Zitrobid、Zitrobiotic、Zithrolect、Zitrocin、Zitrocin、Zitrogram、Zitrolab、Zitromax、Zitroneo、Zitrotek、Ziyoazi、Zmax、Zocin、Zomax、Zotax、Zycin、およびZythrocin。それは次のように販売されている併用薬物とセフィキシムアネックス-AZ、Azifine-C、Aziter-C、Brutacef-AZ、Cezee、Fixicom-AZ、Emtax-AZ、Olcefone-AZ、Starfix-AZ、ゼフ-AZ、Zicin-としてCX、およびZifi-AZ。また、ジトロフラムとしてニメスリドとの併用薬としても販売されています。Trivaflucとしてチニダゾールおよびフルコナゾールと組み合わせて、およびZathrin-AX、Laz-AXおよびAzro-AMとしてアンブロキソールと組み合わせて。

リサーチ
アジスロマイシンは、COVID-19の治療において他の薬剤と一緒に研究されてきました。 COVID-19を治療するためにアジスロマイシンとヒドロキシクロロキンを併用することを支持する強力な証拠はありません。

参考文献
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外部リンク
Scholiaにはアジスロマイシン（Q165399）のプロファイルが
「アジスロマイシン」。医薬品情報ポータル。米国国立医学図書館。”