バラピラビル


Balapiravir

Balapiravir(R-1626、Ro4588161)は、ポリメラーゼ阻害剤として作用する実験的な抗ウイルス薬です。C型肝炎の潜在的な治療法として開発する努力がなされ、その後デング熱でも研究されましたが、有用であることがわかりませんでした。低用量ではウイルス量の測定可能な減少は得られませんでしたが、高用量ではリンパ球減少症などの重篤な副作用が生じ、薬剤のさらなる開発が妨げられました。その後の研究では、デング熱ウイルス感染によって引き起こされた過剰なサイトカイン産生がバラピラビルプロドラッグの変換を妨げることがわかりましたその活性型に、それによって薬物の活性をブロックします。
バラピラビル
法的地位
法的地位
米国: 治験薬
識別子 IUPAC名 [(2R、3S、4R、5R)-5-(4-アミノ-2-オキソピリミジン-1-イル)-2-アジド-3,4-ビス(2-メチルプロパノイルオキシ)オキソラン-2-イル]メチル2-メチルプロパノエート
CAS番号
690270-29-2 Y PubChem CID 11691726 ChemSpider 9866453 UNII VOT0LP7I9K KEGGD09582 ChEMBL ChEMBL550936
CompToxダッシュボード (EPA) DTXSID40219098 化学的および物理的データ
方式
C 21 H 30 N 6 O 8
モル質量
494.497g・mol -1
3Dモデル(JSmol)
インタラクティブ画像 SMILES O = c1nc(N)ccn1C2OC(N = = )(COC(= O)C(C)C)C(OC(= O)C(C)C)C2OC(= O)C (C)C InChI InChI = 1S / C21H30N6O8 / c1-10(2)17(28)32-9-21(25-26-23)15(34-19(30)12(5)6)14(33-18(29) 11(3)4)16(35-21)27-8-7-13(22)24-20(27)31 / h7-8,10-12,14-16H、9H2,1-6H3、(H2 、22,24,31)/ t14-、15 +、16-、21- / m1 / s1
キー:VKXWOLCNTHXCLF-DXEZIKHYSA-N

参考文献
^ Nguyen NM、Tran CN、Phung LK、Duong KT、Huynh Hle A、Farrar J、Nguyen QT、Tran HT、Nguyen CV、Merson L、Hoang LT、Hibberd ML、Aw PP、Wilm A、Nagarajan N、Nguyen DT、 Pham MP、Nguyen TT、Javanbakht H、Klumpp K、Hammond J、Petric R、Wolbers M、Nguyen CT、Simmons CP(2013)。「成人デング熱患者を対象とした、ポリメラーゼ阻害剤であるバラピラビルのランダム化二重盲検プラセボ対照試験」。J InfectDis。207(9):1442–50。土井:10.1093 / infdis / jis470。PMC  3610419。PMID  22807519。
^ Chen Y、etal。(2014)。「デング熱ウイルス感染による末梢血単核細胞の活性化はバラピラビルを増強する」。J.Virol。88(3):1740–1747。土井:10.1128 /JVI.02841-13。PMC 3911617。PMID 24257621。   
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