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バピネウズマブ

Bapineuzumab

バピネオズマブ(愛称「BAPI」)であるヒト化モノクローナル抗体に作用する神経系の治療のための潜在的な治療的価値有し得るアルツハイマー病およびおそらく緑内障。しかしながら、2012年には、ADの主要なバイオマーカーであるアミロイド脳プラークおよびCSF中の過剰リン酸化 タウタンパク質が低下したにもかかわらず、2つの主要な試験で患者に有意な認知改善をもたらすことができませんでした。
バピネウズマブ
モノクローナル抗体
タイプ
全抗体
ソース
ヒト化(マウスから)
目標
ベータアミロイド(Aβ)
臨床データ
ATCコード
なし
識別子
CAS番号
648895-38-9 NS ChemSpider なしUNII NC11WKO35D ECHA InfoCard
100.133.214
化学的および物理的データ
方式
C 6466 H 10018 N 1734 O 2026 S 44
モル質量
148.8 kg / mol(主要なグリコフォーム)g・mol -1
 NSY (確認)  
バピネウズマブは、最初の3つのアミノ酸が関与する内部水素結合によって安定化されたらせん構造(4HIX.pdb)でAβペプチドの極端なN末端5残基を認識することが示されています。
バピネウズマブは、アルツハイマー病の神経病理学の根底にあると考えられているベータアミロイド(Aβ)プラークに対する抗体です。AN-1792と呼ばれるヒトベータアミロイドに対するワクチン接種の以前の臨床試験では、能動免疫を使用したアルツハイマー病の患者は、プラークの除去で陽性の結果を示しましたが、被験者の6%が無菌性髄膜炎を発症し、試験は中止されました。

テスト
バピネウズマブは製薬会社のエランとワイスによって共同開発され、2007年12月に第III相試験に入った。 2008年、ジョンソン・エンド・ジョンソンの関連会社は、エランが共有したアルツハイマー病の免疫療法プログラムに関連するエランの資産のかなりの部分を取得した。ワイスと。このプログラムは、2009年にワイスを買収したファイザーで継続されています。
バピネウズマブは、最高用量を投与された患者の脳組織への体液の蓄積(ARIA-E)など、アミロイド関連画像異常を引き起こすことが判明した最初の抗体でした。0.5または1mgのバピネウズマブを投与された被験者には健康上のリスクは見られませんでした。最高用量を投与されている、または投与される予定の患者は、試験から除外されるか、より低い用量に切り替えられます。
アルツハイマー病患者の脳プラークを標的とした薬の有効性は疑問視されていますが、そのような薬はまだ臨床症状を発症していない個人に投与された場合でも予防に有効である可能性が
2012年8月6日、ファイザー社。そして、ジョンソン・エンド・ジョンソンは、彼らが開発終了していると述べた静脈内バピネオズマブの処方を。テストでは、軽度から中等度のアルツハイマー病の患者を対象とした2つの後期試験で、この薬がプラセボよりも効果がないことが示されました。
エランは、ジョンソン・エンド・ジョンソンが2013年7月16日に、バピネウズマブの皮下製剤の第2相試験を中止したと発表しました。

インサイダー取引
マシュー・マートマ以前の、SACキャピタル・アドバイザーズは、の2014年2月に有罪判決を受けたインサイダー取引神経科医によって渡されたニュースでシドギルマンバピネオズマブのテストのキャンセルの

参考文献
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