BOMT
BOMT、また、その発達コード名で知られているRoの7から2340として6αブロモ-4-オキサ17αメチル5αジヒドロテストステロン、ある合成 ステロイド性抗アンドロゲン最初1970年に開発され、医療用に市販されませんでした。 また、6α-さbがrominated 4-、O xygenated、および17α- Mエチル化 誘導体のアンドロゲン ジヒドロT estosterone（DHT）。benorterone、シプロテロン（そのC17αのアセテート エステル、酢酸シプロテロン）、およびフルタミド、 BOMTは、開発され、広範に研究される最も早い抗アンドロゲンの間であった が少ないと比較して十分に文書化されているが他人。 BOMTは、良性前立腺肥大症の治療において臨床的に調査されていますが、この用途の開発は継続され BOMTは、にきび、男性型脱毛症、そしておそらく前立腺がんの潜在的な用途にも関心がありましたが、これらの適応症についても開発されていませんでした。 BOMT 臨床データ
他の名前
Ro 7-2340; 6α-ブロモ-4-オキサ-17α-メチル-5α-ジヒドロテストステロン; 6α-ブロモ-4-オキサ-17α-メチル-5α-アンドロスタン-17β-オール-3-オン
投与経路
口で
ドラッグクラス
ステロイド系抗アンドロゲン
ATCコード
なし
識別子 IUPAC名 （1 S、3a S、3b R、5 S、5a S、9aR、9b S、11a S）-5-ブロモ-1-ヒドロキシ-1，9a、11a-トリメチル-2，3，3a、3b、 4，5，5a、8，9，9b、10，11-ドデカヒドロインデノクロメン-7-オン
CAS番号
24543-59-7 24543-66-6PubChem CID 159972 ChemSpider 140636
CompToxダッシュボード （EPA） DTXSID80947424 化学的および物理的データ
方式
C 19 H 29 Br O 3
モル質量
385.342g ・mol -1
3Dモデル（JSmol）
インタラクティブ画像 SMILES CC12CCC（= O）OC1C（CC3C2CCC4（C3CCC4（C）O）C）Br InChI InChI = 1S / C19H29BrO3 / c1-17-7-6-15（21）23-16（17）14（20）10-11-12（17）4-8-18（2）13（11）5- 9-19（18，3）22 / h11-14，16，22H、4-10H2，1-3H3 / t11-、12 +、13 +、14 +、16-、17-、18 +、19 + / m1 / s1
キー：ZUIGZKIOHUNINA-LWPUPYOYSA-N
BOMTは、アンドロゲン受容体（AR）の選択的 競合拮抗薬です が、「比較的弱い競合相手」と説明されています。アンドロゲン受容体に対する薬物の相対的結合親和性は、メトリボロンのそれの約2.7％です。 BOMTショーないアンドロゲン、エストロゲン、又はプロゲストゲン活性も高用量で、また任意の阻害の5αレダクターゼ、それは弱い有することが報告されているもののantigonadotropic効果。 ARに対する選択性と競合阻害により、BOMTは、ベノルテロン、シプロテロン、フルタミドと同様に、純粋または「真の」抗アンドロゲンとして説明されています。他のステロイド系抗アンドロゲンと同様に、BOMTは、特定の状況で弱いアンドロゲン作用を示す可能性があるため、実際にはARの弱い部分アゴニストである可能性がに基づいて、動物研究、BOMTはでARアンタゴニストとして作用すると思われない中枢神経系組織、およびこれに関連して、disinhibitない視床下部-下垂体-性腺軸又は増加テストステロンレベル。
も参照してください
ステロイド系抗アンドロゲンのリスト
参考文献
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