BRL-15，572

BRL-15，572

BRL-15，572は、セロトニン受容体サブタイプ5-HT 1Dの選択的拮抗薬として作用する薬剤であり、他の関連する受容体よりも約60倍の選択性が5-HT 1D受容体は、密接に関連する5-HT 1B受容体と非常に類似した薬理学を持ち、これらの受容体のほとんどの古いリガンドは、ほぼ等しい親和性で両方のサブタイプに結合するため、BRL-15572などの化合物の開発が可能です。選択ブロック5-HT 1Dサブタイプ残して5-HT 1B 影響を受けず、科学者がこれらのセロトニン受容体サブタイプの機能を研究するのに役立った重要な進歩でした。 一方、5-HTの機能1D受容この研究は明らかにしたが、放出調節におけるその役割である神経伝達物質 グルタミン酸、脳内のと同様に重要である脳血圧の調節において機能片頭痛の病因。
BRL-15，572
臨床データ
ATCコード
なし
識別子 IUPAC名 3-（4-（3-クロロフェニル）ピペラジン-1-イル）-1，1-ジフェニル-2-プロパノール
CAS番号
193611-72-2 YPubChem CID 3654103
IUPHAR / BPS10 ChemSpider 2887678 NS ChEMBL ChEMBL534232 NS
CompToxダッシュボード （EPA） DTXSID4043983 化学的および物理的データ
方式
C 25 H 27 Cl N 2 O
モル質量
406.95g ・mol -1
3Dモデル（JSmol）
インタラクティブ画像 SMILES Clc2cccc（c2）N1CCN（CC1）CC（O）C（c3ccccc3）c4ccccc4
 NSY （確認）  

参考文献
^ Price GW、Burton MJ、Collin LJ、Duckworth M、Gaster L、GöthertM、他 （1997年9月）。「SB-216641およびBRL-15572–h5-HT1Bおよびh5-HT1D受容体を薬理学的に区別するための化合物」。Naunyn-Schmiedebergの薬理学のアーカイブ。356（3）：312–20。土井：10.1007 / pl00005056。PMID  9303567。S2CID  26760453。
^ Schlicker E、Fink K、Molderings GJ、Price GW、Duckworth M、GasterLなど。（1997年9月）。「モルモットおよびヒト5-HT自己受容体およびヘテロ受容体に対する選択的h5-HT1B（SB-216641）およびh5-HT1D（BRL-15572）受容体リガンドの効果」。Naunyn-Schmiedebergの薬理学のアーカイブ。356（3）：321–7。土井：10.1007 / pl00005057。PMID 9303568。S2CID 12246022。    ^ Marcoli M、Maura G、Munari C、Ruelle A、Raiteri M（1999年2月）。「異なるニューロンに位置し、異なる機能に関与するネイティブヒト5-HT1B受容体と5-HT1D受容体の間の薬理学的多様性」。ブリティッシュジャーナルオブファーマコロジー。126（3）：607–12。土井：10.1038 /sj.bjp.0702336。PMC 1565844。PMID 10188970。    ^ Goadsby PJ、Classey JD（2003）。「頭蓋血管入力を伴う三叉神経に対するセロトニン（5-HT）1B、5-HT1Dおよび5-HT1F受容体阻害効果の証拠」。神経科学。122（2）：491–8。土井：10.1016 / s0306-4522（03）00570-0。PMID 14614913。S2CID 24825348。