BRL-50481

BRL-50481

BRL-50481は、PDE7ファミリーに選択的なホスホジエステラーゼ阻害剤として作用する最初の化合物であるGlaxoSmithKlineによって開発された薬剤です。 PDE7の活動は、PDE7AとPDE7Bの2つの遺伝子によってコードされています。BRL-50481は、実際には、PDE7Bよりも開発されたPDE7Aサブタイプに対して約80倍の優先度を示しています。 BRL-50481は骨芽細胞の鉱化作用を増加させることが示されており、骨粗鬆症の治療におけるPDE7阻害剤の潜在的な役割を示唆しています。 BRL-50481 臨床データ
ATCコード
なし
識別子IUPAC名 N、
N、2-トリメチル-5-ニトロベンゼンスルホンアミド
CAS番号
433695-36-4 YPubChem CID 2921148
IUPHAR / BPS 5154 ChemSpider 2194720 NS UNII 03G869PR3P ChEBI CHEBI：93472ChEMBL ChEMBL484928 NS
CompToxダッシュボード （EPA） DTXSID30195832 化学的および物理的データ
方式
C 9 H 12 N 2 O 4 S
モル質量
244.27g ・mol -1
3Dモデル（JSmol）
インタラクティブ画像 SMILES Cc1ccc（N（= O）= O）cc1S（= O）（= O）N（C）C InChI InChI = 1S / C9H12N2O4S / c1-7-4-5-8（11（12）13）6-9（7）16（14，15）10（2）3 / h4-6H、1-3H3  NS キー：IFIUFCJFLGCQPH-UHFFFAOYSA-N  NS  NSY （確認）  

参考文献
^ Smith SJ、Cieslinski LB、Newton R、Donnelly LE、Fenwick PS、NicholsonAGなど。。「ホスホジエステラーゼ7の選択的阻害剤であるBRL50481 [3-（N、N-ジメチルスルホンアミド）-4-メチル-ニトロベンゼン]の発見：ヒト単球、肺マクロファージ、およびCD8 + Tリンパ球におけるinvitro研究」 （PDF）。分子薬理学。66（6）：1679–89。土井：10.1124 /mol.104.002246。PMID  15371556。S2CID  9491524。
^ Alaamery MA、Wyman AR、Ivey FD、Allain C、Demirbas D、WangLなど。。「分裂酵母ベースのHTSによって同定された新しいクラスのPDE7阻害剤」。生体分子スクリーニングジャーナル。15（4）：359–67。土井：10.1177 / 1087057110362100。PMC 2854023。PMID 20228279。    ^ Pekkinen M、AhlströmME、Riehle U、Huttunen MM、Lamberg-Allardt CJ。「RNA干渉によるホスホジエステラーゼ7阻害がヒト間葉系幹細胞由来骨芽細胞の遺伝子発現と分化に及ぼす影響」。骨。43（1）：84–91。土井：10.1016 /j.bone.2008.02.021。PMID 18420479。