Blisibimod
Blisibimod（A-623としても知られ、以前はAMG 623としても知られています）は、全身性エリテマトーデスの治療薬としてAnthera Pharmaceuticalsによって開発されたB細胞活性化因子（BAFF、Bリンパ球刺激因子またはBLySとしても知られています）の選択的拮抗薬です。現在、臨床試験で活発な調査が行われています。 Blisibimod 臨床データ
他の名前 A-623 ATCコード
なし
法的地位
法的地位 調査中 識別子
CAS番号
1236126-45-6 NS ChemSpider なしUNII 114VP6C6ES KEGG D10311 NS
化学的および物理的データ
方式
C 2836 H 4376 N 756 O 858 S 26
モル質量
63 624 .20g ・mol -1
NSY （確認）
作用機序
Blisibimodは、ヒト抗体のフラグメント結晶化可能領域（Fc）のN末端に融合した4つのBAFF結合ドメインからなる融合タンパク質です。
BAFFは、B細胞の生存、活性化、および分化に関与しています。 BAFFのレベルの上昇は、全身性エリテマトーデス、 ループス腎炎、関節リウマチ、 多発性硬化症など、いくつかのB細胞介在性自己免疫疾患に関連しています。、シェーグレン症候群、グレイブス病、および橋本甲状腺炎。 BlisibimodはBAFFに結合し、BAFF受容体との相互作用を阻害するため、B細胞の生存と全身の増殖が減少します。 臨床試験でBAFF阻害剤による治療を行った後、全身性エリテマトーデスおよび関節リウマチの患者で疾患活動性の改善が観察されています。
発達
Blisibimodは当初アムジェンによって開発されました。第I相試験では、blisibimodとプラセボの治療で同等の安全性が実証されました。その後、Anthera Pharmaceuticals に買収され、2010年にPEARL-SCと呼ばれるグローバルな第II相試験を開始し、全身性エリテマトーデスの被験者におけるブリシビモドの有効性、安全性、および忍容性を調査しました。 2012年4月に完了したPEARL-SC研究では、公開されたデータが得られました。 Blisibimodは現在、全身性エリテマトーデスを対象とした第3相試験CHABLIS-SC1と、IgA腎症を対象とした第2相試験BRIGHT-SCで試験されています。
参考文献
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