DDAIP

DDAIP

DDAIPは、皮膚への浸透を高めるために局所用製品に添加される医薬品成分です。化学的には、DDAIPはN、N-ジメチルアラニンおよびドデカノールのエステルです。DDAIPは通常、その塩酸塩（DDAIP.HCl）として配合されます。この塩は、融解範囲が88〜93°Cの白色の結晶性固体であり、pKaが4.87の両親媒性分子であり、最大約40％w / vの水に溶解します。DDAIPは、ApricusBiosciencesの子会社であるNexMedUSAの所有物です。 DDAIP 臨床データ
他の名前
ドデシル2-N、N-ジメチルアミノプロピオネート; ドデシル-2-（ジメチルアミノ）プロピオネート; N、N-ジメチルアラニンドデシルエステル
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ
<1％（局所）
タンパク質結合> 99％
代謝
エステラーゼ媒介
消失半減期5時間 排泄
尿路
識別子 IUPAC名 2-ジメチルアミノプロピオン酸ドデシルエステル
CAS番号
149196-89-4 YPubChem CID 3025823 ChemSpider 2291478 UNII 6679UF28DO
化学的および物理的データ
方式
C 17 H 36 Cl N O 2
モル質量
321.93g ・mol -1
3Dモデル（JSmol）
インタラクティブ画像 SMILES CCCCCCCCCCCCOC（= O）C（C）N（C）C InChI InChI = 1S / C17H35NO2 / c1-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-20-17（19）16（2）18（3）4 / h16H、5- 15H2，1-4H3
キー：HSMMSDWNEJLVRY-UHFFFAOYSA-N
  （確認）

コンテンツ
1 作用機序
2 臨床使用
3 安全性
4 参考文献

作用機序
DDAIPは、脂質二重層の浸透ダイナミクスを一時的に変化させ、皮膚細胞間の密着結合を開く浸透促進剤であるため、活性薬物分子が皮膚から体循環に急速に吸収されます。化合物の溶解性を改善し、薬物の浸透性を高めることもできます。

臨床使用
DDAIP塩酸塩は、勃起不全の治療に使用されるアルプロスタジル血管拡張クリームである局所薬ビタロスで現在使用されている機能的に不活性な賦形剤です。また、MycoVa でも使用されており、現在第III相臨床試験中の爪真菌症用のテルビナフィン抗真菌性ネイルラッカーです。

安全性
全体として、約5，000人の患者がこの化合物に曝露されており、重篤な有害事象は記録されDDAIPは主に、細胞表面および血漿上のエステラーゼによってN、N-ジメチルアラニンに代謝され、さらにアラニンに脱メチル化されます。ラウリン酸に酸化されるドデカノールは、どちらもすでに体内に存在する天然の化合物です。

参考文献
^ US 6118020、Buyuktimkin S、Buyuktimkin N、「ドデシル2-（N、N-ジメチルアミノ）-プロピオネートの結晶塩」、2000年9月12日発行、Nexmed HoldingsIncに譲渡  ^ Das D、Augustine J、Langenauer M.「化学的強化による皮膚バリアの克服：処方者の視点」。SP Formulations、LLC。
^ Hadgraft J（2001）。「皮膚のバリア機能の調節」。皮膚薬理学および応用皮膚生理学。14補足1（補足1）：72–81。土井：10.1159 / 000056393。PMID11509910。_ S2CID33920480。_    ^ Michniak-Kohn B、Shah KR。「パッチレス経皮ドラッグデリバリー（TDD）」。経皮吸収：5–11。
^ GlobeNewswire。「ApricusBiosciencesは、MycoVaが爪真菌の治療に現在のヨーロッパの局所療法の標準であるロセリルと同じくらい効果的であることを示す追加の分析を報告しています」。ストリート。2016年3月4日にオリジナルからアーカイブされました。