Darifenacin
ダリフェナシン（米国およびカナダでは商品名Enablex、欧州連合ではEmselex）は、過活動膀胱による尿失禁の治療に使用される薬剤です。 英国のサンドウィッチにあるファイザーの研究サイトで、識別子UK-88，525で科学者によって発見され、ノバルティスによって販売されていました。2010年、米国の権利は4億米ドルでワーナーチルコットに売却されました。
ダリフェナシン
臨床データ
商号 Enablex、Emselex AHFS / Drugs.com
モノグラフMedlinePlus 605039
妊娠カテゴリー
AU： B3
投与経路
口で
ATCコード
G04BD10（WHO）
法的地位
法的地位
AU： S4（処方箋のみ）
英国： POM（処方箋のみ）
米国： ℞-のみ
EU： Rxのみ
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ
15〜19％（用量依存）
タンパク質結合 98％ 代謝
肝臓（CYP2D6-およびCYP3A4-媒介）
消失半減期
13〜19時間
排泄
腎臓（60％）および胆管（40％）
識別子 IUPAC名 （ S）-2- [1- [2-（2，3-ジヒドロベンゾフラン-5-イル）エチル]ピロリジン-3-イル] -2，2-ジフェニル-アセトアミド
CAS番号
133099-04-4 YPubChem CID 444031
IUPHAR / BPS321 DrugBank DB00496 Y ChemSpider 392054 Y UNII APG9819VLMKEGG D03654 N
塩として： D01699 N ChEBI CHEBI：391960 YChEMBL ChEMBL1346 Y
CompToxダッシュボード （EPA） DTXSID2048290 ECHAインフォカード
100.118.382
化学的および物理的データ
方式
C 28 H 30 N 2 O 2
モル質量
426.560g ・mol -1
3Dモデル（JSmol）
インタラクティブ画像 SMILES O = C（N）C（c1ccccc1）（c2ccccc2） 3CN（CC3）CCc5cc4c（OCC4）cc5 InChI InChI = 1S / C28H30N2O2 / c29-27（31）28（23-7-3-1-4-8-23，24-9-5-2-6-10-24）25-14-17-30（ 20-25）16-13-21-11-12-26-22（19-21）15-18-32-26 / h1-12，19，25H、13-18，20H2、（H2，29，31 ）/ t25- / m1 / s1 Y キー：HXGBXQDTNZMWGS-RUZDIDTESA-N Y NY （確認）
コンテンツ
1 有害な影響
2 医療用途
3 作用機序
4 参考文献
5 外部リンク
有害な影響
ダリフェナシンは、尿閉のある人には使用しないでダリフェナシンなどの抗コリン作用薬も、便秘やかすみ目を引き起こす可能性がダリフェナシンなどの抗コリン作用薬が暑い環境で使用されると、（発汗の減少による）熱衰弱が発生する可能性が
医療用途
ダリフェナシンは、成人の切迫性尿失禁、切迫感および頻尿の症状を伴う過活動膀胱の治療に適応されます。また、過活動膀胱や良性前立腺肥大症に関連する可能性が高いなどの閉塞性症状に症状の改善をもたらすために、アルファ遮断薬を併用することをお勧めします。
作用機序
ダリフェナシンは、主に膀胱筋収縮の原因となるM3ムスカリン性アセチルコリン受容体を遮断することによって作用します 。それにより、排尿の緊急性が低下します。 M 3受容体に対するこの選択性が、過活動膀胱症候群の症状を治療する際の臨床的利点につながるかどうかは不明です。
参考文献
^ Croom KF、Keating GM（2004）。「ダリフェナシン：過活動膀胱の治療において」。ドラッグ＆エイジング。21（13）：885–92、ディスカッション893–4。土井：10.2165 / 00002512-200421130-00005。PMID15493952 。_ ^ パーソンズM、ロビンソンD、カルドゾL。「過活動膀胱の治療におけるダリフェナシン」。臨床診療の国際ジャーナル。59（7）：831–8。土井：10.1111 /j.1368-5031.2005.00585.x。PMID15963212。_ ^ Chughtai B、Levin R、De E（2008）。「高齢患者の過活動膀胱に対する抗ムスカリン薬の選択：ダリフェナシンに焦点を当てる」。老化への臨床的介入。3（3）：503–9。土井：10.2147 /cia.s3414。PMC2682382。_ PMID18982920。_ ^ 「Enablex-ダリフェナシン錠、徐放性」。DailyMed。2016年9月24日。
^ 米国泌尿器科学会（AUA）ガイドライン。成人の過活動膀胱の診断と治療：AUA / SUFAガイドライン2012 ^ Chapple CR。「ダリフェナシン：過活動膀胱の治療のための新しいM3ムスカリン性選択的受容体拮抗薬」。治験薬に関する専門家の意見。13（11）：1493–500。土井：10.1517 /13543784.13.11.1493。PMID15500396。_
外部リンク
「ダリフェナシン」。医薬品情報ポータル。米国国立医学図書館。
「ダリフェナシン臭化水素酸塩」。医薬品情報ポータル。米国国立医学図書館。
ポータル：
薬”