デロラゼパム – 日本語百科事典辞書

Delorazepam

クロルデスメチルジアゼパムおよびノルジクラゼパムとしても知られるデロラゼパムは、ベンゾジアゼピンであり、デスメチルジアゼパムの誘導体である薬物です。イタリアで販売されており、 ENおよびDadumirという商品名で販売されています。デロラゼパム (クロルデスメチルジアゼパム) は、ベンゾジアゼピン薬のジクラゼパムとクロキサゾラムの活性代謝物でも副作用には、二日酔いタイプの影響、眠気、行動障害などがありますおよび短期記憶障害。他のベンゾジアゼピンと同様に、デロラゼパムには抗不安作用、骨格筋弛緩作用、催眠作用および抗けいれん作用が
デロラゼパム
臨床データ
商号
JA ダドゥミール
投与経路
オーラル
ATC コード
なし
法的地位
法的地位
CA :スケジュール IV
DE : Anlage III (特別な処方箋が必要です)
イギリス：クラスC
米国: スケジュール IV
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ 87% 代謝
肝臓
消失半減期
60～140時間
排泄
腎臓
識別子 IUPAC名 7-クロロ-5-(2-クロロフェニル)-1，3-ジヒドロ-1，4-ベンゾジアゼピン-2( 2H )-オン
CAS番号
2894-67-9 よPubChem CID 17925
ドラッグバンク
DB01511 よ
ケムスパイダー
16929 よUNII O91W32476G KEGG
D07784 よ ChEMBL ChEMBL268254 よ
CompTox ダッシュボード ( EPA ) DTXSID70183137 ECHA インフォカード
100.018.884
化学的および物理的データ
方式
C 15 H 10 Cl 2 N 2 O
モル質量
305.16 グラム・モル-1
3Dモデル ( JSmol )
インタラクティブな画像
笑顔
ClC1=CC=CC=C1C2=NCC(NC3=C2C=C(C=C3)Cl)=O InChI InChI=1S/C15H10Cl2N2O/c16-9-5-6-13-11(7-9)15(18-8-14(20)19-13)10-3-1-2-4-12(10) 17/h1-7H，8H2，(H，19，20)
よ
キー:CHIFCDIOIPRCHCF-UHFFFAOYSA-N
よ
（確認）

コンテンツ
1 適応症
1.1 可用性
2 薬理学
3 副作用と禁忌
4 特別な注意
5 こちらもご覧ください
6 参考文献

適応症
デロラゼパムは、消失半減期が長いため、主に抗不安薬として使用されます。短時間作用型の薬剤であるロラゼパムよりも優れていることを示しています。抗うつ薬、パロキセチンおよびイミプラミンと比較して、デロラゼパムは短期的にはより効果的であることが判明しましたが、4週間後には抗うつ薬が優れた抗不安効果を示しました.
デロラゼパムは、抗不安作用があるため、歯科恐怖症の前投薬としても使用されます。歯科（または他の医療）処置の前夜に高用量のデロラゼパムを投与して、その夜の不安関連の不眠症を軽減し、その効果が翌日の不安を十分に治療するのに十分長く持続することがあります.
デロラゼパムは、アルコール離脱の治療にも有効であることが実証されています。

可用性
デロラゼパムは、錠剤および液滴製剤で入手できます。液体ドロップ製剤はより迅速に吸収され、バイオアベイラビリティが改善されています。

薬理学
デロラゼパムは投与後よく吸収され、1 ～ 2 時間以内にピーク血漿レベルに達します。消失半減期が非常に長く、投与後 72 時間経過しても検出されます。バイオアベイラビリティは約 77% です。ピーク血漿レベルは、投与後 1 時間強で発生します。デロラゼパムは代謝が遅いため、かなり蓄積します。高齢者は若い人よりもデロラゼパムとその活性代謝物の代謝が遅く、その結果、デロラゼパムの蓄積が速くなり、若い人に投与された同等の用量よりも高い血漿濃度でピークに達します。高齢者はまた、治療効果に対する反応が悪く、副作用の発生率が高くなります。デロラゼパムの消失半減期は 80 ～ 115 時間です。デロラゼパムの活性代謝物はロラゼパムであり、親薬 (デロラゼパム) の約 15 ～ 24% を占めます。デロラゼパムの薬物動態は、吸収がいくらか遅くなることを除いて、食物と一緒に摂取しても変化しない. デロラゼパムの効力はロラゼパムの効力とほぼ等しく、重量でジアゼパムの 10 倍強力です (1 mg デロラゼパム = 1 mg ロラゼパム = 5 mg ジアゼパム) 典型的な用量は 0.5 mg ～ 2 mg の範囲です。治療は通常、健康な成人では 1 mg から開始され、小児および高齢者の患者と軽度の腎障害のある患者では 0.5 mg から開始されます。中等度または重度の腎障害のある患者では治療は禁忌です。

副作用と禁忌
デロラゼパムは、GABA Aポジティブアロステリックモジュレーター (他のベンゾジアゼピンと同様) のすべての古典的な副作用をホストします。これらには、鎮静/傾眠、めまい/運動失調、健忘症、抑制の低下、おしゃべり/社交性の増加、多幸感、判断力の低下、幻覚、および呼吸抑制が含まれます。不安、興奮、攻撃性の増加を含む逆説的な反応が発生する可能性があり、高齢者、小児科、および統合失調症患者でより一般的です. まれに、デロラゼパムが自殺念慮や自殺行動を引き起こすことが
デロラゼパム (および他のすべてのベンゾジアゼピン) の長期使用は、一部の研究者が永続的であると主張する長期認知障害 (6 か月以上持続) を増加させることがわかっています。デロラゼパムは、必要に応じてときどき使用する場合を除き、2 ～ 4 週間を超えて使用することを意図し必要に応じて使用する場合、デロラゼパムの新しい処方箋が発行されるたびに、デロラゼパム療法の必要性を再評価する必要がまた、患者がデロラゼパムを習慣的に (何日も続けて) 服用し始める場合は、代替薬を検討する必要が
デロラゼパムの長期使用による最も深刻な影響は依存症であり、デロラゼパムの使用を中止すると振戦せん妄に似た離脱症状が現れます。デロラゼパムからの離脱効果は一般に、作用時間が短いものよりも深刻ではありませんが、生命を脅かす可能性があります. 離脱の重症度を最小限に抑えるために、数週間または数か月にわたってデロラゼパムをゆっくりと脱滴定することが一般的に提案されています。リバウンド不安や不眠症などの離脱の心理的影響は、身体依存がうまく治療された後も数ヶ月持続することが知られています.
デロラゼパムは、重度の統合失調症または統合失調感情障害のある人、デロラゼパムまたは関連するベンゾジアゼピンに対する既知のアレルギーまたは過敏症のある人、および中等度から重度の腎障害のある人には禁忌です（デロラゼパムは、軽度の腎障害のある患者に減量で投与されることがあります）。デロラゼパムは一般に、重度の急性または慢性疾患の患者には禁忌であると考えられていますが、末期患者の最後の数日間/数週間の緩和ケアに使用されることが
物質および/またはアルコールの使用歴のある患者は、デロラゼパム (および他のすべてのベンゾジアゼピン) を乱用するリスクが高いと考えられており、医師がそのような患者にデロラゼパムを処方する場合、これを考慮する必要がデロラゼパムで治療されているすべての患者は、薬物の使用および転用の兆候について定期的に監視する必要がありますが、薬物および/またはアルコールの使用歴のある患者の監視を強化することは常に保証されます. 慢性/難治性不安、不眠症、断続的な筋肉痙攣のために必要に応じて処方された患者における非医療用ベンゾジアゼピンの使用が発生し、一般に非常にゆっくりと発生し、治療開始から数か月または数年後にのみ明らかになります. デロラゼパムを積極的に使用している患者のモニタリングは、たとえ患者が何ヶ月または何年もの間投薬で安定していたとしても決して中止すべきではありません.
デロラゼパムを他の鎮静薬 (アヘン剤、バルビツレート、z-ドラッグ、フェノチアジンなど) と一緒に投与する場合は、鎮静、運動失調、および (致命的な可能性がある) 呼吸抑制のリスクが高まるため、注意が必要です。ベンゾジアゼピン単独の過剰摂取で死に至ることはめったにありませんが、ベンゾジアゼピンと他の鎮静剤（特にバルビツレートやアルコールなどの他のガバミン作動薬）の組み合わせは、死に至る可能性がはるかに高くなります.

特別な注意
血液透析を受けている腎不全の人は、排泄速度が遅く、薬物の分布量が減少します。肝疾患はデロラゼパムの排泄率に重大な影響を及ぼし、半減期はほぼ 2 倍の 395 時間になりますが、健康な患者は平均で 204 時間の排泄半減期を示しました。肝疾患の患者にデロラゼパムを使用する場合は注意が必要です。

こちらもご覧ください
ベンゾジアゼピン
フェナゼパム— 7-ブロモ-アナログ
ノルディクラゼパムは、チオナミドを介してウルダゼパムを作るための前駆体として使用されます。

参考文献
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