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デキサナビノール

Dexanabinol

デキサナビノール(HU-211またはETS2101 )は、e-Therapeuticsplcが開発中の合成カンナビノイド誘導体です。これは、強力なカンナビノイドアゴニストであるHU-210の「不自然な」エナンチオマーです。他のカンナビノイド誘導体とは異なり、HU-211はカンナビノイド受容体アゴニストとしては機能しませんが、代わりにNMDAアンタゴニスト効果がしたがって、大麻のような効果はありませんが、抗けいれん薬と神経保護薬です、および科学研究で広く使用されているだけでなく、現在、頭部外傷、脳卒中、または癌の治療などの用途で研究されています。 臨床試験で安全であることが示され、現在、脳腫瘍および進行性固形腫瘍の治療のための第I相試験が行われています。
デキサナビノール
臨床データ
ATCコード
なし
識別子IUPAC名 (6a S、10a S)-9-(ヒドロキシメチル)-6,6-ジメチル-3-(2-メチルオクタン-2-イル)-6a、7,10,10a-テトラヒドロベンゾクロメン-1-オール
CAS番号
112924-45-5 YPubChem CID 107778 DrugBank DB06444 Y ChemSpider 96934 N UNII R6VT8U5372 ChEMBL PubChem CID0
CompToxダッシュボード (EPA) DTXSID40150235 ECHAインフォカード
100.201.022
化学的および物理的データ
方式
C 25 H 38 O 3
モル質量
386.576g ・mol -1
3Dモデル(JSmol)
インタラクティブ画像 SMILES Oc2cc(cc1OC( 3C / C = C( C 3c12)CO)(C)C)C(C)(C)CCCCCC InChI InChI = 1S / C25H38O3 / c1-6-7-8-9-12-24(2,3)18-14-21(27)23-19-13-17(16-26)10-11-20( 19)25(4,5)28-22(23)15-18 / h10,14-15,19-20,26-27H、6-9,11-13,16H2,1-5H3 / t19-、20 -/ m0 / s1  N キー:SSQJFGMEZBFMNV-PMACEKPBSA-N  N  NY (確認)  

コンテンツ
1 臨床試験
2 法的地位
2.1 アメリカ
3 も参照してください
4 参考文献

臨床試験
デキサナビノールは、静脈内投与と経口投与で研究されています。 e-Therapeuticsは、脳がんおよび固形がんの臨床試験で化合物を評価しています。第II相試験は、現在の試験の結果に基づいて計画されています。
肝細胞がんおよび膵臓がんの第1b相試験が2015年に開始されました。

法的地位
HU-211は、によって設定されたスケジュールに記載されていない国連の「麻薬に関する単一条約1961年からも彼らの向精神物質に関する条約、1971年からこれらの国際麻薬取締条約への加盟国は、前記で必要とされないようにHU-211を管理するための条約。

アメリカ
HU-211は、米国で予定されている規制物質のリストに記載されしたがって、米国では連邦レベルで予定されていませんが、HU-211は合法的にDelta-8-THCの類似体と見なされる可能性があります(THC異性体の1つであり、 「テトラヒドロカンナビノール」の指定)、したがって、販売または所持は、連邦類似体法に基づいて起訴される可能性が
HU-211は、アラバマ州のスケジュールI規制物質です。
HU-211は、フロリダ州でのスケジュールIの規制物質であり、フロリダでの購入、販売、または所有を違法としています。
2016年1月1日より、HU-211は、「幻覚剤」として指定されたバーモント州の規制薬です。

も参照してください
エトニタゼネ
ノルビナルトルフィミン

参考文献
^ 「e-therapeutics臨床開発パイプライン」。
^ ポップE。「非向精神性合成カンナビノイド」。現在の薬理学的デザイン。6(13):1347–60。土井:10.2174 / 1381612003399446。PMID 10903397。   ^ Feigenbaum JJ、Bergmann F、Richmond SA、Mechoulam R、Nadler V、Kloog Y、Sokolovsky M(1989年12月)。「非向精神性カンナビノイドは、機能的なN-メチル-D-アスパラギン酸受容体遮断薬として作用します」。アメリカ合衆国科学アカデミー紀要。86(23):9584–7。Bibcode:1989PNAS … 86.9584F。土井:10.1073 /pnas.86.23.9584。PMC 298542。PMID 2556719。    ^ Biegon A、Joseph AB(1995年8月)。「虚血性脳損傷の神経保護剤としてのHU-211の開発」。神経学的研究。17(4):275–80。土井:10.1080 /01616412.1995.11740326。PMID7477742。_   ^ ダーリントンCL。「デキサナビノール:神経保護特性を持つ新しいカンナビノイド」。IDrugs。6(10):976–9。PMID14534855。_   ^ Vink R、Nimmo AJ。「頭部外傷のための多機能薬」。Neurotherapeutics。6(1):28–42。土井:10.1016 /j.nurt.2008.10.036。PMC5084254。_ PMID19110197。_    ^ Maas AI、Murray G、Henney H、Kassem N、Legrand V、Mangelus M、他 。「重度の外傷性脳損傷におけるデキサナビノールの有効性と安全性:第III相無作為化プラセボ対照臨床試験の結果」。ランセット。神経学。5(1):38–45。土井:10.1016 / S1474-4422(05)70253-2。PMID16361021。_ S2CID28268833。_    ^ カリフォルニア大学サンディエゴ校「合成カンナビノイドは脳腫瘍治療として使用される可能性があります」。(2012年9月28日)実験装置。
^ 「進行性固形腫瘍患者を対象としたデキサナビノールの第1相試験」。ClinicalTrials.gov。NIH(アメリカ国立衛生研究所。
^ 「e-TherapeuticsはETS2101フェーズ1aおよび経口投与研究の進歩を報告します」(PDF)。2015年2月5日のオリジナル(PDF)からアーカイブ。
^ 「臨床開発パイプライン」。
^ 「進行した腫瘍の患者の化学療法と組み合わせたデキサナビノールの研究-全文表示-ClinicalTrials.gov」。Clinicaltrials.gov 。
^ 国連国際薬物管理条約 ^ §1308.11スケジュールI。
^ Erowid Analog Law Vault:連邦規制物質類似法の概要 ^ 「アラバマ上院法案333-規制物質、スケジュールI、含まれる追加の合成規制物質および類似物質、規制物質類似物の輸送、必要な重量の増加、秒13A-12-231、20-2-23am’d」。2014年3月。
^ フロリダ州法-第893章-薬物乱用の防止と管理 ^ バーモントDOH-規制薬物規則2016.PDF

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