Dexpramipexole
デクスプラミペキソール( KNS-760704 )は、ヒトの血液および組織中の好酸球数を選択的かつ有意に低下させることが示されている経口投与薬候補です。この薬剤は現在、Knopp Biosciences LLC によって好酸球関連疾患の臨床開発が行われています。
デクスプラミペキソール
名前
優先 IUPAC 名 (6 R )- N 6 -プロピル-4，5，6，7-テトラヒドロ-1，3-ベンゾチアゾール-2，6-ジアミン
識別子
CAS番号
104632-28-2 よ
104632-27-1 (二塩酸塩) よ
3Dモデル (JSmol )
インタラクティブな画像ChEMBL ChEMBL249420 N
ケムスパイダー54002 N KEGG D09886 PubChem CID 59868 UNII
WI638GUS96 よ
I9038PKO43 (二塩酸塩) よ
CompTox ダッシュボード( EPA )DTXSID50146624 InChI
インチ=1S/C10H17N3S/c1-2-5-12-7-3-4-8-9(6-7)14-10(11)13-8/h7，12H，2-6H2，1H3，(H2 ，11，13)/t7-/m1/s1 N キー: FASDKYOPVNHBLU-SSDOTTSWSA-N N インチ=1/C10H17N3S/c1-2-5-12-7-3-4-8-9(6-7)14-10(11)13-8/h7，12H，2-6H2，1H3，(H2 ，11，13)/t7-/m1/s1
キー: FASDKYOPVNHBLU-SSDOTTSWBR
笑顔
CCCN1CCC(N=C(N)S2)=C2C1
プロパティ
化学式
C 10 H 17 N 3 S
モル質量 211.33 グラム・モル-1
特に明記されていない限り、データは
標準状態(25 °C 、100 kPa) の材料に対して提供されます。 N 確認する (何
ですか?) よN インフォボックスの参照
第 2 相臨床試験 (AS201) では、デクスプラミペキソールは、中等度から重度の好酸球性喘息患者の好酸球数を有意に低下させ、肺機能を改善しました。以前の臨床試験では、デクスプラミペキソールが好酸球増多症候群(HES)患者の好酸球数とグルココルチコイド必要量を有意に減少させ 、鼻ポリープを伴う慢性鼻副鼻腔炎患者の血液および組織の好酸球数を有意に減少させたことが示されました。スポンサーは、好酸球性喘息、HES、および好酸球性胃腸疾患におけるデクスプラミペキソールの開発を継続しています。
この薬はもともと、ルー・ゲーリック病としても知られる筋萎縮性側索硬化症（ALS）の治療のために、Knopp Biosciences とBiogen Idecによって研究されていました。2010 年の第 II 相臨床試験では、ALS 疾患の進行が遅くなり、死亡率が低下することが示されました。 2013 年 1 月、Biogen Idec は、第 III 相試験で有効性が得られなかったため、ALS におけるデクスプラミペキソールの開発を中止すると発表しました。
デクスプラミペキソールは、プラミペキソールのエナンチオマーです。それは低分子量で、経口で生物学的に利用可能な水溶性の小分子であり、線形の薬物動態を示します。デクスプラミペキソールは当初、当時バージニア大学のJames Bennett， MD， Ph.D. によって ALS の候補療法として特定されました。
こちらもご覧ください
ドーパミン アゴニストであるプラミペキソールは、デクスプラミペキソールのエナンチオピュア(S) 異性体です。デクスプラミペキソールには、本質的にドーパミン作動薬活性がありません。
参考文献
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外部リンク
USAN COUNCILによって採用された一般名に関する声明には、構造式と化学名が含まれています。
Clinicaltrials.gov:好酸球性喘息患者におけるデクスプラミペキソール用量範囲バイオマーカー研究 (AS201)
Clinicaltrials.gov:高好酸球性症候群の被験者におけるデクスプラミペキソール (KNS-760704) の安全性と有効性を評価する研究
Clinicaltrials.gov：鼻ポリープおよび好酸球増加症を伴うデクスプラミペキソール慢性副鼻腔炎の研究（CS201）