Dextrallorphan
デキストラルロルファン（DXA ）は、科学研究で使用されるモルフィナンクラスのオピオイド誘導体化学物質です。σ1受容体作動薬およびNMDA受容体拮抗薬として作用します。 σ2、μ-オピオイド、またはδ-オピオイド受容体、あるいはセロトニンまたはノルエピネフリントランスポーターに対して有意な親和性はありません。 NMDA受容体拮抗薬として、invivoで 、それはデキストロメトルファンの約2倍の効力があり、デキストロルファンの5分の1の効力が
デキストラルロルファン
臨床データ
投与経路
オーラル
ATCコード
なし
法的地位
法的地位
一般的に：制御されていない
識別子 IUPAC名 （+）-（13α、14α）-17-アリルモルフィナン-3-オール
CAS番号
5822-43-5PubChem CID 5748237 ChemSpider 2339009
化学的および物理的データ
方式
C 19 H 25 N O
モル質量
283.415g ・mol -1
3Dモデル（JSmol）
インタラクティブ画像 SMILES Oc1ccc3c（c1） 24 （（N（CC2）C C = C）C3）CCCC4
コンテンツ
1 科学研究での使用
1.1 シグマ1受容体のマスキング 1.2 動物実験 1.3 歴史
2 も参照してください
3 参考文献
科学研究での使用
シグマ1受容体のマスキング
デキストラルロルファンは、 σ1受容体部位をブロックするための研究でよく使用され、σ2受容体部位（まだクローン化されていない）を研究できるようにします。 向精神薬への親和性のため、これらのシグマ（σ）受容体は両方ともオピオイド受容体であるとの仮説が立てられました。しかし、それらはデキストラルロルファンのような特定の向精神薬に結合する非オピオイド受容体であることが今では理解されています。 σ1受容体部位をマスクするために使用されているデキストラルロルファンの一例は、界面活性剤耐性脂質ラフトドメインにおけるσ2受容体の局在に関する研究で見られました。 σ2受容体部位を 1，3-ジ-o-トリルグアニジンで標識することにより、ラット肝臓のσ2受容体結合特性を決定できるように、σ1受容体部位をマスクするためにも使用されています（ DTG）1μMデキストラルロルファン溶液の存在下。
動物実験
デキストラルロルファンは、Spraque-Dawleyラットで使用され、シグマ（σ）受容体リガンドとしてイオン泳動的に適用された場合の薬物に対する小脳プルキンエニューロンの電気物理的応答を研究しました。デキストラルロルファンは発火率を14％増加させ、シグマ（σ）リガンド（デキストラルロルファンなど）がプルキンエニューロンの自発的発火を変化させ、運動効果を引き起こすことを示唆しています。
別の研究では、デキストラルロルファンは、他のオピオイド誘導体とともに、モルモットの脳内のエトルフィンアクセス不能（EI）部位の強力な阻害剤であることがわかりました。デキストラルロルファンは、研究されたものの中で最も強力なオピオイド阻害剤のトップ3であり、50％の阻害を示すには67nMの濃度が必要でした。
歴史
1955年、デキストラルロルファンはコリンエステラーゼの阻害を研究し、鎮痛薬とアセチルコリン代謝の関係を調べるために使用されました。デキストラルロルファンは、10 -3モル/リットルの用量でウシ赤血球コリンエステラーゼの25％を阻害することがわかりました。これは、犬の腸内で最大0.2 mg / kgの濃度に相当します。しかし、この用量では、薬は腸の緊張に影響を与えませんでした。デキストラルロルファンは、利用された動物系からのコリンエステラーゼ調製物中のこれらの酵素を阻害するために必要な薬物の濃度に基づいて、腸および赤血球コリンエステラーゼの強力な阻害剤として分類されました。同時に、デキストラルロルファンは鎮痛作用も腸の緊張の変化も見られませんでした。これらの結果により、デキストラルロルファンは、コリンエステラーゼ系の阻害と鎮痛または腸の効果との間に相関関係がないことを証明するのに役立ちました。
1979年に、デキストラルロルファンは、下垂体および脳の受容体に結合するための最大阻害濃度（IC 50）がそれぞれ10，000±1000nMおよび10，000± 1500nMの半分であることがわかりました。その立体異性体であるレバロルファンは10，000倍強力な用量を持っていたため、これらの受容体への結合が立体特異的であることが証明されました。
も参照してください
モルフィナン
オキシロルファン
デキストロファン
デキストロメトルファン
Levallorphan
参考文献
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