Dextromethorphan/quinidine
Deudextromethorphan / quinidine
と混同しないでください
デキストロメトルファン/キニジンは、Nuedextaのブランド名で販売されており、情動調節障害( PBA )の治療のための固定用量併用薬です。 デキストロメトルファン(DXM)とクラスI抗不整脈薬キニジンが含まれています。
デキストロメトルファン/キニジン
の組み合わせ
デキストロメトルファン
シグマ-1受容体 アゴニスト、NMDA受容体 アンタゴニスト、セロトニン-ノルエピネフリン再取り込み阻害剤
キニジン
抗不整脈薬、CYP2D6 阻害剤
臨床データ
商号 Nuedexta 他の名前
AVP-923; DXM /キニジン
AHFS / Drugs.com
モノグラフMedlinePlus 611048
ライセンスデータ
US DailyMed: Nuedexta
投与経路
口で
ATCコード
なし
法的地位
法的地位
米国: ℞-のみ
一般的に:℞(処方箋のみ)
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ
デキストロメトルファン11%、キニジン70-80%。食物は吸収に影響を与えません。
代謝
肝臓、広大。デキストロメトルファンはCYP2D6によって触媒されます。キニジンはCYP3A4によって代謝され、デキストロメトルファンの代謝を競合的に阻害して、デキストロメトルファンの血漿濃度を増加および延長します。
消失半減期
デキストロメトルファン13時間、キニジン7時間
排泄
キニジン5-20%
識別子
CAS番号
2445595-41-3KEGG D10208
デキストロメトルファン/キニジンは、2010年10月に米国での医療用として承認され、AvanirPharmaceuticalsから販売されています。
コンテンツ
1 医療用途
2 禁忌
3 有害な影響
4 相互作用
5 薬理学
5.1 薬力学
6 リサーチ
7 も参照してください
8 参考文献
9 外部リンク
医療用途
DXM /キニジンはPBAの治療に使用されます。12週間のランダム化二重盲検試験では、筋萎縮性側索硬化症および有意なPBAを伴う多発性硬化症の患者に、Nuedexta 20 / 10mgまたはプラセボのいずれかが投与されました。ランダム化された326人の患者では、PBAエピソードの1日あたりの割合はプラセボよりもNuedextaの方が46.9%(p <0.0001)低かった。研究の2つの薬物治療群のそれぞれでの3人の死亡とプラセボ群での1人の死亡は、疾患の自然経過によるものと考えられていました。
禁忌
房室(AV)ブロック、完全、ペースメーカーが埋め込まれていない、または完全なAVブロックのリスクが高い
キニジン、キニーネ、またはメフロキンを含む薬との併用
QT間隔を延長し、CYP2D6によって代謝される薬剤(例、チオリダジン、ピモジド)との併用。QT間隔への影響が増加する可能性があります
MAOIとの併用または14日以内のMAOIの使用。セロトニン症候群を含む深刻な、潜在的に致命的な薬物相互作用のリスク
心不全
デキストロメトルファンに対する過敏症
キニーネ、メフロキン、キニジン、またはデキストロメトルファン/キニジンに対する過敏症で、血小板減少症、肝炎、骨髄抑制、またはこれらの薬剤によって誘発されたループス様症候群の病歴がある
QT間隔、QT延長症候群または先天性QT延長症候群、またはトルサードドポアントを示唆する病歴
有害な影響
一般的なリスクと副作用は次のとおりです。
腹痛
無力症 咳 下痢(患者の13%で報告)
めまい
γ-グルタミルトランスフェラーゼの上昇
鼓腸
インフルエンザ
QT間隔の延長
筋けいれん
末梢性浮腫
尿路感染
嘔吐
相互作用
デシプラミン(CYP2D6基質)レベルは同時投与で8倍に増加します
パロキセチン(CYP2D6阻害剤および基質)
メマンチン
薬理学
薬力学
デキストロメトルファンは、σ1受容体 アゴニスト、セロトニン-ノルエピネフリン再取り込み阻害剤、およびNMDA受容体拮抗薬として作用し、キニジンはCYP2D6阻害剤として作用する抗不整脈薬です。キニジンは、デキストロメトルファンの活性代謝物であるデキストロルファンへの代謝を防ぎます。これは、デキストロメトルファンよりもはるかに強力なNMDA受容体拮抗薬ですが、セロトニン再取り込み阻害薬としてははるかに強力ではありません。 PBAの治療におけるデキストロメトルファン/キニジンの作用機序は不明です。
リサーチ
デキストロメトルファン/キニジンは、認知症、糖尿病性ニューロパシー、薬物誘発性ジスキネジア、片頭痛、および神経因性疼痛に関連する興奮の治療のために調査されましたが、これらの適応症の開発は中止されました。別の製剤であるジュデキストロメトルファン/キニジンは、さまざまな適応症についてまだ調査中です。これらには、とりわけ、興奮、統合失調症、および大うつ病性障害が含まれます。
も参照してください
ブプロピオン/デキストロメトルファン
デューデキストロメトルファン/キニジン
参考文献
^ 「妊娠中のデキストロメトルファン/キニジン(Nuedexta)の使用」。Drugs.com。
^ 「Nuedexta-デキストロメトルファン臭化水素酸塩およびキニジン硫酸塩カプセル、ゼラチンコーティング」。DailyMed。
^ https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/021879s014lbl.pdf ^ 「薬剤承認パッケージ:Nuedexta(デキストロメトルファン臭化水素酸塩およびキニジン硫酸塩)カプセルNDA#021879」。米国食品医薬品局(FDA)。1999年12月24日。レイサマリー(PDF)。
Citeは非推奨のパラメーターを使用します|lay-url=(help)
^ Pioro EP、Brooks BR、Cummings J、他。(2010)。「デキストロメトルファンと超低用量キニジンは、情動調節障害の影響を軽減します」。アンニューロル。68(5):693–702。土井:10.1002 /ana.22093。PMID20839238。_ S2CID2824842。_ ^ Taylor CP、Traynelis SF、Siffert J、Pope LE、Matsumoto RR。「デキストロメトルファンの薬理学:デキストロメトルファン/キニジン(Nuedexta®)の臨床使用との関連性」。PharmacolTher。164:170–82。土井:10.1016 /j.pharmthera.2016.04.010。PMID27139517。_ ^ 「デキストロメトルファン/キニジン-AvanirPharmaceuticals-AdisInsight」。
^ “Deudextromethorphan-Avanir Pharmaceuticals-AdisInsight”。
外部リンク
「キニジン硫酸塩とのデキストロメトルファン臭化水素酸塩混合物」。医薬品情報ポータル。米国国立医学図書館。
ポータル:
薬”