Dextrorphan
デキストロメトルファンまたは
デキストラルロルファンと混同しないで
デキストロファン（DXO）は、鎮咳薬または咳抑制薬および解離性幻覚剤として作用するモルフィナンクラスの向精神薬です。それは、右旋性-ラセモファンの立体異性体であり、レボ-半分はレボルファノールです。デキストロルファンは、 CYP2D6によるデキストロメトルファンのO-脱メチル化によって生成されます。デキストロルファンはNMDA拮抗薬であり、デキストロメトルファンの向精神作用に寄与します。
デキストロファン
臨床データ
他の名前 DXO ATCコード
なし
法的地位
法的地位
米国：予定外
識別子 IUPAC名 （+）-17-メチル-9a、13a、14a-モルフィナン-3-オール
CAS番号
125-73-5 YPubChem CID 5360697 ChemSpider 10489895 N UNII 04B7QNO9WS ChEMBL ChEMBL341216 N
CompToxダッシュボード （EPA） DTXSID301014178 ECHAインフォカード
100.004.323
化学的および物理的データ
方式
C 17 H 23 N O
モル質量
257.377g ・mol -1
3Dモデル（JSmol）
インタラクティブ画像 SMILES CN1CC 23CCCC 2 1Cc4c3cc（O）cc4 InChI InChI = 1S / C17H23NO / c1-18-9-8-17-7-3-2-4-14（17）16（18）10-12-5-6-13（19）11-15（12） 17 / h5-6，11，14，16，19H、2-4，7-10H2，1H3 / t14-、16 +、17 + / m1 / s1 N キー：JAQUASYNZVUNQP-PVAVHDDUSA-N N NY （確認）
コンテンツ
1 薬理学
1.1 薬力学 1.2 薬物動態
2 社会と文化
2.1 法的地位
3 リサーチ
4 環境プレゼンス
5 も参照してください
6 参考文献
薬理学
薬力学
デキストロファン
サイト
K i（nM）
種族 Ref NMDAR（MK-801） 486–906 ねずみ
σ1 _ 118〜481 ねずみ
σ2 _
11，325〜15，582
ねずみ MOR 420 > 1，000
ラット人間DOR 34，700
ねずみKOR 5，950
ねずみSERT 401〜484
ねずみ
ネット ≥340 ねずみ DAT > 1，000
ねずみ
5-HT 1A
> 1，000
ねずみ
5-HT 1B / 1D
1μMで54％
ねずみ
5-HT 2A
> 1，000
ねずみ
α1 _
> 1，000
ねずみ
α2 _
> 1，000
ねずみ β 1μMで35％
ねずみ D 2 > 1，000
ねずみ H 1 1μMで95％
ねずみ mAChR 1μMで100％
ねずみ nAChR 1，300〜29，600 （IC 50）
ねずみVDSC ND ND ND
特に記載がない限り、値はK i （nM）です。値が小さいほど、薬物はその部位に強く結合します。
デキストロルファンの薬理学は、デキストロメトルファン（DXM）の薬理学と似ています。ただし、デキストロルファンはNMDA受容体拮抗薬としてははるかに強力であり、セロトニン再取り込み阻害薬としてははるかに活性が低いですが、ノルエピネフリン再取り込み阻害薬としてのDXMの活性は保持しています。
薬物動態
デキストロルファンは、その親化合物よりも著しく長い消失半減期を持っているため、通常投与されるデキストロメトルファン製剤を繰り返し投与した後、血中に蓄積する傾向がさらに3-HMまたはグルクロン酸抱合に変換されます。
社会と文化編集
法的地位
デキストロファンは、以前は米国でスケジュールIの規制物質 でしたが、1976年10月1日にスケジュールされていませんでした。
リサーチ
デキストロファンは脳卒中の治療薬として開発中であり、この適応症について第II相 臨床試験に到達しましたが、開発は中止されました。
環境プレゼンス
2021年、カリフォルニアの12の廃水処理施設から採取された汚泥サンプルの75％以上でデキストロファンが同定されました。同じ研究では、in vitroで観察する前に、予測モデリングを使用してデキストロファンをエストロゲン活性と関連付けました。
も参照してください
咳止めシロップ
ラセモファン; レボルファノール
ノスカピン
コデイン; ホルコジン
デキストロメトルファン; ジメモルファン
ブタミレート
ペントキシベリン
チペピジン
クロペラスチン
レボクロペラスチン
参考文献
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