D-15414

D-15414
D-15414は、2-フェニルインドールグループの非ステロイド性の弱いエストロゲンであり、販売されたことはありません。 これは、選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)ジンドキシフェン(D-16726)の主要代謝物です。 D-15414は、高有する親和性のために、エストロゲン受容体(ER)をし、ER陽性の増殖を阻害するMCF-7乳癌細胞のin vitroでの。しかし、矛盾して、その後の研究は、薬が完全にエストロゲン作用を生み出すことを発見しました in vitroで同様にあまり積極的によりエストラジオール、なしで抗エストロゲンの活動を観察。 調査結果間の不一致の理由は不明ですが、方法論が原因である可能性が D-15414の予想外のエストロゲン活性は、乳がんの治療としての臨床試験におけるジンドキシフェンの失敗の原因である可能性が D-15414 識別子 IUPAC名 1-エチル-2-(4-ヒドロキシフェニル)-3-メチルインドール-5-オール
CAS番号
86111-11-7 PubChem CID 128800 ChemSpider 114137 ChEMBL ChEMBL287232
CompToxダッシュボード (EPA) DTXSID801006609 化学的および物理的データ 式 C 17 H 17 N O 2
モル質量
267.328g ・mol -1
3Dモデル(JSmol)
インタラクティブ画像 SMILES CCN1C2 = C(C = C(C = C2)O)C(= C1C3 = CC = C(C = C3)O)C InChI InChI = 1S / C17H17NO2 / c1-3-18-16-9-8-14(20)10-15(16)11(2)17(18)12-4-6-13(19)7-5- 12 / h4-10,19-20H、3H2,1-2H3
キー:BXTNOIWYTWIPEL-UHFFFAOYSA-N
参考文献
^ a b c ジョーダン、V。クレイグ; Tormey、Douglass C.(1988)。乳がんおよび前立腺がんの内分泌療法。がん治療および研究センター。がんの治療と研究。39。pp。97–110。土井:10.1007 / 978-1-4613-1731-9_7。ISBN 978-1-4612-8974-6。ISSN  0927から3042まで。
^ a b c Robinson SP、Koch R、Jordan VC(1988)。「invivoで抗乳がん活性が知られている薬剤であるD16726(ジンドキシフェン)のヒドロキシル化誘導体のラットおよびヒト細胞におけるinvitroエストロゲン作用」。CancerRes。48(4):784–7。PMID 3338076。
^ a b von Angerer E、Prekajac J、Berger M(1985)。「エストロゲン依存性乳腺腫瘍に対する5-アセトキシ-2-(4-アセトキシフェニル)-1-エチル-3-メチルインドール(D16726)の阻害効果」。Eur J Cancer ClinOncol。21(4):531–7。土井:10.1016 / 0277-5379(85)90048-3。PMID 3924626。
^ フィリップY.マキシモフ; ラッセルE.マクダニエル; V.クレイグジョーダン(2013年7月23日)。タモキシフェン:乳がんの先駆的な医学。シュプリンガーサイエンス&ビジネスメディア。pp。170–。ISBN
 978-3-0348-0664-0。
 
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