ダンゴ

DAMGO
DAMGO([ D -Ala 2、N -MePhe 4、Gly-ol] -enkephalin)は、μ-オピオイド受容体特異性が高い合成オピオイドペプチドです。これは、生物学的に安定な類似体として合成されたδオピオイド受容体-preferring内因性オピオイド、Leu-で及びmet-エンケファリン。 µオピオイド受容体に結合したDAMGOの結晶構造は、モルフィナンと非常によく似た結合ポーズを示しています。
ダンゴ
名前 IUPAC名 (2 S)-2-[[2-[[(2 R)-2-[[(2 S)-2-アミノ-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロパノイル]アミノ]プロパノイル]アミノ]アセチル]-メチルアミノ]
-N-(2-ヒドロキシエチル)-3-フェニルプロパンアミド
他の名前 Ala 2 -MePhe
4 -Glyol
5 -Enkephalin、DAGO、DAMGE
識別子
CAS番号
78123-71-4 Y
3Dモデル(JSmol)
インタラクティブ画像 ChEMBL ChEMBL38874 Y ChemSpider 4575423 N
IUPHAR / BPS 1647年 PubChem CID 5462471
CompToxダッシュボード
(EPA) DTXSID30228775 InChI
InChI = 1S / C26H35N5O6 / c1-17(30-25(36)21(27)14-19-8-10-20(33)11-9-19)24(35)29-16-23(34) 31(2)22(26(37)28-12-13-32)15-18-6-4-3-5-7-18 / h3-11,17,21-22,32-33H、12- 16,27H2,1-2H3、(H、28,37)(H、29,35)(H、30,36)/ t17-、21 +、22 + / m1 / s1  N キー:HPZJMUBDEAMBFI-WTNAPCKOSA-N  N InChI = 1 / C26H35N5O6 / c1-17(30-25(36)21(27)14-19-8-10-20(33)11-9-19)24(35)29-16-23(34) 31(2)22(26(37)28-12-13-32)15-18-6-4-3-5-7-18 / h3-11,17,21-22,32-33H、12- 16,27H2,1-2H3、(H、28,37)(H、29,35)(H、30,36)/ t17-、21 +、22 + / m1 / s1
キー:HPZJMUBDEAMBFI-WTNAPCKOBV SMILES C (NC((N)CC1 = CC = C(O)C = C1)= O)C(NCC(N((C(NCCO) = O)CC2 = CC = CC = C2)C)= O)= O
プロパティ
化学式
C 26 H 35 N 5 O 6
モル質量 513.595g ・mol -1
特に明記されていない限り、データは標準状態(25°C 、100 kPa)の材料について示されてい N 確認します YN
情報ボックスの参照
その構造はH- Tyr- D -Ala-Gly- N -MePhe-Gly-olです。
DAMGOは、オピオイドの治療中の患者のオピエート耐性を軽減または低減する可能性があるため、実験環境で使用されてきました。モルヒネ投与にDAMGOを加えたラットに対するそのような治療は、7日後、モルヒネがDAMGOと一緒にラットに投与された場合、初日と同じ投与量で同じくらいの効果があることを示した。同じ週の間に同じ用量のモルヒネを投与されたが、DAMGOを含まないラットの別の対照群は、その週の終わりに向かって耐性の増加と鎮痛効果の低下を示した。
も参照してください DADLE DPDPE
モルフィセプチン PTI-609 参考文献
^ Handa BK、Land AC、Lord JA、Morgan BA、Rance MJ、Smith CF(1981年4月)。「μ-オピエート受容体で選択的アゴニスト活性を有するβ-LPH61–64の類似体」。European Journal ofPharmacology。70(4):531–40。土井:10.1016 / 0014-2999(81)90364-2。PMID  6263640。
^ Koehl A、Hu H、Maeda S、Zhang Y、Qu Q、Paggi JM、他 。「μ-オピオイド受容体の構造–Gi」。ネイチャー。558(7711):547–552。土井:10.1038 / s41586-018-0219-7。PMC 6317904。PMID 29899455。
  
^ ラドラーD(2002年1月25日)。「モルヒネへの耐性を減らすことは痛みの治療を助けることができます」。デイリーユニバーシティサイエンスニュース(UniSci)。UniScience News Net、Inc。
^ Finn AK、ウィスラーJL。「ミューオピオイド受容体のエンドサイトーシスは耐性を低下させ、オピオイド離脱の細胞の特徴」。Neuron。32(5):829–839。土井:10.1016 / S0896-6273(01)00517-7。PMID 11738029。S2CID 16396686。
  
^ He L、Fong J、von Zastrow M、Whistler JL。「受容体オリゴマー化によるオピオイド受容体輸送およびモルヒネ耐性の調節」。セル。108(2):271–82。土井:10.1016 / S0092-8674(02)00613-X。PMID 11832216。S2CID 15933405。
  

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