MCOPPB

MCOPPB
MCOPPBは、ノシセプチン受容体の強力かつ選択的なアゴニストとして作用する薬剤であり、pKiは10.07であり、他のオピオイド受容体での活性ははるかに弱いです。ミューオピオイド受容体に対して中程度の親和性、カッパオピオイド受容体に対して弱い親和性、およびデルタオピオイド受容体での結合はごくわずかです。動物実験では、MCOPPBは強力な抗不安作用をもたらし、記憶や運動機能を阻害することはなく、有効な抗不安薬の用量範囲よりもはるかに高い用量になるまで現れないわずかな鎮静副作用しかありません。 MCOPPB 識別子 IUPAC名 1- [1-(1-メチルシクロオクチル)-4-ピペリジニル] -2-[(3R)-3-ピペリジニル] -1H-ベンズイミダゾール
CAS番号
1028969-49-4 Y
三塩酸塩:  1108147-88-1 Y PubChem CID 24800108 ChemSpider 21378267 UNII 8NMK0UG3HV
三塩酸塩:  SIO8DBP4K7 Y
化学的および物理的データ 式 C 26 H 40 N 4
モル質量
408.634g ・mol -1
3Dモデル(JSmol)
インタラクティブ画像 SMILES CC1(CCCCCCC1)N2CCC(CC2)N3C4 = CC = CC = C4N = C3 5CCCNC5 InChI InChI = 1S / C26H40N4 / c1-26(15-7-3-2-4-8-16-26)29-18-13-22(14-19-29)30-24-12-6-5- 11-23(24)28-25(30)21-10-9-17-27-20-21 / h5-6,11-12,21-22,27H、2-4,7-10,13- 20H2,1H3 / t21- / m1 / s1
キー:CYYNMPPFEJPBJD-OAQYLSRUSA-N
参考文献
^ 平尾A、今井A、杉江淳、山田Y、林S、戸出K。「新しく合成されたノシセプチン/オルファニンFQ受容体アゴニスト1- [1-(1-メチルシクロオクチル)-4-ピペリジニル] -2-[(3R)-3-ピペリジニル] -1H-ベンズイミダゾールの抗不安薬としての薬理学的特性」。Journal of PharmacologicalSciences。106(3):361–8。土井:10.1254 /jphs.fp0071742。PMID  18319566。
^ 林S、平尾A、今井A、中村H、村田Y、大橋K、中田E。「新規の非ペプチドノシセプチン/オルファニンFQ受容体アゴニスト、1- [1-(1-メチルシクロオクチル)-4-ピペリジニル] -2-[(3R)-3-ピペリジニル] -1H-ベンズイミダゾール:設計、合成、および構造-経口的に強力な抗不安薬に対する脳内の経口受容体占有の活性相関」。Journal of MedicinalChemistry。52(3):610–25。土井:10.1021 / jm7012979。PMID 19125610。
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