E-4031
E-4031は、hERGタイプのカリウムチャネルを遮断する実験的なクラスIII抗不整脈薬です。 E-4031 臨床データ
他の名前（1- [2-（6-メチル-2-ピリジル）エチル] -4-（4-メチルスルホニル-アミノベンゾイル）ピペリジン）
識別子 IUPAC名 N- [4- [1- [2-（6-メチルピリジン-2-イル）エチル]ピペリジン-4-カルボニル]フェニル]
CAS番号
113558-89-7 113559-13-0（二塩酸塩）PubChem CID 3185
IUPHAR / BPS2605 ChemSpider 3073 UNII 1L1K8X5DF9 ChEMBL ChEMBL327980
CompToxダッシュボード （EPA） DTXSID00150458 化学的および物理的データ
方式
C 21 H 27 N 3 O 3 S
モル質量
401.53g ・mol -1
3Dモデル（JSmol）
インタラクティブ画像 SMILES Cc1cccc（n1）CCN2CCC（CC2）C（= O）c3ccc（cc3）NS（= O）（= O）C InChI InChI = 1S / C21H27N3O3S / c1-16-4-3-5-19（22-16）12-15-24-13-10-18（11-14-24）21（25）17-6-8- 20（9-7-17）23-28（2，26）27 / h3-9，18，23H、10-15H2，1-2H3
キー：SRUISGSHWFJION-UHFFFAOYSA-N
（確認）
コンテンツ
1 化学
2 目標
3 アクションのモード
4 毒性
5 治療的使用
6 参考文献
化学
E-4031は、メタンスルホンアニリドクラスIII抗不整脈薬である合成毒素です。
目標
E-4031は、主に心臓に見られる特定のクラスの電位依存性カリウムチャネルであるhERGチャネルに作用します。hERGチャネル（Kv11.1）は、心筋細胞を再分極させるIKr電流を仲介します。 hERGチャネルは、ether-a-go-go関連遺伝子（hERG）によってコードされています。
アクションのモード
E-4031は、開いたチャネルに結合することにより、 hERGタイプのカリウムチャネルをブロックします 。 hERGチャネル内のその構造的標的は不明ですが、他のいくつかのメタンスルホンアニリドクラスIII抗不整脈薬は、hERGチャネルのS6ドメインまたはC末端に結合することが知られています。
心筋細胞のIKrを低下させると、心臓の活動電位が延長され、QT間隔が延長されます。 非心臓細胞では、I krをブロックすると、異なる効果がそれは、活動電位の頻度を増加させます。
毒性
E-4031はQT間隔を延長できるため、致命的な不整脈を引き起こす可能性が
治療的使用
E-4031は研究目的でのみ使用されます。これまでに、 QT間隔の延長に対するE-4031の効果をテストするために1つの臨床試験が実施されました。
参考文献
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