E-52862
シグマ-1受容体拮抗薬（S1A、S1RA）としても知られるE-52862 、およびMR-309は、選択的 シグマ-1受容体 拮抗薬であり、 K i = 17.0± 7.0nMの結合親和性が報告されており、シグマ2受容体、および他の170の受容体、酵素、トランスポーター、イオンチャネルのパネルに対して。 前臨床試験において、S1RAは神経因性疼痛および疼痛の緩和に有効性を示しています。感情的なネガティブな状態の改善に関連する他の感作状態で。 E-52862 臨床データ
他の名前
S1A; S1RA; MR-309
識別子 IUPAC名 4-（2-（（5-メチル-1-（ナフタレン-2-イル）-1H-
ピラゾール-3-イル）オキシ）エチル）モルホリン
CAS番号
878141-96-9ChemSpider 28641653 UNII ZW18DSD1H4 ChEMBL ChEMBL2170062
化学的および物理的データ
方式
C 20 H 23 N 3 O 2
モル質量
337.423g ・mol -1
3Dモデル（JSmol）
インタラクティブ画像 SMILES CC1 = CC（OCCN2CCOCC2）= NN1C1 = CC = C2C = CC = CC2 = C1 InChI InChI = 1S / C20H23N3O2 / c1-16-14-20（25-13-10-22-8-11-24-12-9-22）21-23（16）19-7-6-17-4- 2-3-5-18（17）15-19 / h2-7，14-15H、8-13H2，1H3
キー：DGPGXHRHNRYVDH-UHFFFAOYSA-N
S1RAは、神経因性疼痛の治療とオピオイド鎮痛の増強のためにEsteveによって開発されており、良好な安全性と忍容性、および1日1回の経口投与と互換性のある薬物動態プロファイルを示す第I相臨床試験を無事に完了しました。第II相臨床試験が現在進行中であり、S1RAはこれらの状態についてヒトで評価された最初の選択的シグマ-1受容体拮抗薬となっています。
も参照してください
治験薬のリスト
参考文献
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外部リンク（ Esteve社のWebサイトの複合データシート）
E-52862-AdisInsight
神経系に関連するこの薬”