E-6837

E-6837

E-6837は、抗肥満薬を作成するために開発された経口活性の5 – HT6アゴニストです。ラット5-HT6受容体を発現する細胞株では、部分アゴニスト（推定サイレント受容体）として作用し、ヒト5 -HT 6受容体（構成的に活性）に対して完全アゴニストとして作用しました。E-6837の経口投与は食物摂取を減らしましたが、一時的なものでした。ラットでは、4週間にわたってE-6837を1日2回投与すると、シブトラミンが11％減少したのに対し、体重は15.7％減少しました。。この体重減少は、43日間の離脱期間後もE-6837で有意なままでしたが、シブトラミンでは体重差は有意ではありませんでした（つまり、シブトラミンはリバウンド効果がありましたが、E-6837はそうではありませんでした）。脂肪量の減少によるものです。E-6837で治療した動物の脂肪量の減少は、血漿レプチンレベルの50％の減少と関連しており、耐糖能試験後の血漿中のグルコースおよびインスリンレベルも減少しました。これは、E-6837による体重減少がインスリン感受性の改善、したがって血糖コントロールの改善に関連していることを示しています。 E-6837 名前
優先IUPAC名
5-クロロ-N- {3- [2-（ジメチルアミノ）エチル] -1H-
インドール-5-イル}ナフタレン-2-スルホンアミド
他の名前 E 6837 識別子
CAS番号
528859-61-2
3Dモデル（JSmol）
インタラクティブ画像ChEMBL ChEMBL175835 ChemSpider 5294027
メッシュ C500059PubChem CID 6918836 InChI
InChI = 1S / C22H22ClN3O2S / c1-26（2）11-10-16-14-24-22-9-6-17（13-20（16）22）25-29（27，28）18-7- 8-19-15（12-18）4-3-5-21（19）23 / h3-9，12-14，24-25H、10-11H2，1-2H3
キー：OOIQBABUMXSCPC-UHFFFAOYSA-N SMILES CN（C）CCC1 = CNC2 = C1C = C（C = C2）NS（= O）（= O）C3 = CC4 = C（C = C3）C（= CC = C4）Cl
プロパティ
化学式
C 22 H 22 ClN 3 O 2 S
モル質量 427.95 g / mol
特に明記されていない限り、データは
標準状態（25°C 、100 kPa）の材料について示されています。
インフォボックスの参照
提案されている作用機序の1つは、E-6837が視床下部のニューロンに作用することです。これは、有意なレベルの5-HT6受容体mRNAを示しています。視床下部は、食物摂取の調節に関与する重要な構造の1つです。

も参照してください
E-6801

参考文献
^ Fisas、Angels。「E-6837による慢性5-HT6受容体調節は、食餌誘発性肥満ラットにおいて食欲減退と持続的な体重減少を誘発します」。ブリティッシュジャーナルオブファーマコロジー。148（7）：973–983。土井：10.1038 /sj.bjp.0706807。PMC1751931 。_ PMID16783408 。_ ^ Kirkpatrick、Peter
「抗肥満薬：脂肪との戦い」。ネイチャーレビュードラッグディスカバリー。5（8）：634。doi：10.1038 / nrd2123。S2CID35924150。_   ^ ガーフィールド、AS; ハイスラー、LK
「肥満の治療のためのセロトニン作動性システムの薬理学的ターゲティング」。生理学ジャーナル。587（1）：49–60。土井：10.1113 /jphysiol.2008.164152。PMC2670022。_ PMID19029184。_