Esmirtazapine
エスミルタザピン（ORG- 50，081）は、更年期障害に伴う不眠症や血管運動症状（ほてりなど）の治療薬としてOrganonが開発中の薬剤です。 エスミルタザピンはミルタザピンの（S）-（+）-鏡像異性体であり、 H1および5 – HT2受容体での逆アゴニスト作用を含む同様の全体的な薬理学を持っています。 α2-アドレナリン受容体での拮抗作用。 2010年3月の時点で、メルクは、戦略的な理由から、ほてりおよび不眠症のためのエスミルタザピンの内部臨床開発プログラムを終了しました。
エスミルタザピン
臨床データ
投与経路
オーラル
ATCコード
無し
法的地位
法的地位
一般的に：制御されていない
薬物動態データ
代謝
肝臓（CYP2D6）
識別子 IUPAC名 （ S）-1，2，3，4，10，14b-ヘキサヒドロ-2-メチルピラジノ（2，1-a）ピリド（2，3-c）（2）ベンザゼピン
CAS番号
61337-87-9 YPubChem CID 3085218
E.マレイン酸塩：6451144DrugBank DB06678 N ChemSpider 2342166 Y UNII 4685R51V7M KEGG D04055 Y ECHAインフォカード
100.056.994
化学的および物理的データ
方式
C 17 H 19 N 3
モル質量
265.360g ・mol -1
3Dモデル（JSmol）
インタラクティブ画像
融点
114〜116°C（237〜241°F）
水への溶解度
メタノールおよびクロロホルムに可溶 mg / mL（20°C） SMILES CN1CCN2c3c（cccn3）Cc4ccccc4 2C1 InChI InChI = 1S / C17H19N3 / c1-19-9-10-20-16（12-19）15-7-3-2-5-13（15）11-14-6-4-8-18-17（ 14）20 / h2-8，16H、9-12H2，1H3 / t16- / m1 / s1 Y キー：RONZAEMNMFQXRA-MRXNPFEDSA-N Y NY （確認）
も参照してください
ドキセピン
参考文献
^ 「健康なボランティアにおける薬物動態およびエスミルタザピンの曝露に対するCYP2D6欠乏の影響に関する集団分析」 （PDF）。
^ 「うつ病、不安神経症、睡眠障害、精神病、ADHDの将来の治療法–Neurotransmitter.net」。
^ 「慢性原発性不眠症の高齢外来患者におけるOrg50081の長期安全性研究（176005）（P05697）-全文表示-ClinicalTrials.gov」。2021年1月7日。 {{cite journal}}：
^ Teegarden BR、Al Shamma H、Xiong Y（2008）。「不眠症の治療のための5-HT（2A）インバースアゴニスト」。医薬品化学の現在のトピック。8（11）：969–76。土井：10.2174 / 156802608784936700。PMID18673166。_
^ ルイスV。「更年期症状の治療不足と包括的な管理のための新しい選択肢」。現在の医学研究と意見。25（11）：2689–98。土井：10.1185 / 03007990903240519。PMID19775194。_ S2CID206964530。_
^ うつ病と双極性障害：スタールの本質的な精神薬理学。英国ケンブリッジ：ケンブリッジ大学出版局。2008. ISBN
978-0-521-88663-5。
^ 「アーカイブされたコピー」（PDF）。2011年8月5日にオリジナル（PDF）からアーカイブされました。
{{cite web}}：CS1 maint：タイトルとしてアーカイブされたコピー（リンク）
外部リンク
コモンズのエスミルタザピンに関連するメディア
有機化合物に関するこ”