Esmolol
ブランド名Breviblocで販売されているエスモロールは、心臓選択的ベータ1受容体遮断薬であり、発症が早く作用時間が非常に短く、治療用量での有意な内因性交感神経刺激作用または膜安定化作用はありません。
エスモロール
臨床データ
商号
ブレビブロック
AHFS / Drugs.com
モノグラフ
妊娠カテゴリー
AU： C
投与経路
静脈内
ATCコード
C07AB09（WHO）
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ – タンパク質結合 60％ 代謝
赤血球
消失半減期 9分 排泄
肝臓
識別子 IUPAC名 メチル（ RS）-3- {4- [2-ヒドロキシ-3-（プロパン-2-イルアミノ）プロポキシ]フェニル}プロパノエート
CAS番号
81147-92-4 NPubChem CID 59768
IUPHAR / BPS7178 DrugBank DB00187 N ChemSpider 53916 Y UNII MDY902UXSRKEGG D07916 Y ChEBI
CHEBI：4856 NChEMBL ChEMBL768 Y
CompToxダッシュボード （EPA） DTXSID4022995 化学的および物理的データ
方式
C 16 H 25 N O 4
モル質量
295.379g ・mol -1
3Dモデル（JSmol）
インタラクティブ画像 SMILES O = C（OC）CCc1ccc（OCC（O）CNC（C）C）cc1 InChI InChI = 1S / C16H25NO4 / c1-12（2）17-10-14（18）11-21-15-7-4-13（5-8-15）6-9-16（19）20-3 / h4-5，7-8，12，14，17-18H、6，9-11H2，1-3H3 Y キー：AQNDDEOPVVGCPG-UHFFFAOYSA-N Y NY （確認）
クラスIIの抗不整脈薬です。エスモロールは、心臓や体の他の臓器に見られる交感神経系のベータアドレナリン受容体を遮断することにより、心臓の収縮の力と速度を低下させます。エスモロールは、エピネフリンとノルエピネフリンという2つの天然物質の作用を防ぎます。
1980年に特許を取得し、1987年に医療用に承認されました。
コンテンツ
1 医療用途
1.1 投薬
2 代謝
3 参考文献
4 外部リンク
医療用途
上室性頻脈を終わらせるには、
一時的な心房細動または粗動、
麻酔中の不整脈、
心臓手術中および心臓手術後のHRおよびBPを低減するため、および
心筋梗塞の早期治療。
エスモロールは、喉頭鏡検査および挿管に対する血行力学的反応を鈍らせるためにも使用されます。
投薬
0.5 mg / kgの負荷用量が与えられ、続いて0.05〜0.2 mg / kg / minの注入が行われます。
代謝
エスモロールはソフトドラッグと見なされており、急速に代謝されて不活性型になります。エスモロールは、血漿コリンエステラーゼまたは赤血球膜アセチルコリンエステラーゼではなく、主に赤血球のサイトゾル中のエステラーゼによって、エステル結合の加水分解によって急速に代謝されます。男性の全身クリアランスは約20L / kg / hrであり、心拍出量よりも大きいことがわかりました。したがって、エスモロールの代謝は、肝臓などの代謝組織への血流速度によって制限されたり、肝臓または腎臓の血流の影響を受けたりすることはありません。エスモロールの短い作用時間は、迅速な加水分解を可能にするエステル-メチル側鎖に基づいています。エスモロールの構造は、その名前に反映されています。エスモロールは、エチルエチルの場合と同じです。血漿コリンエステラーゼと赤血球膜アセチルコリンエステラーゼは何の作用もありません。この代謝により、遊離酸とメタノールが形成されます。生成されるメタノールの量は、内因性のメタノール生成と同様です。エスモロールの急速な分布半減期は約2分、排泄半減期は約9分です。
参考文献
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外部リンク
「エスモロール」。医薬品情報ポータル。米国国立医学図書館。
ポータル：
薬”