Esomeprazole
「Nexium」は1998年に設立されたアメリカのカルト
であるNXIVMと混同しないでください
とりわけネキシウムというブランド名で販売されているエソメプラゾールは、胃酸を減らす薬です。胃食道逆流症、消化性潰瘍疾患、およびゾリンジャーエリソン症候群の治療に使用されます。 有効性は、他のプロトンポンプ阻害剤（PPI）と同様です。口または静脈への注射によって摂取されます。
エソメプラゾール
臨床データ
発音
/ ˌɛsoʊˈmɛprəˌzoʊl 、-ˈmiː – 、- ˌzɒl / _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _
商号
ネキシウム、その他
AHFS / Drugs.com
モノグラフMedlinePlus 699054
ライセンスデータ
EU EMA： INNによる
US DailyMed： エソメプラゾール
米国 FDA： エソメプラゾール
妊娠カテゴリー
AU： B3
投与経路
口から、静脈内
ドラッグクラス
プロトンポンプ阻害剤
ATCコード
A02BC05（WHO）
法的地位
法的地位
AU： S2（薬局）/ S4（処方薬のみ）
英国： 一般販売リスト（GSL、OTC）
米国： OTC / Rxのみ
EU： OTC
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ
50〜90％
代謝
肝臓（CYP2C19、CYP3A4）
消失半減期
1〜1.5時間
排泄
80％腎臓20％糞便
識別子 IUPAC名 （ S）-（-）-5-メトキシ-2-[（4-メトキシ-3，5-ジメチルピリジン-2-イル）メチルスルフィニル]-3H-ベンゾイミダゾール
CAS番号
119141-88-7 NPubChem CID 9579578 DrugBank DB00736 Y ChemSpider 7843323 N UNIIN3PA6559FT KEGG D07917 Y
塩として： D01984 Y ChEBI CHEBI：50275 YChEMBL ChEMBL1201320 N
CompToxダッシュボード （EPA） DTXSID4044292 ECHAインフォカード
100.149.048
化学的および物理的データ
方式
C 17 H 19 N 3 O 3 S
モル質量
345.42g ・mol -1
3Dモデル（JSmol）
インタラクティブ画像 SMILES COc1ccc2nc（ c2c1）（= O）Cc1ncc（C）c（OC）c1C InChI InChI = 1S / C17H19N3O3S / c1-10-8-18-15（11（2）16（10）23-4）9-24（21）17-19-13-6-5-12（22-3） 7-14（13）20-17 / h5-8H、9H2，1-4H3、（H、19，20）/ t24- / m1 / s1 Y キー：SUBDBMMJDZJVOS-XMMPIXPASA-N Y NY （確認）
一般的な副作用には、頭痛、便秘、口渇、腹痛などが重篤な副作用には、血管浮腫、クロストリジウム・ディフィシル感染症、および肺炎が含まれる場合が妊娠中の使用は安全であるように見えますが、授乳中の安全性は不明です。エソメプラゾールは、オメプラゾールの（ S）-（-）-異性体です。胃の壁細胞のH + / K + -ATPaseをブロックすることで機能します。
1993年に特許を取得し、2000年に医療用に承認されました。ジェネリック医薬品として入手可能であり、多くの国で市販されています。 2019年には、米国で127番目に一般的に処方された薬であり、500 万を超える処方がありました。 米国では処方箋なしでも入手できます。
コンテンツ
1 医療用途
1.1 胃食道逆流症 1.2 十二指腸潰瘍 1.3 有効性
2 有害な影響
3 相互作用
4 薬物動態
5 剤形
5.1 マルチユニットペレットシステム
6 社会と文化
6.1 グローバルディストリビューション 6.2 経済 6.3 論争 6.4 ブランド名
7 参考文献
8 参考文献
9 外部リンク
医療用途
エソメプラゾールの主な用途は、胃食道逆流症、びらん性食道炎の治療と維持、 H。pyloriによる十二指腸潰瘍の治療、慢性NSAID療法を受けている患者の胃潰瘍の予防、およびクローン病に関連する胃腸潰瘍の治療です。
胃食道逆流症
胃食道逆流症（GERD）は、胃の消化酸が食道に接触する状態です。この障害によって引き起こされる刺激は胸焼けとして知られています。胃酸と食道が長期間接触すると、食道に永久的な損傷を与える可能性がエソメプラゾールは消化酸の生成を減らし、食道への影響を減らします。
十二指腸潰瘍
エソメプラゾールは、ヘリコバクターピロリの10日間の根絶トリプル療法において、抗生物質のクラリスロマイシンおよびアモキシシリン（またはペニシリン過敏症の患者ではアモキシシリンの代わりにメトロニダゾール）と組み合わされます。H. pyloriによる感染は、消化性潰瘍および十二指腸潰瘍の大部分の原因因子です。
有効性
2006年のメタアナリシスは、他のプロトンポンプ阻害剤と比較して、エソメプラゾールは食道の治癒と症状の緩和に適度な全体的な利益をもたらすと結論付けました。疾患の重症度別に分類すると、他のプロトンポンプ阻害剤と比較したエソメプラゾールの利点は、軽度の疾患のある人（50を治療するために必要な数）では無視できましたが、重度の疾患のある人（8を治療するために必要な数）ではより多く現れました）。 2番目のメタアナリシスでも、広く選択された患者集団の標準化された用量と比較した場合、びらん性食道治癒の増加（> 95％治癒率）が見られました。 2017年の研究では、エソメプラゾールがPPIの多くの実効線量の1つであることがわかりました。
有害な影響
一般的な副作用には、頭痛、下痢、吐き気、鼓腸、食欲減退、便秘、口渇、腹痛などがより重篤な副作用は、重度のアレルギー反応、胸痛、暗色尿、速い心拍、発熱、知覚異常、持続性の喉の痛み、重度の胃痛、異常なあざや出血、異常な疲労感、目や皮膚の黄変です。
プロトンポンプ阻害剤は、股関節骨折およびクロストリジウムディフィシル関連下痢のリスクが高いことに関連している可能性が患者は潰瘍に対する保護手段として集中治療室で頻繁に薬を投与されますが、この使用は肺炎の発生の30％の増加にも関連しています。
ヘリコバクターピロリの治療を受けている患者にプロトンポンプ阻害剤を長期間使用すると、胃がんのリスクが劇的に高まることが示されています。
急性尿細管間質性腎炎は、プロトンポンプ阻害剤を使用した場合に起こりうる副作用です。
相互作用
エソメプラゾールは酵素CYP2C19の競合阻害剤であるため、ジアゼパムやワルファリンなど、代謝をエソメプラゾールに依存する薬剤と相互作用する可能性がこれらの薬の濃度は、エソメプラゾールと併用すると増加する可能性が逆に、クロピドグレル（Plavix）は不活性なプロドラッグであり、CYP2C19に部分的に依存して活性型に変換されます。CYP2C19を阻害すると、クロピドグレルの活性化がブロックされ、その影響が減少します。
吸収のために胃のpHに依存する薬は、オメプラゾールと相互作用する可能性が酸性環境に依存する薬物（ケトコナゾールやアタザナビルなど）は吸収が不十分ですが、酸性環境で分解される薬物（エリスロマイシンなど）は通常よりも多く吸収されます。
薬物動態
20〜40 mgの単回経口投与では、通常、1〜4時間以内に血漿エソメプラゾールのピーク濃度が0.5〜1.0 mg / lになりますが、1日1回の投与を数日行うと、これらのレベルは約50％増加する可能性が同様の用量の30分間の静脈内注入は、通常1〜3 mg / lのオーダーのピーク血漿レベルを生成します。薬物は、主に5-ヒドロキシメチルエソメプラゾールや5-カルボキシエソメプラゾールなどの薬理学的に不活性な代謝物の尿中排泄によって、体から急速に排出されます。エソメプラゾールとその代謝物は、キラル技術を使用しない限り、分析的にオメプラゾールおよび対応するオメプラゾール代謝物と区別できません。
剤形
エソメプラゾールストロンチウム遅延放出カプセル、49.3 mg
40mgのネキシウム（エソメプラゾールマグネシウム）カプセル
エソメプラゾールは、米国では遅延放出カプセルとして、オーストラリア、英国、カナダでは20および40 mgの強度の遅延放出錠剤（エソメプラゾールマグネシウムを含む）として、米国では遅延放出カプセルとして入手できます（エソメプラゾールストロンチウムを含む）49.3 mgの強度（40 mgのエソメプラゾールに相当を提供し、静脈内注射/注入用のエソメプラゾールナトリウムとして。経口エソメプラゾール製剤は、薬物の急速な分解のため、腸溶コーティングされています。胃の酸性条件。これは、複数ユニットのペレットシステムを使用してカプセルを処方することによって達成されます。
ナプロキセン/エソメプラゾールマグネシウム（商品名Vimovo）の組み合わせは、慢性NSAID療法に関連する胃潰瘍の予防に使用されます。Vimovoは、500 / 20mgと375 / 20mgの2つの投与量で利用できます 。ナプロキセン/エソメプラゾールの臨床試験では、ナプロキセン（単独）の患者の24％で消化管潰瘍の発生率が示されたのに対し、ナプロキセン/エソメプラゾールでは7％でした。 FDAは、急性間質性腎炎および一部の患者の腎障害のリスクに関するVimovoのラベルに警告を追加しました。
マルチユニットペレットシステム
で信頼できる情報源に引用を追加して、このセクションの改善にご協力調達されていない資料は、異議を申し立てられ、削除される可能性が
エソメプラゾールカプセル、およびLosec / Prilosec錠は、「マルチユニットペレットシステム」（MUPS）として処方されています。本質的に、カプセルは、外殻の内側にあるエソメプラゾール製剤の非常に小さな腸溶コーティングされた顆粒（ペレット）で構成されています。カプセルが胃に到達したときのように、カプセルを水溶液に浸すと、浸透によって水がカプセルに入ります。内容物は吸水により膨潤し、殻が破裂し、腸溶性顆粒が放出されます。ほとんどの患者にとって、複数ユニットのペレットシステムは、従来の腸溶コーティングされた製剤に勝る利点はありません。処方が有益な患者には、経鼻胃管栄養補給が必要な患者や嚥下困難（嚥下障害）の患者が含まれます。
社会と文化
グローバルディストリビューション
2010年、アストラゼネカは第一三共との共同販促契約を発表し、日本でネキシウムを販売しました。 2011年9月、Nexiumは販売が承認され、日本の第一三共によって発売されました。エソメプラゾールは2001年2月に米国での使用が承認された。
経済
2001年のエソメプラゾールの発売から2005年までの間に、この薬はアストラゼネカに約144 億ドルの利益をもたらしました。
論争
アストラゼネカによるネキシウムのマーケティング
医薬品の作成、特許取得、および販売におけるアストラゼネカの行動については、いくつかの論争がありました。エソメプラゾールの成功した前身であるオメプラゾールは、2つの鏡像分子（S-エナンチオマーであるエソメプラゾールとR-オメプラゾール）の混合物です。批評家は、同社が純粋なエソメプラゾールの特許を取得し、混合物よりも効果的であることを医師に積極的に売り込むことで、オメプラゾールの特許を「常緑化」しようとしていると述べた。
メディケアおよびメディケイドサービスセンター（CMS）の責任者であるトーマスA.スカリーも、アストラゼネカがネキシウムを積極的に販売していることを批判しました。米国医師会（AMA）の会議で、彼はアストラが消費者と保険会社に過大請求するために新薬を使用していると言いました。
ブランド名
エソメプラゾールマグネシウムのジェネリック版は世界中で入手可能です。米国 および英国ではNexiumというブランド名で市販されています。
参考文献
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参考文献
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外部リンク
「エソメプラゾール」。医薬品情報ポータル。米国国立医学図書館。
「エソメプラゾールナトリウム」。医薬品情報ポータル。米国国立医学図書館。
ポータル：
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