GBR-12935

GBR-12935

GBR-12935は、強力で選択的なドーパミン再取り込み阻害薬であるピペラジン誘導体です。もともとは、ドーパミントランスポータータンパク質の選択的標識によって脳内のドーパミン作動性ニューロンの分布をマッピングする目的で、3H放射性標識の形で開発されました。これは、パーキンソン病の診断における潜在的な臨床用途につながりましたが、イオフルパン（¹²³I）などの選択的放射性リガンドがこのアプリケーションで利用できるようになりました。GBR-12935は現在、パーキンソン病と脳内のドーパミン経路の動物研究で広く使用されています。 GBR-12935 識別子 IUPAC名 1-（2-（ジフェニルメトキシ）エチル）-4-（3-フェニルプロピル）ピペラジン
CAS番号
76778-22-8 YPubChem CID 3456
IUPHAR / BPS4639 ChemSpider 3338 N UNII 9J9974WIBA ChEBI
CHEBI：64093 NChEMBL ChEMBL26320 N
CompToxダッシュボード （EPA） DTXSID2043743 化学的および物理的データ
方式
C 28 H 34 N 2 O
モル質量
414.593g ・mol -1
3Dモデル（JSmol）
インタラクティブ画像 SMILES C1CN（CCN1CCCC2 = CC = CC = C2）CCOC（C3 = CC = CC = C3）C4 = CC = CC = C4 InChI InChI = 1S / C28H34N2O / c1-4-11-25（12-5-1）13-10-18-29-19-21-30（22-20-29）23-24-31-28（26- 14-6-2-7-15-26）27-16-8-3-9-17-27 / h1-9，11-12，14-17，28H、10，13，18-24H2  N キー：RAQPOZGWANIDQT-UHFFFAOYSA-N  N  NY （確認）  

も参照してください
バノキセリンGBR-12783 GBR-13069 GBR-13098
DBL-583

参考文献
^ Berger P、Janowsky A、Vocci F、Skolnick P、Schweri MM、Paul SM（1985年1月）。「GBR-12935：ドーパミン輸送複合体を標識するための特定の高親和性リガンド」。European JournalofPharmacology。107（2）：289–90。土井：10.1016 / 0014-2999（85）90075-5。PMID3979428 。_
^ Janowsky A、Vocci F、Berger P、Angel I、Zelnik N、Kleinman JE、他 （1987年8月）。「GBR-12935のドーパミントランスポーターへの結合は、パーキンソン病の尾状核で減少します」。神経化学ジャーナル。49（2）：617–21。土井：10.1111/j.1471-4159.1987.tb02908.x。PMID3598589。_
^ Zhu J、Green T、Bardo MT、Dwoskin LP。「環境強化は、GBR 12935によって誘発される活動に対する感作を強化し、内側前頭前野のドーパミン輸送体機能を低下させます」。行動脳研究。148（1–2）：107–17。土井：10.1016 / s0166-4328（03）00190-6。PMID14684252。_
^ Swant J、Wagner JJ（2006）。「ドーパミントランスポーター遮断は、D3ドーパミン受容体の活性化を介してラット海馬のCA1領域のLTPを増加させます」。学習と記憶。13（2）：161–7。土井：10.1101/lm.63806。PMC1409827。_ PMID16585791。_
  
^ Hsin LW、Chang LT、Rothman RB、Dersch CM、Jacobson AE、Rice KC。「1-[2-[ビス（4-フルオロフェニル）メトキシ]エチル] -4-（3-フェニルプロピル）ピペラジンおよび1- [2-（ジフェニルメトキシ）エチル] -4-（3-フェニルプロピル）ピペラジン：ドーパミンおよびセロトニントランスポーターの親和性に対するアミノ、フルオロ、ヒドロキシル、メトキシル、メチル、メチレン、およびオキソ置換基の役割」。Journal ofMedicinalChemistry。51（9）：2795–806。土井：10.1021/jm701270n。PMC5548119。_ PMID18393401。_
  

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