GC376


GC376

GC376は、人間と動物の治療に使用するために、バイオ医薬品会社AniviveLifesciencesによって開発されている広範囲の 抗ウイルス薬です。 Aniviveは、カンザス州立大学からGC376の独占的な世界特許権をライセンス供与しました。 2020年現在、GC376はCOVID-19の治療薬として調査されています。 GC376は、コロナウイルスやノロウイルスを含む多くのヒトおよび動物のウイルスに対して活性を示します。最も広範な研究はinvivoで複数行われています致命的な猫伝染性腹膜炎を引き起こすコロナウイルスを治療する猫の研究。他の研究は、ブタ流行性下痢ウイルスでの使用をサポートしています。 GC376 法的地位
法的地位
米国:治験薬
識別子 IUPAC名 (2S)-1-ヒドロキシ-2-[[(2S)-4-メチル-2-(フェニルメトキシカルボニルアミノ)ペンタノイル]アミノ] -3-(2-オキソピロリジン-3-イル)プロパン-1-スルホン酸ナトリウム
CAS番号
1416992-39-6 YPubChem CID 71481119 ChemSpider 29396096 UNII H1NMJ5XDG5 ChEMBL ChEMBL2315036 化学的および物理的データ
方式
C 21 H 30 N 3 Na O 8 S
モル質量
507.53g ・mol -1
3Dモデル(JSmol)
インタラクティブ画像 SMILES CC(C)C (C(= O)N (CC1CCNC1 = O)C(O)S(= O)(= O))NC(= O)OCC2 = CC = CC=C2。 InChI InChI = 1S / C21H31N3O8S.Na / c1-13(2)10-16(24-21(28)32-12-14-6-4-3-5-7-14)19(26)23-17( 20(27)33(29,30)31)11-15-8-9-22-18(15)25; / h3-7,13,15-17,20,27H、8-12H2,1-2H3 、(H、22,25)(H、23,26)(H、24,28)(H、29,30,31); / q; + 1 / p-1 / t15?、16-、17- 、20?; / m0./s1
キー:BSPJDKCMFIPBAW-JPBGFCRCSA-M

コンテンツ
1 COVID-19(新型コロナウイルス感染症
2 薬理学
2.1 薬力学
3 も参照してください
4 参考文献
5 外部リンク

COVID-19(新型コロナウイルス感染症
image"
  GC376と複合体を形成したPEDV3CLpro
の結晶構造
GC376はコロナウイルスに対して広域スペクトルの活性を示すため、2020年のパンデミックの早い段階でCOVID-19の潜在的な治療法として提案されました。危機に対応して、アリゾナ大学の研究者は、 GC376がSARS-CoV-2(COVID-19を引き起こすコロナウイルス)の3CLproに対して非常に活性があることを示すinvitro研究を発表しました。 D. Lorne Tyrrellが率いるアルバータ大学のウイルス学者の別のグループは、SARS-CoV-2の3CLproに対するGC376の活性を確認し、GC376が強力な抗ウイルス効果を持っていることを示す別の出版物を発表しました。翌日、コロンビア大学のザッカーマン研究所はCOVID-19バーチャルシンポジウムを主催し、デビッドホーが主導する研究を発表し、GC376が「最も強力な」ものであったため、ホーの研究室で調査中の「最も有望な」プロテアーゼ阻害剤としてGC376を特徴づけました。 」そしてSARS-CoV-2に感染した細胞の培養で「完全なウイルス阻害」に達した。

薬理学
薬力学

GC376はプロテアーゼ阻害剤です。多くの(+)ssRNAウイルスに共通するプロテアーゼである3CLproをブロックし、ウイルスのポリプロテインがその機能部分に成熟するのを防ぎます。化学的には、GC376はアルデヒドGC373の亜硫酸水素塩付加物であり、その化合物のプロドラッグとして機能します。このアルデヒドは、プロテアーゼの活性部位でシステイン-144残基と共有結合を形成し、モノチオアセタールを与え、酵素の正常な機能をブロックします。

も参照してください 3CLpro-1 カルモフール
エブセレン GRL-0617 ルピントリビル
テアフラビンジガレート
PF-07321332(ファイザー)

参考文献
^ 「Anivive」。www.anivive.com 。
^ 「Aniviveは致命的な猫の病気のための抗ウイルス薬を認可します」。www.k-state.edu。2018年9月20日。 ^ Brent Stockwell、COVID-19仮想シンポジウム2020年5月6日、2020年5月14日取得
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