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イオノトロピックGABA受容体

これは神経筋接合部です。シナプス前ユニット（軸索）、シナプス、シナプス後ユニット（樹状突起）が神経伝達物質はシナプスに放出されます。
中枢神経系の神経筋接合部は、シナプス小胞を伴う軸索終末に位置するシナプス前ユニットと樹状突起に位置するシナプス後ユニットで構成することができます。神経伝達物質は、シナプス前ユニットからシナプスに放出され、シナプス後ユニットによって受け取られる化学分子であり、生物学的および電気生理学的効果をもたらします。神経伝達物質の2つの主なタイプは、アミノ酸伝達物質とGABA伝達物質です。アミノ酸伝達物質であるグルタミン酸の放出とそれぞれの受容体への結合は、興奮性シナプス後電位に現れます。一方、ガンマアミノ酪酸（GABA）の放出とGABA受容体への結合は、抑制性シナプス後電位をもたらします。 GABA受容体機能の能力は、複数の結合部位の分子構造とコンダクタンスレベルに依存しています。これらの受容体は、脳のさまざまな領域間でメッセージを中継する介在ニューロンで広く見られます。

イオノトロピックGABA受容体と代謝型GABA受容体の違い

リガンド依存性イオンチャネルの分類：iGABARは
Cys-Loop受容体に分類されます。
2種類のGABA受容体は、GABAA受容体とGABAB受容体です。五量体のGABAA受容体はイオノトロピックであり、リガンドと結合すると、イオンのコンダクタンスを介して生物学的および電気生理学的効果が発揮されます。これが、GABAA受容体の生理学的構成がリガンド依存性イオンチャネルであるという点でGABABと異なる理由です。塩化物イオンゲートチャネルは、塩化物イオンの流入による抑制効果を促進します。しかし、GABA B受容体は代謝型であり、Gタンパク質共役型メカニズムを利用していることを意味します。Gタンパク質はヘテロ二量体分子であるため、その部分の分離とリン酸化によりシグナルカスケードが生じ、より安定した、しかし増幅された応答が得られます。

薬理学的意味
以前に3番目のタイプのGABA受容体が発見され、GABA Cと名付けられましたが、最近ではGABAA受容体のサブタイプとして分類されています。したがって、イオントロピックGABA受容体は、GABAA受容体とGABAA - ρ受容体で構成されます。これらのイオノトロピック受容体の分子構造と機能を理解することには、薬理学的な意味がそれらは神経活性薬の標的となるため、CNSでの分子構造と機能を推定するためにこの特性が利用されます。たとえば、GABA A受容体は、ベンゾジアゼピンなどの神経活性薬に反応します。通常、塩化物イオンに対するニューロンの透過性を高めると、抑制が生じます。ベンソジアゼピンはこのイベントをさらに伝播させ、間接的な因子として機能する阻害を確実にします。抑制につながる塩化物イオン透過性の知識を武器に、エタノールとバルビツール酸塩は、抑制をもたらす塩化物イオンの流入を直接増加させる可能性があることに注意することが重要です。イオノトロピックの活性部位のアロステリック変調のさらなる特性評価により、新しい治療法やパニック障害などの神経系障害についての洞察が得られます。

参考文献
^ Shepherd GM、Hanson PI（2014）。「シナプス伝達」。AccessScience。マグロウヒルエデュケーション。土井：10.1036/1097-8542.674100。
^ Enna SJ、MöhlerH（2007）。GABA受容体。ヒューマナプレス。OCLC474809970。_
^ Bormann J。「GABA受容体の「ABC」」。薬理学の動向。21（1）：16–9。土井：10.1016 / S0165-6147（99）01413-3。PMID10637650。_
^ Palyulin VA、Radchenko EV、Osolodkin DE、Chupakhin VI、Zefirov NS。「イオノトロピックGABA受容体：選択的リガンドのモデリングと設計」。ジャーナルオブケモインフォマティクス。2（S1）。土井：10.1186/1758-2946-2-s1-p49。PMC2867184。_
^ カールトンPL（2014）。「精神安定剤」。AccessScience。マグロウヒルエデュケーション。土井：10.1036/1097-8542.704300。

Ionotropic_GABA_receptor
イオノトロピックGABA受容体（iGABAR）は、ガンマアミノ酪酸（GABA）によって活性化されるGABA受容体クラスのリガンド依存性イオンチャネルであり、次のものが含まれます。
GABAA受容体
GABAA – ρ受容体
Gタンパク質共役型受容体であるGABAB受容体は、唯一の代謝型GABA受容体であり、その作用機序はイオノトロピック受容体とは大きく異なります。機能的には、成熟した生物では、これらの受容体の活性化は、通常、主に塩化物イオンの流入を介して神経抑制をもたらしますただし、開発の初期段階など、この一般原則には例外が構造的に、iGABARは五量体の膜貫通型イオンチャネルであり、5つのサブユニットで構成されていることを意味します。サブユニットにはいくつかのクラスがあり、これらのクラスの多くのメンバーをコードするさまざまな遺伝子があるため、構造的に、したがって機能的には、iGABARの異なるチャネルが観察されます。

コンテンツ
1 序章
2 イオノトロピックGABA受容体と代謝型GABA受容体の違い
3 薬理学的意味
4 参考文献

序章

これは神経筋接合部です。シナプス前ユニット（軸索）、シナプス、シナプス後ユニット（樹状突起）が神経伝達物質はシナプスに放出されます。
中枢神経系の神経筋接合部は、シナプス小胞を伴う軸索終末に位置するシナプス前ユニットと樹状突起に位置するシナプス後ユニットで構成することができます。神経伝達物質は、シナプス前ユニットからシナプスに放出され、シナプス後ユニットによって受け取られる化学分子であり、生物学的および電気生理学的効果をもたらします。神経伝達物質の2つの主なタイプは、アミノ酸伝達物質とGABA伝達物質です。アミノ酸伝達物質であるグルタミン酸の放出とそれぞれの受容体への結合は、興奮性シナプス後電位に現れます。一方、ガンマアミノ酪酸（GABA）の放出とGABA受容体への結合は、抑制性シナプス後電位をもたらします。 GABA受容体機能の能力は、複数の結合部位の分子構造とコンダクタンスレベルに依存しています。これらの受容体は、脳のさまざまな領域間でメッセージを中継する介在ニューロンで広く見られます。

イオノトロピックGABA受容体と代謝型GABA受容体の違い

リガンド依存性イオンチャネルの分類：iGABARは
Cys-Loop受容体に分類されます。
2種類のGABA受容体は、GABAA受容体とGABAB受容体です。五量体のGABAA受容体はイオノトロピックであり、リガンドと結合すると、イオンのコンダクタンスを介して生物学的および電気生理学的効果が発揮されます。これが、GABAA受容体の生理学的構成がリガンド依存性イオンチャネルであるという点でGABABと異なる理由です。塩化物イオンゲートチャネルは、塩化物イオンの流入による抑制効果を促進します。しかし、GABA B受容体は代謝型であり、Gタンパク質共役型メカニズムを利用していることを意味します。Gタンパク質はヘテロ二量体分子であるため、その部分の分離とリン酸化によりシグナルカスケードが生じ、より安定した、しかし増幅された応答が得られます。

薬理学的意味
以前に3番目のタイプのGABA受容体が発見され、GABA Cと名付けられましたが、最近ではGABAA受容体のサブタイプとして分類されています。したがって、イオントロピックGABA受容体は、GABAA受容体とGABAA – ρ受容体で構成されます。これらのイオノトロピック受容体の分子構造と機能を理解することには、薬理学的な意味がそれらは神経活性薬の標的となるため、CNSでの分子構造と機能を推定するためにこの特性が利用されます。たとえば、GABA A受容体は、ベンゾジアゼピンなどの神経活性薬に反応します。通常、塩化物イオンに対するニューロンの透過性を高めると、抑制が生じます。ベンソジアゼピンはこのイベントをさらに伝播させ、間接的な因子として機能する阻害を確実にします。抑制につながる塩化物イオン透過性の知識を武器に、エタノールとバルビツール酸塩は、抑制をもたらす塩化物イオンの流入を直接増加させる可能性があることに注意することが重要です。イオノトロピックの活性部位のアロステリック変調のさらなる特性評価により、新しい治療法やパニック障害などの神経系障害についての洞察が得られます。

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