イオパン酸


Iopanoic_acid

イオパン酸は、胆嚢造影で使用されるヨウ素含有造影剤です。イオパン酸とイポデートナトリウムはどちらも、甲状腺からの甲状腺ホルモン放出、およびチロキシン(T 4)からトリヨードチロニン(T 3 )への末梢変換の強力な阻害剤です。これらの化合物は、T 4 -T 3を触媒する5’デヨージナーゼ(5’DID-1および5’DID-2)酵素を阻害します甲状腺細胞、肝臓、腎臓、骨格筋、心臓、脳、下垂体での変換。これは、甲状腺機能亢進症の主観的症状と客観的症状の両方の劇的な改善を説明します。特に、チオアミド(プロピルチオウラシル、カルビマゾール)による補助療法として使用された場合に顕著です。それらは、重度の甲状腺中毒症(甲状腺クリーゼ)および重大な病的状態(例えば、心筋梗塞、または脳卒中)の患者の治療に使用して、血漿トリヨードチロニン濃度の上昇を迅速に制御することができます。甲状腺中毒症の治療のためのイオパン酸の使用は、米国で中止されました。
イオパン酸
臨床データ
AHFS / Drugs.com
Micromedex詳細な消費者情報
ATCコード
V08AC06(WHO)
識別子 IUPAC名 ( RS)-2-[(3-アミノ-2,4,6-トリヨードフェニル)メチル]ブタン酸
CAS番号
96-83-3PubChem CID 3735 DrugBank DB08946 N ChemSpider 3604 UNIIFE9794P71J KEGG D01014 ChEMBL ChEMBL867 Y
CompToxダッシュボード (EPA) DTXSID6023159 ECHAインフォカード
100.002.310
化学的および物理的データ
方式
C 11 H 12 I 3 N O 2
モル質量
570.935g ・mol -1
3Dモデル(JSmol)
インタラクティブ画像
融点
162–163°C(324–325°F) SMILES CCC(CC1 = C(C(= C(C = C1I)I)N)I)C(= O)O InChI InChI = 1S / C11H12I3NO2 / c1-2-5(11(16)17)3-6-7(12)4-8(13)10(15)9(6)14 / h4-5H、2-3、 15H2,1H3、(H、16,17)
キー:OIRFJRBSRORBCM-UHFFFAOYSA-N
デヨージナーゼ酵素を阻害することに加えて、イオパン酸は1型デヨージナーゼの基質でもミクロソームマウス肝臓調製物において、イオパン酸は1型デヨージナーゼの存在下で一脱ヨウ素化を受けた。

参考文献
^ Renko K、Hoefig CS、Hiller F、Schomburg L、KöhrleJ。「新規の非放射性ヨウ化物放出アッセイによる1型デヨージナーゼの基質としてのイオパン酸の同定」。内分泌学。153(5):2506–13。土井:10.1210/en.2011-1863。PMID22434082 。_
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