Ipamorelin
イパモレリン（INN）（開発コード名NNC 26-0161）は、グレリン/成長ホルモン分泌促進物質受容体（GHS）および成長ホルモン分泌促進物質のペプチド選択的アゴニストです。 GHRP-1に由来する、アミノ酸配列Aib-His- D -2-Nal- D -Phe -Lys-NH2のペンタペプチドです。
イパモレリン
臨床データ
投与経路
静脈内、皮下
ATCコード
なし
薬物動態データ
消失半減期
2時間
識別子IUPAC名 （2 S）-6-アミノ-2-[[（2 R）-2-[[（2 R）-2-[[（2 S）-2-[（2-アミノ-2-メチルプロパノイル）アミノ] -3-（ 4H-イミダゾール-4-イル）プロパノイル]アミノ]-3-ナフタレン-2-イルプロパノイル]アミノ]-3-フェニルプロパノイル]アミノ]ヘキサンアミド。
CAS番号
170851-70-4PubChem CID 20754357 ChemSpider 8007390 UNII Y9M3S784Z6
CompToxダッシュボード （EPA） DTXSID80168955 化学的および物理的データ
方式
C 38 H 49 N 9 O 5
モル質量
711.868g ・mol -1
3Dモデル（JSmol）
インタラクティブ画像 SMILES CC（C）（C（= O）N （CC1 = CNC = N1）C（= O）N （CC2 = CC3 = CC = CC = C3C = C2）C（ = O）N （CC4 = CC = CC = C4）C（= O）N （CCCCN）C（= O）N）N InChI InChI = 1S / C38H49N9O5 / c1-38（2，41）37（52）47-32（21-28-22-42-23-43-28）36（51）46-31（20-25-15- 16-26-12-6-7-13-27（26）18-25）35（50）45-30（19-24-10-4-3-5-11-24）34（49）44- 29（33（40）48）14-8-9-17-39 / h3-7，10-13，15-16，18，22-23，29-32H、8-9，14，17，19- 21，39，41H2，1-2H3、（H2，40，48）（H、42，43）（H、44，49）（H、45，50）（H、46，51）（H、47、 52）/ t29-、30 +、31 +、32- / m0 / s1
キー：NEHWBYHLYZGBNO-BVEPWEIPSA-N
イパモレリンは、動物と人間の両方で血漿 成長ホルモン（GH）レベルを大幅に増加させます。 さらに、イパモレリンは動物の体重増加を刺激します。プラルモレリンやGHRP-6と同様に、イパモレリンはプロラクチン、卵胞刺激ホルモン（FSH）、黄体形成ホルモン（LH）、または甲状腺刺激ホルモン（TSH）のレベルに影響を与えません。ただし、プラルモレリン（GHRP-2）やGHRP-6とは異なり、成長ホルモン放出ホルモン（GHRH）と同様に、イパモレリンは副腎皮質刺激ホルモン（ACTH）またはコルチゾールの分泌を刺激せず、誘導に対して非常に選択的です。 GHのみの分泌。
イパモレリンはもともとノボノルディスクによって開発され、術後イレウスの治療のためにヘルシンセラピューティクスによる第II相 臨床試験で調査されましたが、有効性の欠如のために中止されました。
イパモレリンは、パフォーマンス向上薬としてアスリートによって使用されています。
も参照してください
成長ホルモン分泌促進物質のリスト
参考文献
^ Gobburu JV、AgersøH、Jusko WJ、Ynddal L（1999年9月）。「ヒトボランティアにおける成長ホルモン放出ペプチドであるイパモレリンの薬物動態-薬力学的モデリング」。製薬研究。16（9）：1412–6。土井：10.1023 / A：1018955126402。PMID10496658 。_ S2CID12048934 。_
^ Moulin A、Ryan J、Martinez J、Fehrentz JA。「グレリン受容体リガンドの最近の開発」。ChemMedChem。2（9）：1242–59。土井：10.1002/cmdc.200700015。PMID17520591。_ S2CID24945528。_
^ Raun K、Hansen BS、Johansen NL、ThøgersenH、Madsen K、Ankersen M、Andersen PH（1998年11月）。「イパモレリン、最初の選択的成長ホルモン分泌促進物質」。内分泌学のヨーロッパジャーナル。139（5）：552–61。土井：10.1530/eje.0.1390552。PMID9849822。_
^ Isidro ML、Cordido F。「成長ホルモン分泌促進物質」。コンビナトリアルケミストリーとハイスループットスクリーニング。9（3）：175–80。土井：10.2174/138620706776055458。PMID16533150。_
^ abJiménez -ReinaL、CañeteR、De la Torre MJ、Bernal G（2002）。「慢性的なinvivoイパモレリン治療は若い雌ラットのinvitroでの体重増加と成長ホルモン（GH）放出を刺激します」。European JournalofAnatomy。6（1）：37–46。ISSN1136-4890。_
^ Beck DE、Sweeney WB、McCarter MD。「腸切除患者の術後イレウスの管理のためのグレリン模倣イパモレリンの前向き無作為化対照対照試験」。結腸直腸疾患の国際ジャーナル。29（12）：1527–34。土井：10.1007/s00384-014-2030-8。PMID25331030。_ S2CID22869695。_
^ 「イパモレリン」。AdisInsight。Springer NatureSwitzerlandAG 。
^ ペレスAJ（2016年5月5日）。「MLBのパフォーマンス向上薬の戦いでより精査されているペプチド」。USATODAY 。
^ マロニーJ（2018年4月13日）。「NBAプレーオフ2018：ウィザードのジョディミークスは薬物検査に失敗したために25試合を中断しました」。CBSSports.com 。
^ 「ネッツのチャンドラーはPEDの使用のために25のゲームを一時停止しました」。nba.com 。
外部リンク
このホルモンの準備”