Ipatasertib
イパタセルチブ（RG7440）は、ロシュが開発中の実験的抗がん剤です。これは、 PI3K/AKT経路の重要な構成要素であるAKTの小分子阻害剤です。Array Biopharmaによって発見され、現在、乳がんの治療のための第II相試験が行われています。
イパタセルチブ
臨床データ
投与経路 PO ATCコード
なし
識別子 IUPAC名 （ S）-2-（4-クロロフェニル）-1-（4-（（5 R、7 R）-7-ヒドロキシ-5-メチル-6，7-ジヒドロ-5H-シクロペンタピリミジン-4 -イル）ピペラジン-1-イル）-3-（イソプロピルアミノ）プロパン-1-オン
CAS番号
1001264-89-6ChemSpider 28189084 UNII 524Y3IB4HQ KEGG D10641 Y
化学的および物理的データ
方式
C 24 H 32 Cl N 5 O 2
モル質量
458.00g ・mol -1
3Dモデル（JSmol）
インタラクティブ画像 SMILES CC（C）NC （C（= O）N1CCN（CC1）C1 = C2 （C）C （O）C2 = NC = N1）C1 = CC = C（Cl）C = C1 InChI InChI = 1S / C24H32ClN5O2 / c1-15（2）26-13-19（17-4-6-18（25）7-5-17）24（32）30-10-8-29（9-11- 30）23-21-16（3）12-20（31）22（21）27-14-28-23 / h4-7，14-16，19-20，26，31H、8-13H2，1- 3H3 / t16-、19-、20- / m1 / s1
キー：GRZXWCHAXNAUHY-NSISKUIASA-N
インビトロでは、イパタセルチブは、Aktの3つのアイソフォームすべてに対して活性を示しました。
参考文献
^ ClinicalTrials.govでの「早期トリプルネガティブ乳がんの参加者に対するネオアジュバント治療としてのパクリタキセルと組み合わせたイパタセルチブ（GDC-0068）の研究」の臨床試験番号NCT02301988 ^ Lin J、Sampath D、Nannini MA、Lee BB、Degtyarev M、Oeh J、etal。。「複数の腫瘍モデルで有効な新規の選択的Akt阻害剤であるGDC-0068で活性化Aktを標的とする」。臨床がん研究。19（7）：1760–72。土井：10.1158/1078-0432.CCR-12-3072。PMID23287563 。_