K252a
K252aは、ノカルディオプシス菌から分離されたアルカロイドです。このスタウロスポリン類似体は、CaMキナーゼおよびホスホリラーゼキナーゼの非常に強力な細胞透過性阻害剤です（それぞれIC 50 =1.8および1.7nmol / L）。より高い濃度では、セリン/スレオニンプロテインキナーゼの効果的な阻害剤でもあります（IC 50は10〜30 nmol / L）。 K252a 名前
優先IUPAC名
メチル（13S、14 R、1 6 R-14-ヒドロキシ-13-メチル-5-オキソ-6，7，13，14，15，16-ヘキサヒドロ-5H -13，16-エポキシジインドロ[1，2 、3-
fg：3’、2’、1′- kl ]ピロロ[3，4-i ]ベンゾジアゾシン-14-カルボキシレート
識別子
CAS番号
99533-80-9 NChEMBL ChEMBL281948 N ChemSpider 2299962 N
ECHAインフォカード 100.167.781
IUPHAR / BPS336 PubChem CID 3035817 UNII IV7H45AM5B Y
CompToxダッシュボードEPA） DTXSID40880065 InChI
InChI = 1S / C27H21N3O5 / c1-26-27（33，25（32）34-2）11-18（35-26）29-16-9-5-3-7-13（16）20-21- 15（12-28-24（21）31）19-14-8-4-6-10-17（14）30（26）23（19）22（20）29 / h3-10，18，33H、 11-12H2，1-2H3、（H、28，31）/ t18？、26-、27- / m1 / s1 Y キー：KOZFSFOOLUUIGY-CYBHFKQVSA-N Y プロパティ
化学式
C 27 H 21 N 3 O 5
モル質量 467.481g ・mol -1
他の溶媒への溶解度
DMSO、ジクロロメタン、およびメタノールに可溶
特に明記されていない限り、データは
標準状態（25°C 、100 kPa）の材料について示されています。 N 確認します （何
ですか？） YN インフォボックスの参照
K252aは、C2マウス筋芽細胞の筋原性分化を促進することが報告されており、trkチロシンキナーゼ活性を阻害することによりラット褐色細胞腫PC12細胞の神経分化を阻止することが示されています。
K252aは、乾癬の潜在的な治療法として前臨床試験で報告されています。
K252aは、NGFによって誘導されるTrkAのチロシンリン酸化を阻害します。PC12細胞は、さまざまな濃度のK252aの有無にかかわらず、10 ng /mlNGFの存在下または非存在下でインキュベートされました。
も参照してください
レスタウルチニブ ANA-12 シクロトラキシンB
参考文献
^ ファーメンテクのK252a
^ Ruegg、UTetal。（1989）ヒント10、218。
^ Eliot、LHetal。（1990）BBRC 171、148。
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^ 乾癬、サラデュボアデクレルクおよびロクサーヌプリオの有望な新しい治療法サイエンティフィックワールドジャーナル; 2013年、記事ID 980419; https://dx.doi.org/10.1155/2013/980419
参考文献
Wood JL、Stoltz BM、Dietrich HJ（1995）。「（+）-および（-）-K252aの全合成」。J AmChemSoc。117（41）：10413–4。土井：10.1021/ja00146a039。
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