KF-26777
KF-26777は、アデノシン A 3 受容体の強力かつ選択的な拮抗薬として作用する薬剤であり、ナノモル以下の親和性(A 3 Ki = 0.2nM)を持ち、他の3つのアデノシン受容体サブタイプよりも高い選択性を示します。カフェインやDPCPXなどの単純なキサンチン誘導体は一般にA3サブタイプに対する親和性が低く、環系を拡張し、芳香族基を追加して高いA3親和性と選択性を与えることによって拡張する必要が KF-26777 臨床データ
他の名前 KF-26777 識別子 IUPAC名 (2-(4-ブロモフェニル)-7,8-ジヒドロ-4-プロピル-1H-イミダゾプリン-5(4H)-オン
CAS番号
206129-88-6 YPubChem CID 9820916 ChemSpider 7996665 UNII N33070GI64 ChEMBL ChEMBL2181965 化学的および物理的データ
方式
C 16 H 18 Br N 5 O
モル質量
376.258g ・mol -1
3Dモデル(JSmol)
インタラクティブ画像 SMILES CCCN(C2 = O)C1N = C(c(cc3)ccc3Br)NC1C = 4N2CCN = 4 InChI InChI = 1S / C16H16BrN5O / c1-2-8-21-15-12(14-18-7-9-22(14)16(21)23)19-13(20-15)10-3-5- 11(17)6-4-10 / h3-6H、2,7-9H2,1H3、(H、19,20)
キー:GYGNZJDWTHECQT-UHFFFAOYSA-N
(確認)
参考文献
^ 咲M、紬H、野中H、島田J、市村M。「KF26777(2-(4-ブロモフェニル)-7,8-ジヒドロ-4-プロピル-1H-イミダゾプリン-5(4H)-オン二塩酸塩)、新しい強力で選択的なアデノシンA3受容体拮抗薬」。European JournalofPharmacology。444(3):133–41。土井:10.1016 / S0014-2999(02)01662-X。PMID12063073 。_
^ Baraldi PG、Tabrizi MA、Gessi S、Borea PA。「アデノシン受容体拮抗薬:医薬品化学と薬理学を臨床的有用性に変換する」。ケミカルレビュー。108(1):238–63。土井:10.1021/cr0682195。PMID18181659。_