Kassinin
「カッシニン」
カッシニンは、カッシナカエルに由来するペプチドです。それは神経ペプチドのタキキニンファミリーに属しています。それは防御反応として分泌され、神経ペプチドのシグナル伝達に関与しています。
カッシニン
名前
他の名前
L-アルファ-アスパルチル-L-バリル-L-プロリル-L-リシル-L-セリル-L-アルファ-アスパルチル-L-グルタミニル-L-フェニルアラニル-L-バリル-グリシル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド
識別子
CAS番号
63968-82-1 Y
3Dモデル（JSmol）
インタラクティブ画像ChEMBL ChEMBL436706 N ChemSpider 23215492 N
IUPHAR / BPS 2088 メッシュ カッシニンPubChem CID 45749 UNII 9BOP147TRT Y
CompToxダッシュボードEPA） DTXSID50895029 InChI
InChI = 1S / C59H95N15O18S / c1-30（2）24-38（53（86）66-35（49（63）82）20-23-93-7）65-44（77）28-64-58（ 91）47（31（3）4）72-55（88）39（25-33-14-9-8-10-15-33）69-52（85）37（18-19-43（62） 76）67-54（87）40（27-46（80）81）70-56（89）41（29-75）71-51（84）36（16-11-12-21-60）68- 57（90）42-17-13-22-74（42）59（92）48（32（5）6）73-50（83）34（61）26-45（78）79 / h8-10、 14-15，30-32，34-42，47-48，75H、11-13，16-29，60-61H2，1-7H3、（H2，62，76）（H2，63，82）（H 、64，91）（H、65，77）（H、66，86）（H、67，87）（H、68，90）（H、69，85）（H、70，89）（H、 71，84）（H、72，88）（H、73，83）（H、78，79）（H、80，81）/ t34-、35-、36-、37-、38-、39- 、40-、41-、42-、47-、48- / m0 / s1 N キー：NXTPETCPVNEEOP-FJCMUPJRSA-N N SMILES
CC（C）C （C（= O）N （CCSC）C（= O）N）NC（= O）CNC（= O）（ C（C）C）NC（= O）（Cc1ccccc1）NC（= O）（CCC（= O）N）NC（= O）（CC（ = O）O）NC（= O）（CO）NC（= O）（CCCCN）NC（= O） 2CCCN2C（= O）（C（C）C）NC（= O）（CC（= O）O）N
プロパティ
化学式
C 59 H 95 N 15 O 18 S
モル質量 1334.54
特に明記されていない限り、データは
標準状態（25°C 、100 kPa）の材料について示されています。 N 確認します （何
ですか？） YN インフォボックスの参照
アミノ酸配列はH-Asp-Val-Pro-Lys-Ser-Asp-Gln-Phe-Val-Gly-Leu-Met-NH2（DVPKSDQFVGLM-NH2）です。
コンテンツ
1 イオン輸送
2 タキキニン
2.1 研究ツールとして
3 参考文献
イオン輸送
カエルの皮膚では、タキキニンがイオン輸送に関与しています。カッシニンはタキキニンペプチドの1つであり、NK2受容体と相互作用して短絡電流（SCC）を増加させ、カエルの皮膚にイオン輸送をもたらします。タキキニンファミリーに属する別のペプチドは、SCCの刺激のためにNK3受容体と相互作用するエレドイシンですが、NK1またはNK2アンタゴニストのいずれかによって還元できますが、カッシニンはこれらのNK1、NK2、またはNK3アンタゴニストのどちらによっても還元できません。カッシニンは、26.13±1.53μA/ cm2の増加で、短絡電流を10分以内に最大に増加させるのに非常に効果的です。
短絡刺激を得るために達成しなければならないいくつかの要件がそれらの1つは、XがValまたはIleである可能性があるC末端にPhe-X-Gly-Leu-Met-NH2シーケンスを持つことです。他の要件は、N末端に2つまたは1つのプロリン残基を持つことです。プロリン残基が1つだけ存在する場合は、配列に1つの塩基性アミノ酸が存在する必要がたとえば、カッシニンには1つのプロリン残基と1つの塩基性アミノ酸（Lys）がもう1つの例は、プロリンが1つ存在するが、配列に塩基性アミノ酸が含まれていないエンテロカシニンの例です。したがって、SCCは増加しないため、イオン輸送には効果がありません。カッシニンは、カエルの皮膚のイオン輸送において効率的な役割を果たします。
タキキニン
水陸両用カッシニンの研究により、哺乳類のタキキニンの画期的な発見が可能になりました。サブスタンスP（SP）は元々、哺乳類で神経調節が可能な唯一の神経ペプチドと考えられていました。これらのポリペプチドに典型的なカルボキシル配列のX位置は、Phe残基を持っています。 1983年に、X = Valの2つの神経ペプチドがウシ血清から発見され、測定されたシナプス応答と既知の拮抗薬によるそれらの阻害をテストするバイオアッセイにより、これがSPとは異なる新しい発見であることが明らかになりました。以前は、哺乳類の受容体はSPに特異的であると考えられ、SP-P受容体とSP-E受容体に分けられました。後者は応答としてはるかに強力で（約10〜100倍）、非哺乳類のエレドイシンにちなんで名付けられました。 。SP-E受容体は、より特異性の高い別のリガンドを持っている必要があるため、強力であるという仮説を検証することで、前述の新規神経ペプチドが発見されました。カッシニンとの構造的相同性のためにサブステークK（SK）およびニューロメジンK（NMK）と適切に名付けられた薬理学的効果は、これらを哺乳類システムの主要なプレーヤーとして確立し、SKはSP-P特異的受容体に3分の1の効果しかありませんがSP -ラット輸精管のE受容体は、SKの結合に対して300倍の効果を示しました。研究されたタキキニンは3つだけで、これらの経験的な比較を可能にしたのはカッシニンの研究でした。
研究ツールとして
水陸両用のカッシニンに類似した新しい哺乳類のタキキニンの新たな発見は、哺乳類の中枢神経系に対するカッシニンの直接作用を仮定することに関心をもたらしました。塩分が高いために細胞を脱水状態にしたラットにカッシニン注射を行うと、細胞が最大数時間脱水したにもかかわらず、神経ペプチドが喉の渇きを抑制することが発見されました。研究期間中、尿から排泄されるナトリウムの濃度も低く、6時間後の水分摂取量は浸透圧バランスを回復するのに十分ではないことを考えると、科学者はカッシニンが細胞内成分と細胞間成分の間の浸透圧交換を引き起こして維持することを仮定しています水ポテンシャル。これが細胞浸透圧の恒常性調節におけるCNS修飾によるものかどうかは不明です。
カッシニンはヒトCNSおよびPNSで合成されませんが、外部要素への曝露によって報告されているため、ヒトエクスポソームの構成要素と見なすことができます。神経ペプチドへの関心の高まりに。
参考文献
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