Lubeluzole
Lubeluzole ( Prosynap ) は、間接的なNMDA 拮抗薬として作用する薬です。グルタミン酸の放出を阻害し、一酸化窒素合成を阻害し、カルシウムおよびナトリウム依存性イオン チャネルをブロックします。特に低酸素状態で神経保護効果があり 、脳卒中の治療のために開発されました。試験では、低用量で安全で効果的で忍容性が高いことが示されましたが、残念ながら高用量では、QTc 間隔が長くなるという危険な心臓の副作用が生じました。 これは潜在的に心不全につながる可能性があり、これはその後の試験が低用量範囲のみを使用することに制限されたことを意味しました. 動物研究では、ルベルゾールが長期間投与された場合に神経保護効果を生み出すことが示されていましたが、その開発者の目的は、急性脳卒中による損傷を防ぐのに効果的な薬を製造することでした。医療用の試験と開発は中止されました。
ルベルゾール
臨床データ
ATCコード
なし
識別子 IUPAC名 (2S)-1-[4-(1，3-ベンゾチアゾール-2-イル-メチルアミノ)ピペリジン-1-イル]-3-(3，4-ジフルオロフェノキシ)プロパン-2-オール
CAS番号
144665-07-6 よPubChem CID 65998
ケムスパイダー59390 N UNII V2SIB71583 KEGG
D04789 よChEMBL ChEMBL281724 N
CompTox ダッシュボード ( EPA ) DTXSID60162779 ECHA インフォカード
100.233.379
化学的および物理的データ
方式
C 22 H 25 F 2 N 3 O 2 S
モル質量
433.52 グラム・モル-1
3Dモデル ( JSmol )
インタラクティブな画像
笑顔
CN(C1CCN(CC1)C(COC2=CC(=C(C=C2)F)F)O)C3=NC4=CC=CC=C4S3 InChI InChI=1S/C22H25F2N3O2S/c1-26(22-25-20-4-2-3-5-21(20)30-22)15-8-10-27(11-9-15)13-16( 28)14-29-17-6-7-18(23)19(24)12-17/h2-7，12，15-16，28H，8-11，13-14H2，1H3/t16-/m0 /s1 N キー:OZFSWVOEXHGDES-INIZCTEOSA-N N Nよ (これは何ですか?) (検証)
参考文献
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