Prajmaline
Prajmaline (Neo-gilurythmal) は、1970 年代から使用されているクラス Ia抗不整脈薬です。クラス Ia 薬は、心臓内で 1 つの活動電位が持続する時間を延長します。プラジマリンはアジマリンの半合成プロピル誘導体であり、その前任者よりも高い生物学的利用能を備えています。心臓ナトリウムチャネルの周波数依存的なブロックを通じて心臓の不整脈を止めるように作用します。
プラジマリン
臨床データ
ATCコード
C01BA08 ( WHO )
識別子 IUPAC名 (4α，16R ， 17R ， 21α)-4-プロピルラジマラン-4-イウム-17，21-ジオール
CAS番号
35080-11-6 N
パブリケム CID 37042 ケムスパイダー 16735977 Y ユニイ 75934UD4GJ CompTox ダッシュボード ( EPA ) DTXSID6023494 化学的および物理的データ
方式
C 23 H 33 N 2 O 2 +
モル質量
369.529 g・mol −1
3Dモデル（JSmol）
インタラクティブな画像
笑顔
O6C42C65c1ccccc1N(C)53C4(CC) (O)23CCC
インチチ
InChI=1S/C23H33N2O2/c1-4-10-25-17-11-14(13(5-2)22(25)27)19-18(25)12-23(21(19)26)15- 8-6-7-9-16(15)24(3)20(17)23/h6-9，13-14，17-22，26-27H，4-5，10-12H2，1-3H3/ q+1/t13-，14-，17-，18-，19?，20-，21+，22+，23+，25?/m0/s1 Y
キー:UAUHEPXILIZYCU-UUEXUKNBSA-N Y
NY （）
コンテンツ
1 機構2 用途 3 管理
4 薬物動態
5 副作用
6 過剰摂取
7 その他の潜在的な用途
8 参考文献
機構
プラジマリンは心臓に休止ブロックを引き起こします。安静ブロックとは、安静期間後の人の Vmax の低下です。この効果は、心室よりも心房でより多く見られます。一部のクラス I 抗不整脈薬の効果は、心拍数が正常 (約 1 Hz) の患者にのみ見られます。これは、逆使用依存と呼ばれる現象の影響によるものです。心拍数が高くなるほど、Prajmaline の効果は低くなります。
用途
プラジマリンという薬は、多くの心臓疾患の治療に使用されています。これらには、冠動脈疾患、狭心症 、発作性頻脈 およびウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群が含まれます。プラジマリンは、他の抗不整脈薬が効果がなかった特定の疾患の治療に適応されています。
管理
プラジマリンは、経口 、非経口 、または静脈内に投与できます。最後の投与から 3 日後、限定的な効果が観察されました。したがって、満足できる結果を得るには、プラジマリンによる不整脈の治療を継続する必要があることが示唆されています。
薬物動態
プラジマリンの主な代謝物は、21-カルボキシプラジマリンとヒドロキシプラジマリンです。薬物の 20% は変化せずに尿中に排泄されます。
1日の治療用量は40〜80 mgです。配布半減期は 10 分です。血漿タンパク質の結合率は 60% です。経口バイオアベイラビリティは 80% です。消去半減期は6時間です。分配量は4～5L/kgです。
副作用
プラジマリンを単独で適切な用量で摂取した場合、重大な副作用はありません。 症状に対して他の治療法（ベータ遮断薬やニフェジピンなど）を受けている患者は、プラジマリンを投与すると軽度の一過性伝導障害を発症します。
過剰摂取
プラジマリンの過剰摂取の可能性がプラジマリンの過剰摂取中に見られる症状には、無症状、吐き気/嘔吐、徐脈、頻脈、低血圧、死亡などが含まれます。
その他の潜在的な用途
プラジマリンのナトリウム チャネル遮断特性により、ラットの白質を酸素欠乏から保護することが示されています (82 +/- 15%)。 使用される濃度では、前酸素欠乏反応の抑制はほとんど引き起こされません。
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