Pralsetinib
Gavreto というブランド名で販売されているプラルセチニブは、放射性ヨウ素 (RAI) 療法に抵抗性のある RET 変異陽性甲状腺髄様がん (MTC) およびRET 融合陽性分化甲状腺がん(DTC) に対して承認された薬剤です。プラルセチニブはチロシンキナーゼ阻害剤です。口から摂取します。
プラルセチニブ
臨床データ
商号
ガブレト
他の名前 BLU-667 AHFS / Drugs.com
モノグラフ
メドラインプラス a620057 ライセンスデータ
US DailyMed : プラルセチニブ
妊娠カテゴリー
AU： D
投与経路
口で
薬剤クラス
チロシンキナーゼ阻害剤
ATCコード
L01EX23 ( WHO )
法的地位
法的地位
AU : S4 (処方箋のみ)
CA : ℞のみ
米国: ℞ のみ
EU : Rx のみ
識別子 IUPAC名 N-[(1S)-1-[6-(4-フルオロピラゾール-1-イル)ピリジン-3-イル]エチル]-1-メトキシ-4-[4-メチル-6- -ピラゾール-3-イル)アミノ]ピリミジン-2-イル]シクロヘキサン-1-カルボキサミド
CAS番号
2097132-94-8
パブリケム CID 129073603 ドラッグバンク DB15822 ケムスパイダー 71060332 ユニイ 1WPE73O1WV ケッグD11712 ChEMBL ChEMBL4297597
化学的および物理的データ
方式
C27H32FN9O2 _ _
モル質量
533.612 g・mol −1
3Dモデル（JSmol）
インタラクティブな画像
笑顔
CC1=CC(=NN1)NC2=NC(=NC(=C2)C)C3CCC(CC3)(C(=O)NC(C)C4=CN=C(C=C4)N5C=C(C=N5 )ふ)OC
インチチ
InChI=1S/C27H32FN9O2/c1-16-11-22(33-23-12-17(2)35-36-23)34-25(31-16)19-7-9-27(39-4、 10-8-19)26(38)32-18(3)20-5-6-24(29-13-20)37-15-21(28)14-30-37/h5-6，11- 15，18-19H，7-10H2，1-4H3，(H，32，38)(H2，31，33，34，35，36)/t18-，19?，27?/m0/s1
キー:GBLBJPZSROAGMF-SIYOEGHSA-N
最も一般的な副作用には、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ（AST）の増加、ヘモグロビンの減少、リンパ球の減少、好中球の減少、アラニンアミノトランスフェラーゼ（ALT）の増加、クレアチニンの増加、アルカリホスファターゼの増加、疲労、便秘、筋骨格系の痛み、カルシウムの減少、高血圧、ナトリウムの減少が含まれます。 、リン酸塩の減少、血小板の減少。
プラルセチニブは、2020 年 9 月に米国で医療使用が承認され 、欧州連合では 2021 年 11 月に医療使用が承認されました。
コンテンツ
1 医療用途
2 歴史
3 社会と文化
3.1 法的地位
4 参考文献
5 外部リンク
医療用途
プラルセチニブは、FDA 承認の検査によって検出された転移性 RET 融合陽性非小細胞肺がん (NSCLC) の成人の治療に適応されています。
歴史
有効性は、腫瘍にRET変化を有する26～87歳の参加者220人を対象とした多施設共同非盲検マルチコホート臨床試験（ARROW、NCT03037385）で調査された。 RET 遺伝子変化の同定は、次世代シークエンシング、蛍光 in situ ハイブリダイゼーション、またはその他の検査を使用して地元の研究所で前向きに決定されました。主な有効性アウトカム指標は、RECIST 1.1を使用した盲検化された独立審査委員会によって決定された全奏効率（ORR）と奏効期間でした。この試験は米国、ヨーロッパ、アジアの施設で実施されました。
RET融合陽性NSCLCに対する有効性は、プラチナ化学療法で以前に治療を受けた参加者87人を対象に評価された。 ORR は 57% (95% CI: 46%、68%) でした。回答した参加者の 80% の反応は 6 か月以上続きました。全身治療を受けたことがない 27 人の参加者でも有効性が評価されました。これらの参加者の ORR は 70% (95% CI: 50%、86%) でした。回答した参加者の 58% の反応は 6 か月以上続きました。
米国食品医薬品局(FDA) は、プラルセチニブの優先審査、希少疾病用医薬品、画期的治療薬の指定申請を承認し、ブループリント メディシンズにガブレトの承認を与えました。
社会と文化編集
法的地位
2021年9月16日、欧州医薬品庁（EMA）の人間用医薬品委員会（CHMP）は肯定的な意見を採択し、以下の症状を持つ人々の治療を目的とした医薬品ガブレトの条件付き販売承認の付与を勧告した。トランスフェクション中に再構成された（RET）融合陽性の非小細胞肺がん（NSCLC）。この医薬品の申請者は Roche Registration GmbH です。プラルセチニブは、2021 年 11 月に欧州連合で医療使用が承認されました。
参考文献
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^ ネルボ、アリス; レッタ、フランチェスカ。ラグニ、アルベルト。ピオベサン、アレッサンドロ。ガロ、マルコ。アルヴァト、エマヌエラ（2022）。「進行性放射性ヨウ素抵抗性甲状腺癌の管理：現在の展望」。がんの管理と研究。14 : 3047–3062。土井: 10.2147/CMAR.S340967。ISSN 1179-1322。PMC 9584766。PMID 36275786。
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外部リンク
「プラルセチニブ」。NCI 薬物辞典。国立がん研究所。
ClinicalTrialsの「甲状腺がん、非小細胞肺がん、その他の進行性固形腫瘍（ARROW）を対象とした高選択的RET阻害剤プラルセチニブ（BLU-667）の第1/2相試験」の臨床試験番号NCT03037385 .gov
「転移性RET融合陽性非小細胞肺がん（NSCLC）について」 （PDF）。
「転移性 RET 誘発甲状腺がんについて」 (PDF)。 · ポータル:
薬”