Pramocaine
プラモカイン( INNおよびBAN、プラモキシンまたはプラモキシン HCIとしても知られる) は、1953 年にアボット研究所で発見された局所麻酔薬であり 、かゆみ止めとして使用されています。研究開発中、塩酸プラモカインは、一連のアルコキシアリールアルカミンエーテルの中でも、特に優れた局所局所麻酔薬として傑出していました。薬理学的研究により、この薬は強力であり、急性および亜急性毒性が低く、ほとんどの粘膜によく耐えられ、ヒトにおける感作指数が低いことが明らかになりました。他の局所麻酔薬と同様、プラモカインは、ナトリウムイオンに対する神経膜の透過性を低下させ、神経インパルスの開始と伝導の両方をブロックします。したがって、興奮性神経膜の脱分極と再分極が抑制され、しびれが生じます。
プラモカイン
臨床データ
AHFS / Drugs.com
国際医薬品名
メドラインプラス a682429 投与経路
局所、直腸、膣
ATCコード
D04AB07 ( WHO ) C05AD07 ( WHO )
法的地位
法的地位
国によって異なります。一部の製剤はOTC、その他はRxのみ
識別子 IUPAC名 4-[3-(4-ブトキシフェノキシ)プロピル]モルホリン
CAS番号
140-65-8 Y
塩酸塩: 637-58-1 Y
パブリケム CID 4886 ケムスパイダー 4717 Y ユニイ 068X84E056 塩酸塩: 88AYB867L5 Y
チェビ
チェビ:8357 YChEMBL ChEMBL1198 Y
CompTox ダッシュボード ( EPA ) DTXSID8040692 ECHA 情報カード
100.004.933
化学的および物理的データ
方式
C17H27NO3 _ _ _
モル質量
293.407 g・mol −1
3Dモデル（JSmol）
インタラクティブな画像
笑顔
O(c2ccc(OCCCN1CCOCC1)cc2)CCCC
インチチ
InChI=1S/C17H27NO3/c1-2-3-12-20-16-5-7-17(8-6-16)21-13-4-9-18-10-14-19-15-11- 18/h5-8H、2-4、9-15H2、1H3 Y
キー:DQKXQSGTHWVTAD-UHFFFAOYSA-N Y
NY （）
コンテンツ
1 使用
2 合成
3 こちらも参照
4 参考文献
使用
局所麻酔薬は、日焼けやその他の軽い火傷、虫刺されや刺され、ツタウルシ、ツタウルシ、ウルシ、軽度の切り傷や引っかき傷などの症状によって引き起こされる痛みやかゆみを軽減するために使用されます。人気のあるかゆみ止めクリームのゴールドボンドや一部のカラミンローションは、ネオスポリンの鎮痛剤やサーナの一部の製剤と同様に、敏感肌を麻痺させるために塩酸プラモカインを使用しています。プラモカインの塩酸塩形態は水溶性です。
プラモカインは、市販の 痔核製剤の一般的な成分です。
合成
特許: 中国:
ヒドロキノン( 1 ) と1-ブロモブタン( 2 )の間のエーテル形成により、4-ブトキシフェノール ( 3 ) が得られます。4-(3-クロロプロピル)モルホリン ( 4 ) でアルキル化すると、プラモカイン ( 5 ) が得られます。
こちらも参照
局所麻酔
参考文献
^ シュミット JL、ブロックス LE、リチャーズ RK (1953)。「塩酸プラモキシンの薬理学: 新しい局所局所麻酔薬」。麻酔と鎮痛の現在の研究。32 (6:1): 418–25。PMID 13107298。
^ “プラモキシン” . MedlinePlus の医薬品情報。米国国立医学図書館。2013 年 9 月 25 日。2013 年10 月 9 日に取得。
^ Salva Salvatore Joseph De & Migliarese Joseph Francis、米国特許 3，172，805 (1965 年に Colgate Palmolive Co に)。
^ 李岳東、他。CN 106045942 （2016 山東城荘ブルーシー製薬技術有限公司に)。 · “