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リザトリプタン

Rizatriptan

特にマクサルトという商品名で販売されているリザトリプタンは、片頭痛の治療に使用される薬です。口から摂取します。
リザトリプタン
臨床データ
商号
マクサルト、他
AHFS / Drugs.com
モノグラフ
メドラインプラス a601109 ライセンスデータ
US  DailyMed : リザトリプタン_安息香酸塩
妊娠カテゴリー
オーストラリア: B1
投与経路
口で
薬剤クラス
トリプタン
ATCコード
N02CC04 ( WHO )
法的地位
法的地位
AU : S4 (処方箋のみ) / S3
CA : ℞のみ
一般的に: ℞ (処方箋のみ)
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ 45% タンパク質の結合 14% 代謝
モノアミンオキシダーゼによる
除去半減期
2~3時間
排泄
82%尿; 12%糞便
識別子 IUPAC名 N , N -ジメチル-2-[5-(1H – 1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)-1H-インドール-3-イル]エタンアミン
CAS番号
145202-66-0 Y
パブリケム CID5078 IUPHAR/BPS 51
ドラッグバンク DB00953 Y ケムスパイダー 4900 Y ユニイ WR978S7QHH ケッグ D00675 N チェビ
チェビ:48273 YChEMBL ChEMBL905 Y
CompTox ダッシュボード ( EPA ) DTXSID2023565 ECHA 情報カード
100.243.719
化学的および物理的データ 式 C15H19N5 _ _
モル質量
269.352  g・mol −1
3Dモデル(JSmol)
インタラクティブな画像
笑顔
n1cncn1Cc2cc3c(cc2)cc3CCN(C)C
インチチ
InChI=1S/C15H19N5/c1-19(2)6-5-13-8-17-15-4-3-12(7-14(13)15)9-20-11-16-10-18- 20/h3-4,7-8,10-11,17H,5-6,9H2,1-2H3 Y
キー:ULFRLSNUDGIQQP-UHFFFAOYSA-N Y
 NY ()  
一般的な副作用には、胸痛、めまい、口渇、チクチク感などがその他の副作用には、心筋梗塞、脳卒中、高血圧、セロトニン症候群、アナフィラキシーなどが含まれる場合が過剰に使用すると、薬物乱用頭痛を引き起こす可能性が妊娠中の使用および服用後 24 時間以内の授乳は推奨されません。リザトリプタンはトリプタンのクラスに属し、 5-HT 1受容体を活性化することによって作用すると考えられています。
リザトリプタンは 1991 年に特許を取得し、1998 年に医療で使用されるようになりましたジェネリック医薬品として入手可能です。 2020 年には、米国で 134 番目に多く処方されている薬であり、 処方数は 400 万件を超えています。
コンテンツ
1 医療用途
2 禁忌
3 有害な影響
4 インタラクション
5 作用機序
5.1 名前
6 参考文献
7 外部リンク

医療用途
リザトリプタンは、前兆の有無にかかわらず、急性片頭痛発作の治療に使用されます。将来の片頭痛発作を防ぐことはできません。 2010年のレビューでは、リザトリプタンはスマトリプタンよりも有効で忍容性が高いことがわかりました。

禁忌
リザトリプタンおよび他のトリプタンは血管収縮を引き起こす可能性があるため、心血管疾患のある人には禁忌です。

有害な影響
よくある副作用(発生率は 10% 未満)は、めまい、眠気、無力感/疲労、吐き気などです。臨床的有害事象は通常、軽度で持続時間は短く (2 ~ 3 時間) でした。

インタラクション
プロプラノロール

作用機序
詳細情報:セロトニン受容体作動薬とトリプタン § 作用機序
リザトリプタンは、セロトニン5-HT 1Bおよび5-HT 1D受容体のアゴニストとして作用します。他のトリプタンである スマトリプタンやゾルミトリプタンと同様に、リザトリプタンはおそらく三叉神経の感覚ニューロンからのカルシトニン遺伝子関連ペプチドの放出を阻害することによって血管収縮を誘発します。

名前
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ブランド名には、Bizaliv、Rizalt、Rizact (インド)、Maxalt などが

参考文献
^ 「専門家のための安息香酸リザトリプタン モノグラフ」。ドラッグドットコム。米国医療システム薬剤師協会。2019 年3 月 18 日に取得。
^ 英国国立公式集 : BNF 76 (76 版)。製薬プレス。2018.p. 473.ISBN _  9780857113382。
^ フィッシャー J、ガネリン CR (2006)。アナログベースの創薬。ジョン・ワイリー&サンズ。p. 531.ISBN _  9783527607495。
^ “2020 年のトップ 300” . クリンカルク。2022 年10 月 7 日に取得。
^ “リザトリプタン – 薬物使用統計” . クリンカルク。2022 年10 月 7 日に取得。
^ 「リザトリプタン」 . メドラインプラス。米国国立医学図書館。
^ ゲーベル H (2010). 「スマトリプタン 100 mg と比較したリザトリプタン 10 mg の有効性と忍容性: 証拠に基づく分析」。専門家Rev Neurother。10 (4): 499–506。土井: 10.1586/ern.10.24。PMID 20367203。S2CID 43395810。   
^ ハーグリーブス RJ、ライン CR、ラポポート AM、ホー TW、シェフテル FD (2009)。「リザトリプタンの 10 年: 開発から臨床科学、そして今後の方向性まで」。頭痛。49:S3~S20。土井: 10.1111/j.1526-4610.2008.01335.x。PMID 19161563。S2CID 23587019。    ^ ミルソン DS、テッパー SJ、ラポポート AM 。「経口トリプタン系薬剤による片頭痛薬物療法:臨床管理への合理的なアプローチ」。薬物療法に関する専門家の意見。1 (3): 391–404。土井: 10.1517/14656566.1.3.391。PMID 11249525。S2CID 36053513。   
^ ウェリントン K、プロスカー GL (2002)。「リザトリプタン:片頭痛の管理におけるその使用の最新情報」。麻薬。62 (10): 1539–74。土井: 10.2165/00003495-200262100-00007。PMID 12093318。  

外部リンク
「安息香酸リザトリプタン」。医薬品情報ポータル。米国国立医学図書館。 · ポータル:

 薬”

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