S-14671

S-14671

S-14671であるナフチルの 誘導体として作用する5-HT 1A受容 体アゴニスト（PK iが高いと9.3 =）を効率と優れたin vivoでの 効力、またなどの5-HT 2A及び5-HT 2C受容 体アンタゴニスト（ともにpK i = 7.8）。 それだけ低く、非有意表示親和性のために、5-HT 1Bおよび5-HT 3つの サイト。 S-14671 臨床データ
ATCコード
なし
識別子 IUPAC名 N- {2- [4-（7-メトキシナフタレン-1-イル）ピペラジン-1-イル]エチル}チオフェン-2-カルボキサミド
CAS番号
135722-27-9PubChem CID 131907
IUPHAR / BPS25 ChemSpider 116529
CompToxダッシュボード （EPA） DTXSID60159503 化学的および物理的データ
方式
C 22 H 25 N 3 O 2 S
モル質量
395.52g ・mol -1
5-HT生産に1Aのような効果を媒介体温げっ歯類における自発テールフリックを、S-14671は、アクティブで用量を5μgと低いとして皮下に、約10倍より強力である8-OH-DPATおよび100-フレシノキサンやブスピロンよりも強力に折りたたむ。 他の5-HT 1AはS-14671の効果を媒介フラット上体姿勢の誘導、含むコルチコステロン 分泌の阻害モルヒネ誘発性抗侵害受容、及び減衰電気的活動の背側縫線核。
S-14671は、齧歯類における強力な効力有することが見出された強制水泳試験およびハトにおけるコンフリクト試験をマーク示し、抗うつ薬および抗不安薬でもあるそのそれぞれの効果、5-HT 1A媒介します。 おそらくその効力が大きすぎるために、それは人間で試されたことがありません。

も参照してください CSP-2503 ナフチルピペラジン

参考文献
^ Millan MJ、Canton H、Rivet JM、Lejeune F、Laubie M、Lavielle G（1991年10月）。「S14671：高い有効性と並外れたinvivo効力の新規ナフチルピペラジン5-HT1Aアゴニスト」。European Journal ofPharmacology。203（2）：319–22。土井：10.1016 / 0014-2999（91）90734-8。PMID  1839284。
^ Millan MJ、Rivet JM、Canton H、他 （1992年8月）。「S14671：5-ヒドロキシトリプタミン1C / 2受容体でアンタゴニスト活性を有する並外れた効力および高効力のナフチルピペラジン5-ヒドロキシトリプタミン1Aアゴニスト」。Journal of Pharmacology and ExperimentalTherapeutics。262（2）：451–63。PMID 1323650。
^ Schreiber R、Brocco M、Gobert A、Veiga S、Millan MJ（1994年12月）。「ラット強制水泳試験における5-HT1A受容体アゴニストであるS14506およびS14671の強力な活性は、新規の5-HT1A受容体アンタゴニストによって遮断されます」。European Journal ofPharmacology。271（2–3）：537–41。土井：10.1016 / 0014-2999（94）90816-8。PMID 7705455。
^ Schreiber R、Brocco M、de Ladonchamps BL、Millan MJ（1995）。「ハトの衝突試験におけるS14671の抗不安作用への5-HT1A受容体の関与」。薬理学生化学と行動。51（2–3）：211–5。土井：10.1016 / 0091-3057（94）00421-E。PMID 7667330。S2CID 32099533。