S-17092

S-17092

S-17092は、酵素プロリルエンドペプチダーゼの選択的阻害剤として作用する薬剤です。この酵素は、脳内の多くの神経ペプチド神経伝達物質の代謝分解に関与しているため 、酵素の作用を阻害すると、これらの神経ペプチドの活性が高まります。これは向知性効果を生み出し、S-17092をアルツハイマー病やパーキンソン病などの神経変性疾患の有望で新しい治療法にします。 S-17092 法的地位
法的地位
米国： 治験薬
識別子 IUPAC名 [（2S、3aS、7aS）-1（[（R、R）-2-フェニルシクロプロピル]-カルボニル）-2-（カルボニル）オクタヒドロ-1H-インドールPubChem CID 9977327 ChemSpider 8152919 NS UNII 8W5MLJ83KU
化学的および物理的データ
方式
C 23 H 29 F N 2 O 2
モル質量
384.495g ・mol -1
3Dモデル（JSmol）
インタラクティブ画像 SMILES O = C（N1CCCC1） 4N（C（= O） 3 （c2ccc（F）cc2）C3） 5CCCC 5C4 InChI InChI = 1S / C23H29FN2O2 / c24-17-9-7-15（8-10-17）18-14-19（18）22（27）26-20-6-2-1-5-16（20） 13-21（26）23（28）25-11-3-4-12-25 / h7-10，16，18-21H、1-6，11-14H2 / t16-、18-、19 +、20 -、21- / m0 / s1  NS キー：JNUXCIMICQKTPX-RQUKQETFSA-N  NS  NSY （確認）  

も参照してください
C16（PKR阻害剤）
英国-414，495

参考文献
^ Barelli H、Petit A、Hirsch E、Wilk S、De Nanteuil G、Morain P、Checler F（1999年4月）。「S17092-1、ヒトプロリンエンドペプチダーゼの非常に強力で特異的で細胞透過性の阻害剤」。生化学的および生物物理学的研究コミュニケーション。257（3）：657–61。土井：10.1006 /bbrc.1999.0366。PMID  10208839。
^ BellemèreG、Morain P、Vaudry H、JégouS。「ラット脳におけるサブスタンスPおよびα-メラノサイト刺激ホルモン分解に対する新規プロリルエンドペプチダーゼ阻害剤であるS17092の効果」。神経化学ジャーナル。84（5）：919–29。土井：10.1046 /j.1471-4159.2003.01536.x。PMID 12603817。S2CID 24773419。    ^ BellemèreG、Vaudry H、Morain P、JégouS。「ラット脳におけるアルギニン-バソプレッシンおよびチロトロフィン放出ホルモン異化作用に対するプロリルエンドペプチダーゼ阻害の効果」。神経内分泌学ジャーナル。17（5）：306–13。土井：10.1111 /j.1365-2826.2005.01308.x。PMID 15869566。S2CID 9129184。    ^ Morain P、Lestage P、De Nanteuil G、Jochemsen R、Robin JL、Guez D、Boyer PA（2002）。「S17092：記憶障害の潜在的な治療薬としてのプロリルエンドペプチダーゼ阻害剤。前臨床および臨床研究」。CNSドラッグレビュー。8（1）：31–52。土井：10.1111 /j.1527-3458.2002.tb00214.x。PMC 6741683。PMID 12070525。    ^ Morain P、Boeijinga PH、DemazièresA、De Nanteuil G、Luthringer R（2007）。「若い健康なボランティアで定量的EEGを使用した、プロリルエンドペプチダーゼ阻害剤であるS17092の向精神性プロファイル」。神経心理生物学。55（3–4）：176–83。土井：10.1159 / 000107070。PMID 17700042。S2CID 27856130。   

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