S-18986


S-18986

S-18986は、シクロチアジドに関連するAMPA受容体の正のアロステリックモジュレーターです。それは動物実験において向知性および神経保護効果を有し、海馬および脳の前頭葉において、BDNFおよびAMPAを介したノルアドレナリンおよびアセチルコリンの放出の両方を誘導します。 S-18986 法的地位
法的地位
米国: 治験薬
識別子 IUPAC名 ( S)-2,3-ジヒドロ-シクロペンタノ-1,2,4-ベンゾチアジアジン-1,1-ジオキシド
CAS番号
175340-20-2PubChem CID 637863
IUPHAR / BPS4304 ChemSpider 553445 NS
CompToxダッシュボード (EPA) DTXSID40938656 化学的および物理的データ
方式
C 10 H 12 N 2 O 2 S
モル質量
224.28g ・mol -1
3Dモデル(JSmol)
インタラクティブ画像 SMILES C1C 2NS(= O)(= O)C3 = CC = CC = C3N2C1 InChI InChI = 1S / C10H12N2O2S / c13-15(14)9-5-2-1-4-8(9)12-7-3-6-10(12)11-15 / h1-2,4-5、 10-11H、3,6-7H2 / t10- / m1 / s1  NS キー:MNTIJYGEITVWHU-SNVBAGLBSA-N  NS  NSY (確認)  

も参照してください
AMPA受容体陽性アロステリックモジュレーター

参考文献
^ Lockhart B、Iop F、Closier M、Lestage P。「(S)-2,3-ジヒドロ-シクロペンタノ-1,2,4-ベンゾチアジアジン-1,1-ジオキシド:(S18986-1)AMPA受容体の正のモジュレーターは(S)-AMPA-を増強するラット海馬および前頭皮質スライスからの媒介ノルアドレナリン放出」。European Journal ofPharmacology。401(2):145–53。土井:10.1016 / S0014-2999(00)00433-7。PMID  10924919。
^ Lebrun C、PillièreE、Lestage P。「ラットの物体認識課題における記憶能力に対する新規認知増強剤S18986-1の効果」。European Journal ofPharmacology。401(2):205–12。土井:10.1016 / S0014-2999(00)00429-5。PMID 10924928。   ^ Dicou E、Rangon CM、Guimiot F、Spedding M、Gressens P。「AMPA受容体の正のアロステリックモジュレーターは、新生児マウスの脳でNMDAアゴニストによって誘発される病変に対して神経保護的です」。脳研究。970(1–2):221–5。土井:10.1016 / S0006-8993(03)02357-6。PMID 12706264。S2CID 22186254。    ^ Rosi S、Giovannini MG、Lestage PJ、MuñozC、Corte LD、Pepeu G。「認知増強特性を持つAMPA受容体の正のモジュレーターであるS18986は、若齢および老齢ラットの海馬におけるACh放出を増加させます」。神経科学の手紙。361(1–3):120–3。土井:10.1016 /j.neulet.2003.12.061。PMID 15135908。S2CID 12800129。    ^ Bourasset F、Bernard K、MuñozC、Genissel P、Scherrmann JM。「新しいアルファ-アミノ-3-ヒドロキシ-5-メチル-4-イソキサゾールプロピオン酸(AMPA)モジュレーター、S18986 [(S)-2,3-ジヒドロ-シクロペンタノ-1,2、ラットにおける4-ベンゾチアジアジン-1,1-ジオキシド]」。薬物の代謝と性質。33(8):1137–43。土井:10.1124 /dmd.105.004424。PMID 15860654。S2CID 14891912。    ^ BéracochéaD、Philippin JN、Meunier S、Morain P、Bernard K。「中年マウスにおけるS18986によるエピソード記憶の改善:ドネペジルとの比較」。精神薬理学。193(1):63–73。土井:10.1007 / s00213-007-0765-4。PMID 17384936。S2CID 39655878。    ^ Marighetto A、Valerio S、Jaffard R、Mormede C、MuñozC、Bernard K、Morain P。「AMPAモジュレーターS18986は、老齢マウスの宣言的および作業記憶のパフォーマンスを改善します」。行動薬理学。19(3):235–44。土井:10.1097 /FBP.0b013e3282feb0c1。PMID 18469541。S2CID 20415746。    ^ Kelly SJ、Bernard K、MuñozC、Lawrence RC、Thacker J、Grillo CA、Piroli GG、Reagan LP。「老齢ラットの認知および酸化ストレスの測定に対するAMPA受容体モジュレーターS18986の効果」。精神薬理学。202(1–3):225–35。土井:10.1007 / s00213-008-1301-x。PMID 18762915。S2CID 35139538。    ^ Gupta SK、Mishra R、Kusum S、Spedding M、Meiri KF、Gressens P、Mani S。「GAP-43はBDNFと陽性AMPA受容体モジュレーターS18986の神経栄養効果に不可欠です」。細胞死と分化。16(4):624–37。土井:10.1038 /cdd.2008.188。PMID 19136940。  
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