S-40503
S-40503は、骨粗鬆症の治療薬として開発された日本企業Kaken Pharmaceuticalsによって開発された治験中の選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（SARM）です。SARMは、筋肉や骨などの一部の組織で組織特異的なアナボリック効果を生み出すが、前立腺などの他の組織のアンドロゲン受容体を刺激することなく、発生する可能性のある良性前立腺肥大などの副作用を回避する新しいクラスの薬剤です。テストステロンまたは同化ステロイドホルモンのような非選択的なアンドロゲンによる処置の後。 S-40503 法的地位
法的地位
米国： 治験薬
識別子 IUPAC名 2- [4-（ジメチルアミノ）-6-ニトロ-1，2，3，4-テトラヒドロキノリン-2-イル] -2-メチルプロパン-1-オール
CAS番号
404920-28-1 YPubChem CID 9879175 ChemSpider 8054852 NS UNII TBF49WHM83
化学的および物理的データ
方式
C 15 H 23 N 3 O 3
モル質量
293.367g ・mol -1
3Dモデル（JSmol）
インタラクティブ画像 SMILES O = N（= O）c2cc1C（N（C）C）CC（C（C）（C）CO）Nc1cc2 InChI InChI = 1S / C15H23N3O3 / c1-15（2，9-19）14-8-13（17（3）4）11-7-10（18（20）21）5-6-12（11）16- 14 / h5-7，13-14，16，19H、8-9H2，1-4H3 NS キー：YNYAUBNZRZVNLX-UHFFFAOYSA-N NS NSY （確認）
S-40503は、骨組織に対して優れた機能的選択性を示すSARMであり、筋肉量への影響は比較的少なく、前立腺への影響は観察されません。動物実験では、大腿骨皮質骨の骨塩密度と生体力学的強度の両方が増加することが示され、低用量では骨組織にのみ同化作用が見られ、高用量では骨と筋肉の成長の両方が影響を受けましたが、前立腺の肥大は影響を受けませんでしたテストされた任意の用量で見られます。男性化効果の欠如は、S-40503が女性での使用にも適している可能性があることを意味します。これは、女性が骨粗鬆症に苦しむ傾向があり、一般的にアナボリックステロイドの服用が禁忌であるため、既存の薬よりも実質的に有利です。男性化や多毛症などの副作用のリスク。これらの有望な初期研究以来、S-40503に関するこれ以上のデータはKakenによって公開されておらず、S-40503は人間が使用するために開発されたものではなく、リード化合物として使用される可能性が高いと考えられます。同様の骨同化作用を有するが、より長いインビボ半減期およびより良好な生物学的利用能を有する新規誘導体の開発のため。
選択的なアンドロゲン受容体モジュレーターは、トレーニングを支援し、体力とフィットネスを向上させるためにアスリートによって使用されることもあり、アナボリックステロイドと同様の効果を生み出す可能性がありますが、副作用は大幅に少なくなります。このため、SARMは、このクラスの薬剤がまだ臨床使用されていないにもかかわらず、2008年1月から世界アンチ・ドーピング機関によってすでに禁止されており、既知のすべてのSARMの血液検査が現在開発されています。
参考文献
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