S-777，469
S-777469は、によって開発された薬物であるシオノギであるカンナビノイド受容体のための128倍選択性アゴニスト、CB 2 CB有する、サブタイプ2 36nMの親和性、およびCB 1 4600nMを超える親和性。動物実験では、鎮痒効果を示し、アトピー性皮膚炎の治療のための第II相ヒト試験に合格しましたが、最終的には開発はそれ以上継続されませんでした。 -777，469 臨床データ
ATCコード
なし
識別子 IUPAC名 1-[[6-エチル-1-[（4-フルオロフェニル）メチル] -5-メチル-2-オキソピリジン-3-カルボニル]アミノ]シクロヘキサン-1-カルボン酸
CAS番号
885496-53-7PubChem CID 57331749 UNII 88NI79737I ChEMBL ChEMBL2019090
化学的および物理的データ
方式
C 23 H 27 F N 2 O 4
モル質量
414.477g ・mol -1
3Dモデル（JSmol）
インタラクティブ画像 SMILES CCC1 = C（C = C（C（= O）N1CC2 = CC = C（C = C2）F）C（= O）NC3（CCCCC3）C（= O）O）C InChI InChI = 1S / C23H27FN2O4 / c1-3-19-15（2）13-18（20（27）25-23（22（29）30）11-5-4-6-12-23）21（28） 26（19）14-16-7-9-17（24）10-8-16 / h7-10，13H、3-6，11-12，14H2，1-2H3、（H、25，27）（ H、29，30）
キー：JIYXOJFSPOFZPY-UHFFFAOYSA-N
も参照してください RQ-00202730 S-444，823
参考文献
^ Odan M、Ishizuka N、Hiramatsu Y、Inagaki M、Hashizume H、Fujii Y、etal。。「S-777469の発見：鎮痒剤として経口投与可能なCB2アゴニスト」。生物有機および医薬品化学の手紙。22（8）：2803–6。土井：10.1016 /j.bmcl.2012.02.072。PMID 22444677。
^ 春菜T、曽我M、盛岡Y、引田I、井村K、古江Y、他。（2015）。「新規カンナビノイド2型受容体アゴニストであるS-777469は、かゆみ信号伝達の阻害を通じて、げっ歯類のかゆみに関連する引っ掻き行動を抑制します」。薬理学。95（1–2）：95–103。土井：10.1159 / 000371890。PMID 25721168。S2CID 41617054。 ^ 春菜T、曽我M、盛岡Y、井村K、古江Y、山本M、他。（2017）。「マウスの皮膚炎症に対するカンナビノイド2型受容体アゴニストであるS-777469の阻害効果」。薬理学。99（5–6）：259–267。土井：10.1159 / 000455916。PMID 28214870。S2CID 31692497。 ^ Bow EW、Rimoldi JM（2016）。「古典的なカンナビノイドの構造と機能の関係：CB1 / CB2変調」。医薬品化学の展望。8：17–39。土井：10.4137 /PMC.S32171。PMC 4927043。PMID 27398024。
このカンナビノイド関連
“