スタウプリミド


Stauprimide

スタウプリミドは、インドロカルバゾールのスタウロスポリンファミリーの半合成 類似体です。スタウプリミドは、潜在的な抗腫瘍剤としてのプロテインキナーゼCの選択的阻害を改善するための広範な構造活性調査の一部として1994年に最初に発表されました。最近では、スタウプリミドは、定義された細胞外シグナル伝達の手がかりとの相乗効果で、マウスおよびヒト胚性幹細胞の直接分化の効率を高めることが示されています。スタウプリミドはNME2(PUF)転写因子と相互作用して、c-Mycの発現をダウンレギュレートし、幹細胞の分化をもたらします。
スタウプリミド
名前
優先IUPAC名
N -[(12S、13 R、14 R、1 6 R-13-メトキシ-12-メチル-5,7-ジオキソ-6,7,13,14,15,16-ヘキサヒドロ-5 H、12 H -17オキサ11B、16Aジアザ12,16-methanocyclonona シクロペンタジベンゾ[ B、
H ] –
として-indacen -14-イル] –
N -methylbenzamide
識別子
CAS番号
154589-96-5 Y
3Dモデル(JSmol)
インタラクティブ画像ChemSpider 24606051 PubChem CID 46245328 InChI
InChI = 1S / C35H28N4O5 / c1-35-31(43-3)23(37(2)34(42)18-11-5-4-6-12-18)17-24(44-35)38- 21-15-9-7-13-19(21)25-27-28(33(41)36-32(27)40)26-20-14-8-10-16-22(20)39( 35)30(26)29(25)38 / h4-16,23-24,31H、17H2,1-3H3、(H、36,40,41)/ t23-、24-、31-、35 + / m1 / s1 SMILES C 12 ((C (O1)n3c4ccccc4c5c3c6n2c7ccccc7c6c8c5C(= O)NC8 = O)N(C)C(= O)c9ccccc9 )OC
プロパティ
化学式
C 35 H 28 N 4 O 5
モル質量 584.632g ・mol -1
特に明記されていない限り、データは標準状態(25°C 、100 kPa)の材料について示されてい インフォボックスの参照

も参照してください
スタウロスポリン
レベッカマイシン K252a ミドスタウリン

参考文献
^ カラヴァッティ、ジョルジオ; マイヤー、トーマス; フレデンハーゲン、アンドレアス; トリンクス、ウーウェ; メット、ヘルムート; ファブロ、ドリアーノ(1994)。「プロテインキナーゼCに対するスタウロスポリン誘導体の阻害活性および選択性」。生物有機および医薬品化学の手紙。4(3):399–404。土井:10.1016 / 0960-894X(94)80004-9。
^ 朱、S; Wurdak、H; 王、J; Lyssiotis、CA; ピーターズ、EC; チョー、CY; ウー、X; シュルツ、PG(2009)。「小分子は分化のために胚性幹細胞を準備します」。セルステムセル。4(5):416–26。土井:10.1016 /j.stem.2009.04.001。PMID 19427291。