U-69,593


U-69,593

U-69593は、ある薬剤として作用する、強力かつ選択的な κ 1オピオイド受容 体アゴニスト。 動物実験では、抗侵害受容、 抗炎症、 不安緩解(低用量)、 [ 9】 呼吸抑制、及び利尿、にはほとんど影響せながら、胃腸運動性。それはまた、ラットにおけるオキシトシンおよびバソプレッシンの中枢分泌ではないが、末梢を阻害する。
U-69,593
臨床データ
ATCコード
なし
識別子 IUPAC名 N-メチル-2-フェニル-N -[(5R、7 S、8 S-7-(ピロリジン-1-イル)-1-オキサスピロデク-8-イル]アセトアミド
CAS番号
96744-75-1PubChem CID 105104
IUPHAR / BPS1655 ChemSpider 94828 UNII J5S4K6TKTG ChEBI
CHEBI:73357 YChEMBL ChEMBL440765
CompToxダッシュボード (EPA) DTXSID3046326 化学的および物理的データ
方式
C 22 H 32 N 2 O 2
モル質量
356.510g ・mol -1
3Dモデル(JSmol)
インタラクティブ画像 SMILES O = C(N( 3CC 1(OCCC1)C 3N2CCCC2)C)Cc4ccccc4

も参照してください
U-50,488
ジクロロ類似体はスピラドリンと呼ばれます。

参考文献
^ La Regina A、Petrillo P、Sbacchi M、Tavani A(1988)。「U-69,593とミュー、アルファ、およびカッパオピオイド結合部位との相互作用およびラットにおけるその鎮痛および腸の効果」。ライフサイエンス。42(3):293–301。土井:10.1016 / 0024-3205(88)90638-8。PMID  2826959。
^ Frey HH(1988年3月)。「マウスの電気けいれん発作閾値およびナロキソンとMR2266による拮抗作用に対するミューオピオイドアゴニストとカッパオピオイドアゴニストの効果」。薬理学および毒物学。62(3):150–4。土井:10.1111 /j.1600-0773.1988.tb01863.x。PMID 2836842。
^ Zukin RS、Eghbali M、Olive D、Unterwald EM、Tempel A(1988年6月)。「ラットおよびモルモットの脳のカッパオピオイド受容体の特性評価と視覚化:カッパ1およびカッパ2オピオイド受容体の証拠」。アメリカ合衆国科学アカデミー紀要。85(11):4061–5。Bibcode:1988PNAS … 85.4061Z。土井:10.1073 /pnas.85.11.4061。PMC 280361。PMID 2836869。
  
^ Millan MJ、CzłonkowskiA、Lipkowski A、Herz A(1989年10月)。「ラットにおけるカッパオピオイド受容体を介した痛覚抑制。II。脊髄作用部位に加えて脊髄上」。Journal of Pharmacology and ExperimentalTherapeutics。251(1):342–50。PMID 2571723。
^ France CP、Medzihradsky F、Woods JH(1994年1月)。「アカゲザルにおけるカッパオピオイドの比較:行動への影響と受容体結合親和性」。Journal of Pharmacology and ExperimentalTherapeutics。268(1):47–58。PMID 8301589。
^ バインダーW、Machelska H、Mousa S、他。。「2つの新規カッパオピオイドペプチドの鎮痛および抗炎症効果」。麻酔学。94(6):1034–44。土井:10.1097 / 00000542-200106000-00018。PMID 11465595。S2CID 46531607。
  
^ Privette TH、Terrian DM(1995年4月)。「カッパオピオイドアゴニストは、高架式十字迷路で抗不安薬のような行動を起こします」。精神薬理学。118(4):444–50。土井:10.1007 / BF02245945。PMID7568631。_ S2CID21326960。_
  
^ ウォールPM、メシエC。「辺縁下皮質へのU-69,593マイクロインジェクションは、不安を軽減し、マウスの自発的交代記憶を強化します」。脳研究。856(1–2):259–80。土井:10.1016 / S0006-8993(99)01990-3。PMID10677636。_ S2CID11630212。_
  
^ 壁PM、メシエC。「不安と記憶の同時変調」。行動脳研究。109(2):229–41。土井:10.1016 / S0166-4328(99)00177-1。PMID10762693。_ S2CID42974528。_
  
^ Soulard CD、Guerif S、Payne A、Dahl SG(1996年12月)。「ラットの利尿に対する他のカッパアゴニストと比較したフェドトジンの異なる効果」。Journal of Pharmacology and ExperimentalTherapeutics。279(3):1379–85。PMID8968362。_
^ Van de Heijning BJ、Koekkoek-Van den Herik I、Van Wimersma Greidanus TB(1991年12月)。「オピオイド受容体のサブタイプであるmuとkappaは、デルタではなく、ラットのバソプレッシンとオキシトシンの放出の制御に関与しています」。European Journal ofPharmacology。209(3):199–206。土井:10.1016 / 0014-2999(91)90170-U。PMID1665795。_
^ Melis MR、Stancampiano R、Gessa GL、Argiolas A(1992年1月)。「モルヒネによるアポモルヒネおよびオキシトシン誘発性陰茎勃起およびあくびの予防:脳内の作用部位」。神経精神薬理学。6(1):17–21。PMID1315136。_
Stub
  この鎮痛薬関連”