U-90042

U-90042

U-90042は、科学研究で使用される鎮静および催眠薬です。鎮静催眠性ベンゾジアゼピン系薬剤と同様の効果がありますが、構造的に異なるため、非ベンゾジアゼピン系催眠薬として分類されます。 U-90042 識別子 IUPAC名 11-クロロ-5-（5-シクロプロピル-1，2，4-オキサジアゾール-3-イル）-2，3-ジヒドロジイミダゾ[ 1，2 –
c：1 ‘、5’-
a ]キナゾリン
CAS番号
134516-99-7 YPubChem CID 9928470 ChemSpider 8104103 N
CompToxダッシュボード （EPA） DTXSID40158771 化学的および物理的データ
方式
C 17 H 13 Cl N 6 O
モル質量
352.78g ・mol -1
3Dモデル（JSmol）
インタラクティブ画像 SMILES ClC1 = CC2 = C（C = C1）N3C = NC（C4 = NOC（C5CC5）= N4）= C3N6C2 = NCC6 InChI InChI = 1S / C17H13ClN6O / c18-10-3-4-12-11（7-10）15-19-5-6-23（15）17-13（20-8-24（12）17）14- 21-16（25-22-14）9-1-2-9 / h3-4，7-9H、1-2，5-6H2  N キー：CLPSAAPUJUVQPP-UHFFFAOYSA-N  N  NY （確認）  
U-90042は、主にα1、α3、およびα6サブタイプで作用するGABA Aアゴニストであり、Kiはα1で7.8nM、α3で9.5nM、α6で11.0nMです。それは鎮静および運動失調を引き起こし、マウス、ラットおよびサルの睡眠時間を延長しますが、記憶喪失を引き起こさず、ベンゾジアゼピン薬と比較してその異なるサブタイプ親和性を反映して、ジアゼパムの記憶喪失効果をブロックします。 1980年代にノボノルディスクのチームによって開発されました。

参考文献
^ Tang AH、Smith MW、Carter DB、Im WB、VonVoigtlander PF（1995年11月）。「U-90042、GABAA受容体サブタイプと特異的に相互作用する鎮静/催眠化合物」。Journal of Pharmacology and ExperimentalTherapeutics。275（2）：761–7。PMID  7473164。
^ US 5100895、「複素環式化合物とその調製および使用」 

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